テトラヒドロカルバゾール及び誘導体
本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、ｎ、及びｋは、明細書及び請求の範囲に定義される］の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロール、高ＬＤＬ−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞／肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された／改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ｎは、０〜３から選択される整数であり；
Ｒ1は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＳＯ2Ｍｅ、低級アルキル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ11、ピペリジニル、ピロリジニル、及び−Ｎ（Ｒ11）（Ｒ11）（ここで、Ｒ11は、低級アルキル及びＨから独立に選択される）よりなる群から独立に選択され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4は、窒素及び炭素から独立に選択され（ただし、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２個以下しか同時に窒素ではありえず、そしてＸ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２個が窒素であるとき、ｎは、０、１、又は２である）；
ｋは、０〜１の整数であり；
Ｒ2は、Ｈであり；
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、又はハロゲンであり；
Ｒ4は、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール又はアルキルヘテロアリール（これら全ては、場合により、ハロゲン、アルキル、−ＯＲ41、低級アルキニル、及びＮＲ42Ｒ43（ここで、Ｒ41は、低級アルキル又は−Ｈであり、Ｒ42及びＲ43は、相互に独立に、水素又はアルキルであるか、あるいはＮＲ42Ｒ43は、ピペリジニル又はピロリジニルである）よりなる群から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている）であるか、あるいはＲ4は、アルキルであり；
Ｒ5は、下記：
【化２】
（該アリール及びヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル及び（ＣＨ2）vＲ53よりなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）よりなる群から選択され；そしてここで
Ｒ51は、Ｈ、アルキル、低級アルケニル及びアルキルアリール（該アルキルアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上の低級アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ54、及び−ＣＨ2ＯＲ54（ここで、Ｒ54は、アルキル又は−Ｈである）で置換されている）よりなる群から選択され；
Ｒ52は、低級アルキル又は−Ｈであり；
Ｒ53は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯＯＲ55、−Ｎ（Ｒ55）（Ｒ56）、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＮ、ＣＦ3、−ＣＯＮＨ2、−ＣＨ2ＯＲ55又は−ＣＯＮＲ55Ｒ56（ここで、Ｒ55は、アルキル、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールよりなる群から独立に選択され、そしてＲ56は、Ｈ、アルキル、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキルヘテロアリールよりなる群から選択される（ここで該アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキル−ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上のアルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ57、及び−ＣＨ2ＯＲ57（ここで、Ｒ57は、低級アルキル又は−Ｈである）で置換されている）か、あるいはＲ55及びＲ56は、これらが結合している原子と一緒になって、環を形成する）であるか、あるいは
Ｒ53は、アリール（場合により、ベンジルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−低級アルキル、ハロゲン、カルバモイル、低級アルキル−カルバモイル、ジ−低級アルキル−カルバモイルで置換されていてもよい）であり；
ｍは、０〜２から選択される整数であり；
ｖは、０〜４から選択される整数である］で示される化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項２】
ｎが、０〜３から選択される整数であり；
Ｒ1が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＳＯ2Ｍｅ、低級アルキル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ11、及び−Ｎ（Ｒ11）（Ｒ11）（ここで、Ｒ11は、低級アルキル及びＨから独立に選択される）よりなる群から独立に選択され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4が、窒素及び炭素から独立に選択され（ただし、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２個以下しか同時に窒素ではありえず、そしてＸ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２個が窒素であるとき、ｎは、０、１、又は２である）；
ｋが、０〜１の整数であり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、Ｈ、アルキル、又はハロゲンであり；
Ｒ4が、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール又はアルキルヘテロアリール（これら全ては、場合により、ハロゲン、アルキル及び−ＯＲ41（ここで、Ｒ41は、低級アルキル又は−Ｈである）よりなる群から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている）であるか、あるいはＲ4が、アルキルであり；
Ｒ5が、下記：
【化３】
（該アリール及びヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル及び（ＣＨ2）vＲ53よりなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）よりなる群から選択され；そしてここで
Ｒ51が、Ｈ、アルキル、アリル及びアルキルアリール（該アルキルアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上の低級アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ54、及び−ＣＨ2ＯＲ54（ここで、Ｒ54は、アルキル又は−Ｈである）で置換されている）よりなる群から選択され；
Ｒ52が、低級アルキル又は−Ｈであり；
Ｒ53が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯＯＲ55、−Ｎ（Ｒ55）（Ｒ56）、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＨ2ＯＲ55又は−ＣＯＮＲ55Ｒ56（ここで、Ｒ55は、アルキル、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールよりなる群から独立に選択され、そしてＲ56は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキルヘテロアリールよりなる群から選択される（ここで、該アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキル−ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上のアルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ57、及び−ＣＨ2ＯＲ57（ここで、Ｒ57は、低級アルキル又は−Ｈである）で置換されている）か、あるいはＲ55及びＲ56は、これらが結合している原子と一緒になって、環を形成する）であり；
ｍが、０〜２から選択される整数であり；
ｖが、０〜４から選択される整数である、請求項１記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３】
