神経障害に伴う過活動膀胱を予防又は治療するための医薬組成物を提供する。
下記一般式（Ｉ）で表されるインドリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。該医薬組成物は、脳血管障害、パーキンソン病、脊髄障害等の神経障害に伴う過活動膀胱の予防又は治療に有用である。式中のＲは置換可脂肪族アシル基、置換可低級アルキル基、置換可芳香族アシル基等、Ｒ^１はシアノ基又はカルバモイル基、Ｒ^２は置換可低級アルキル基を表す。

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3-(5-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オンおよび/またはその誘導体を用いた、翻訳を阻害するための組成物および方法が提供される。3-(5-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オンおよび/またはその誘導体を用いた、(1) 細胞増殖性疾患、(2) 非増殖性の変性疾患、(3) ウイルス感染、および/または(4) ウイルス感染と関連する疾患を治療するための組成物、方法、およびキットを記述する。

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本発明により、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、および１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基から選択され；
Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上の水酸基またはハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基および−（ＣＨ_２）_ｋ―Ｖから選択され；
Ｒ^６およびＲ^７は、それぞれ独立に、水素原子、およびハロゲン原子から選択され；
Ｚ^１およびＺ^２は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、および−Ｏ（ＣＨＲ^１１）ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^１２から選択され；
Ｑは、下式：
【化２】



の基であり；ここでＧ^１はＣ−Ｙ^２またはＮであり；
環Ａはベンゼン環または５〜６員不飽和ヘテロ環であり；当該ヘテロ環に含まれる窒素原子はＮ−オキシドであってもよく；当該環Ａは、同一または異なってもよい１〜３の置換基Ｗで置換されていてもよく；
Ｙ^１およびＹ^２は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、モノおよびジヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基、およびジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基から選択される］の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、もしくはそれらのプロドラッグが提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の複素環式化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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本発明は、一般的に、置換インドール、例えば置換１Ｈ−インドール−２−カルボン酸誘導体およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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式（I）で表される化合物、および該化合物を投与することによって疾患を治療する方法について記載する。対象疾患の例としては、新生物疾患、脂肪細胞関連疾患、神経変性疾患および代謝性疾患などが挙げられる。
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本発明の好ましい態様は、特定の内在ＥＲおよびゴルジタンパク質を選択的に薬理学的にダウンレギュレーションすることによる細胞内タンパク質輸送経路の阻害に関し、より詳しくは、これらの細胞内タンパク質輸送経路に依存する様々な疾患状態を治療する方法に関する。

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本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）


で表される４−ハロクロトン酸誘導体に、エノエートレダクターゼまたはそれを含む細胞、同細胞の調製物もしくは同細胞を培養して得られた培養液を作用させて、下記一般式（ＩＩ）


で表される光学活性４−ハロ酪酸誘導体を製造する（式（Ｉ）、（ＩＩ）中、Ｒはハロゲン原子、ニトロ基、ヒドロキシル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいアルコキシ基を、Ｘはハロゲン原子を、Ａ_１およびＡ_２は水素原子またはハロゲン原子を示す。 （もっと読む）