本発明は、概して、ニトロ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］インドールおよび関連類似体、それらの合成、および、単独または放射線および／または他の抗癌薬物と組み合わせた、癌治療のための低酸素選択的薬物および放射線増感剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な医薬化合物である置換された酸、それを含む医薬的組成物、及びその製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の環状及び非環状プロペノン誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は薬剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）のN-（インドールエチル）シクロアミン化合物（式中Ｒ^１’、Ｒ^１’’、Ｘ、Ａｒおよびｎは、請求項１で示した意味を有する）は、セロトニン再摂取阻害剤（SSRIｓ）およびセロトニン受容体５−ＨＴ_１Ａおよび５−ＨＴ_２Ａのエフェクターであり、したがって、うつ病、ジスキネジー、パーキンソン病、痴呆、脳梗塞、統合失調症、アルツハイマー病、レビー小体型痴呆、ハンチントン病、トゥレットシンドローム、心配症、学習および記憶障害、痛み、睡眠障害および神経変性病といった中枢神経系の種々の病気の予防または治療に適する。
【化１】

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本発明は、哺乳動物におけるＣ型肝炎ウイルス感染を処置、予防または阻害するための方法に関するものであり、その方法は、哺乳動物を有効量の式（Ｉ）の化合物［式中のＲ₁−Ｒ₁₃における置換、ｍおよびＹについては本明細書で説明されている］と接触させる工程を包含する。

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本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｘ⁴、ｎ、及びｋは、明細書及び請求の範囲に定義される］の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロール、高ＬＤＬ−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞／肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された／改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
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本発明は、肥満症の治療にオピオイドレセプターアンタゴニストとして有用な式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物に関する（式中、ｐは０、１、又は２であり、ｙは、０、１又は２であり、かつｚは、０、１又は２であり、Ｘ_１は、インドリニル、インドリル又はベンゾイミダゾール環をそれぞれ形成するために、ＣＨ_２、ＣＨ又はＮであり、かつ適用可能な二重結合及び／又は水素原子を含み、Ｘ_２は、ＣＨ又はＮであり、変数Ｒ^１〜Ｒ^７、Ｒ^３’、ｐ、ｙ、及びｚは、本願特許請求の範囲に記述された通りである。）。


（Ｉ）


（II）
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本発明により、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、および１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基から選択され；
Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上の水酸基またはハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基および−（ＣＨ_２）_ｋ―Ｖから選択され；
Ｒ^６およびＲ^７は、それぞれ独立に、水素原子、およびハロゲン原子から選択され；
Ｚ^１およびＺ^２は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、および−Ｏ（ＣＨＲ^１１）ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^１２から選択され；
Ｑは、下式：
【化２】



の基であり；ここでＧ^１はＣ−Ｙ^２またはＮであり；
環Ａはベンゼン環または５〜６員不飽和ヘテロ環であり；当該ヘテロ環に含まれる窒素原子はＮ−オキシドであってもよく；当該環Ａは、同一または異なってもよい１〜３の置換基Ｗで置換されていてもよく；
Ｙ^１およびＹ^２は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、モノおよびジヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基、およびジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基から選択される］の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、もしくはそれらのプロドラッグが提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iのアニリン誘導体およびその使用方法に関する。
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本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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一般式（Ｉ）の化合物、
【化１】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４は、独立して水素、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２または−ＣＮであり、
各Ｒ^１１は独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^５とＲ^６はそれぞれ独立して水素、或いはＣ_１−Ｃ_６アルキル、又はそれらが付着している炭素原子と共にＣ_３−Ｃ_７シクロアルキル基を形成し、
Ｒ^７は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^８は、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２、または−ＣＮから選択される１つ以上の置換基と選択的に置換される芳香族部分であり
ここで、Ｒ^１１は、上記記載の通りであり、
Ｒ^９は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
また、
Ｒ^８は−ＣＯＯＨによって置換されるフェニルでなく、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４の任意の２つが水素である場合、他の２つはどちらもＣ_３−Ｃ_６アルキルでないと定義される。］
および、それら化合物の薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、および、過敏性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための薬剤の調製において有用である。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、脳内へのβアミロイドの沈着を伴う疾病の治療において有用である。

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