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4のそれぞれが、炭素である、請求項１〜２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ1が、窒素であり、そしてＸ2、Ｘ3、及びＸ4のそれぞれが、炭素である、請求項１〜２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
ｎが、１であり、Ｘ2が、炭素であり、そしてＲ1が、Ｘ2炭素に直接結合している、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＳＯ2Ｍｅ、低級アルキル、Ｎ（Ｍｅ）2、ＮＨＭｅ及びピペリジニルよりなる群から選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、ハロゲンである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、Ｃｌである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ｎが、２である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
それぞれのＲ1が、ハロゲンである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ2が、炭素であり、そしてＲ1基の１つが、Ｘ2炭素に直接結合している、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
ｋが、０である、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ3が、Ｈ、ハロゲン又はメチルである、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3が、Ｆ又はメチルである、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4が、アリール又はヘテロアリール（これら全ては、場合により、ハロゲン、アルキル、−ＯＲ41、低級アルキニル、及びＮＲ42Ｒ43（ここで、Ｒ41は、低級アルキル又は−Ｈであり、Ｒ42及びＲ43は、相互に独立に、水素又はアルキルであるか、あるいはＮＲ42Ｒ43は、ピペリジニル又はピロリジニルである）よりなる群から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている）であるか、あるいはＲ4が、低級アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ4が、ナフチル、ピリジニル、メチル、フェニル又は単−若しくは二−置換フェニル（ここで、フェニル置換基は、ハロゲン、Ｎ（低級アルキル）2又はＯＲ41（ここで、Ｒ41は、請求項１と同義である）である）よりなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ4が、フェニル、又は単−若しくは二−置換フェニル（ここで、この１個以上の置換基は、ハロゲンである）である、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ4が、フェニル、４−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、又は３，４−ジフルオロフェニルである、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ4が、フェニル、３−ブロモフェニル又は３−ジメチルアミノフェニルである、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ5が、下記：
【化４】
（該ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル及び（ＣＨ2）vＲ53よりなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）よりなる群から選択され；そしてここで
Ｒ51が、Ｈ、アルキル、アリル及びアルキルアリール（該アルキルアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上の低級アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ54、及び−ＣＨ2ＯＲ54（ここで、Ｒ54は、アルキル又は−Ｈである）で置換されている）よりなる群から選択され；
Ｒ52が、低級アルキル又は−Ｈであり；
Ｒ53が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯＯＲ55、−Ｎ（Ｒ55）（Ｒ56）、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＨ2ＯＲ55又は−ＣＯＮＲ55Ｒ56（ここで、Ｒ55は、アルキル、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールよりなる群から独立に選択され、そしてＲ56は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキルヘテロアリールよりなる群から選択される（ここで、該アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキル−ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上のアルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ57、及び−ＣＨ2ＯＲ57（ここで、Ｒ57は、低級アルキル又は−Ｈである）で置換されている）か、あるいはＲ55及びＲ56は、これらが結合している原子と一緒になって、環を形成する）であり；
ｍが、０〜２から選択される整数であり；そして
ｖが、０〜４から選択される整数である、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
ｍが、０である、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ5が、下記：
【化５】
よりなる群から選択され；そしてここで
Ｒ51が、Ｈ、アルキル、アリル、アルキルアリール（場合により、１個以上の低級アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、又は−ＣＯＯＲ54（ここで、Ｒ54は、アルキル又は−Ｈである）で単−又は二−置換されている）よりなる群から選択され；そしてＲ52が、低級アルキル又はＨであり、そしてｍが、請求項１と同義である、請求項１９又は２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ5が、下記：
【化６】
（該ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル及び（ＣＨ2）vＲ53よりなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）よりなる群から選択され；そしてここで、ｍ、ｖ及びＲ53が、請求項１と同義である、請求項２０又は２１記載の化合物。
【請求項２４】
該ヘテロアリールが、下記：
【化７】
［式中、ｖ及びＲ53は、請求項１９と同義であり、Ｒ58は、Ｈ、ハロゲン及び低級アルキルから独立に選択され、Ｄ1は、Ｏ又はＳであり、そしてＤ2は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ58であり、そしてここで、該化合物が、２個の（ＣＨ2）vＲ53基を含むとき、該基は、場合により、これらが結合している原子と一緒になって環を形成してもよい］よりなる群から選択される、請求項２３記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ5が、下記：
【化８】
［式中、アリールは、下記：
【化９】
（式中、Ｒ53は、請求項１と同義であり、そしてＸ5、Ｘ6、Ｘ7、Ｘ8及びＸ9は、炭素及び窒素から選択され（ただし、Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7、Ｘ8及びＸ9の２個以下しか同時にＮではありえない）、そしてｍ及びｖは、請求項１と同義である）よりなる群から選択される］よりなる群から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
ｍが、０である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ5が、オキサジアゾリル、オキサゾリル及びベンゾチアゾリルよりなる群から選択されるヘテロアリール（このヘテロアリールは、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル又はフェニル（このフェニルは、場合により、カルボキシ、低級アルキルカルボニル、カルバモイル又はジ（低級アルキル）カルバモイルで置換されている）で置換されている）である、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ5が、５−メチル−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（４−安息香酸メチルエステル）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（４−安息香酸）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（４−ベンズアミド）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（４−ジメチルベンズアミド）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、４−（カルボン酸メチルエステル）−オキサゾ−２−イル又はベンゾチアゾール−２−イルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
式（Ia）：
【化１０】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、ｎ、ｋ、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3及びＸ4は、請求項１〜２７のいずれか１項と同義である］を特徴とする、請求項１〜２７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
式（Ib）：
【化１１】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、ｎ、ｋ、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3及びＸ4は、請求項１〜２７のいずれか１項と同義である］を特徴とする、請求項１〜２７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
下記：
ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−酢酸メチルエステル；
ベンゼンスルホニル−（６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−ニトロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−シアノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（２−クロロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］インドール−７−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−メタンスルホニル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（８−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（６−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−シアノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−ブロモ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（２−クロロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］インドール−７−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−ブロモ−７−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−ブロモ−５−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−シアノ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（５−クロロ−１，２，３，８−テトラヒドロ−４，８−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−ブロモ−６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−ブロモ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（ナフタレン−１−スルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（ナフタレン−２−スルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（トルエン−３−スルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−（ピリジン−３−スルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（ピリジン−２−スルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（ピリジン−３−スルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−（ピリジン−２−スルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（１−ベンゼンスルホニル−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオニトリル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオニトリル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−アセトニトリル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−Ｎ−ベンジル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（４−シアノ−ベンジル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−（｛［２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−アセチル］−メチル−アミノ｝−メチル）−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−３−（｛［２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−アセチル］−メチル−アミノ｝−メチル）−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（２−シアノ−ベンジル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−アリル−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（３−シアノ−ベンジル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−３−（｛［２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−アセチル］−メチル−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（Ｓ）−２−［（Ｒ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［１−ベンゼンスルホニル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−エチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（ベンゼンスルホニル−フルオロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−フルオロ−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−フルオロ−メチル］−６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−メタノール；
（ＲＳ，ＳＲ）−５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸アミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−７−クロロ−２−［（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−７−クロロ−２−［（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｃ−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−メチルアミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−ジエチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−ジエチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（ベンゼンスルホニル−ベンゾオキサゾール−２−イル−フルオロ−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−ブロモ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−ジメチルアミノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（６−ブロモ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−メタンスルホニル−酢酸メチルエステル
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−ブロモ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−メタンスルホニル−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−ジメチルアミノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−メタンスルホニル−プロピオン酸メチルエステル；
よりなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３１】
下記：
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−ブロモ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（Ｓ）−２−［（Ｒ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−フルオロ−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ジメチル−アミン；
よりなる群から選択される、請求項１〜３０のいずれか１項記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３２】
下記：
（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−（３−ピロリジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［１−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−エチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［（５−ベンジル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛３−［（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メタンスルホニル］−フェニル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−７−クロロ−２−［（３−エチニル−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［５−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−７−クロロ−２−［（３−エチル−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−（４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−フェニル）−メタノール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−｛ベンゼンスルホニル−フルオロ−［５−（４−ヨード−ベンジル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−メチル｝−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル｝−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−ピペリジン−１−イル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−｛２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−７−イル｝−Ｎ−メチル−アミン；
２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（１−ベンゼンスルホニル−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ブタ−２−エニル）−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボニトリル；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−［（｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−アミノ）−メチル］−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−３−［（｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−アミノ）−メチル］−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛４−［（｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−アミノ）−メチル］−フェニル｝−メタノール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（ベンゼンスルホニル−ピリジン−２−イル−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−｛５−［（Ｓ）−ベンゼンスルホニル−（（Ｒ）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド
２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（３−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−オキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（ベンゼンスルホニル−ベンゾチアゾール−２−イル−フルオロ−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（４，５−ジメチル−オキサゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
よりなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３３】
下記：
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛３−［（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メタンスルホニル］−フェニル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−オキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（ベンゼンスルホニル−ベンゾチアゾール−２−イル−フルオロ−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
よりなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（II）：
【化１２】
［式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びｋは、請求項１〜３１のいずれか１項に与えられた意味である］で示される化合物を、式（III）：
【化１３】
［式中、Ｒ1、ｎ、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4は、請求項１〜３１のいずれか１項に与えられた意味である］で示される化合物と反応させる工程、並びに場合により式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステルに変換させる工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項３５】
請求項３４記載の方法による製造される、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物並びに薬学的に許容しうる担体及び／又はアジュバントを含むことを特徴とする、薬剤組成物。
【請求項３７】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３８】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための方法であって、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物をヒト又は動物に投与することを特徴とする方法。
【請求項３９】
該疾患が、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロール及び／又は高ＬＤＬ−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、敗血症、大腸炎、膵炎を含む炎症性疾患、胆汁鬱滞／肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された／改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患よりなる群から選択される、請求項３８記載の方法。
【請求項４０】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項４１】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防用の医薬の製造のための、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項４２】
アテローム動脈硬化、高脂質及び高コレステロールレベル、低ＨＤＬ−コレステロール、高ＬＤＬ−コレステロール、インスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、及び／又は炎症性疾患の治療及び／又は予防用の医薬の製造のための、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項４３】
実質的に本明細書に上述されている、新規な化合物、製造法、方法並びにこのような化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ｎは、０〜３から選択される整数であり；
Ｒ1は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＳＯ2Ｍｅ、低級アルキル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ11、ピペリジニル、ピロリジニル、及び−Ｎ（Ｒ11）（Ｒ11）（ここで、Ｒ11は、低級アルキル及びＨから独立に選択される）よりなる群から独立に選択され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4は、窒素及び炭素から独立に選択され（ただし、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２個以下しか同時に窒素ではありえず、そしてＸ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２個が窒素であるとき、ｎは、０、１、又は２である）；
ｋは、０〜１の整数であり；
Ｒ2は、Ｈであり；
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、又はハロゲンであり；
Ｒ4は、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール又はアルキルヘテロアリール（これら全ては、場合により、ハロゲン、アルキル、−ＯＲ41、低級アルキニル、及びＮＲ42Ｒ43（ここで、Ｒ41は、低級アルキル又は−Ｈであり、Ｒ42及びＲ43は、相互に独立に、水素又はアルキルであるか、あるいはＮＲ42Ｒ43は、ピペリジニル又はピロリジニルである）よりなる群から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている）であるか、あるいはＲ4は、アルキルであり；
Ｒ5は、下記：
【化２】
（該アリール及びヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル及び（ＣＨ2）vＲ53よりなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）よりなる群から選択され；そしてここで
Ｒ51は、Ｈ、アルキル、低級アルケニル及びアルキルアリール（該アルキルアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上の低級アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ54、及び−ＣＨ2ＯＲ54（ここで、Ｒ54は、アルキル又は−Ｈである）で置換されている）よりなる群から選択され；
Ｒ52は、低級アルキル又は−Ｈであり；
Ｒ53は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯＯＲ55、−Ｎ（Ｒ55）（Ｒ56）、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＮ、ＣＦ3、−ＣＯＮＨ2、−ＣＨ2ＯＲ55又は−ＣＯＮＲ55Ｒ56（ここで、Ｒ55は、アルキル、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールよりなる群から独立に選択され、そしてＲ56は、Ｈ、アルキル、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキルヘテロアリールよりなる群から選択される（ここで該アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキル−ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上のアルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ57、及び−ＣＨ2ＯＲ57（ここで、Ｒ57は、低級アルキル又は−Ｈである）で置換されている）か、あるいはＲ55及びＲ56は、これらが結合している原子と一緒になって、環を形成する）であるか、あるいは
Ｒ53は、アリール（場合により、ベンジルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−低級アルキル、ハロゲン、カルバモイル、低級アルキル−カルバモイル、ジ−低級アルキル−カルバモイルで置換されていてもよい）であり；
ｍは、０〜２から選択される整数であり；
ｖは、０〜４から選択される整数である］で示される化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項２】
ｎが、０〜３から選択される整数であり；
Ｒ1が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＳＯ2Ｍｅ、低級アルキル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ11、及び−Ｎ（Ｒ11）（Ｒ11）（ここで、Ｒ11は、低級アルキル及びＨから独立に選択される）よりなる群から独立に選択され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4が、窒素及び炭素から独立に選択され（ただし、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２個以下しか同時に窒素ではありえず、そしてＸ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２個が窒素であるとき、ｎは、０、１、又は２である）；
ｋが、０〜１の整数であり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、Ｈ、アルキル、又はハロゲンであり；
Ｒ4が、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール又はアルキルヘテロアリール（これら全ては、場合により、ハロゲン、アルキル及び−ＯＲ41（ここで、Ｒ41は、低級アルキル又は−Ｈである）よりなる群から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている）であるか、あるいはＲ4が、アルキルであり；
Ｒ5が、下記：
【化３】
（該アリール及びヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル及び（ＣＨ2）vＲ53よりなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）よりなる群から選択され；そしてここで
Ｒ51が、Ｈ、アルキル、アリル及びアルキルアリール（該アルキルアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上の低級アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ54、及び−ＣＨ2ＯＲ54（ここで、Ｒ54は、アルキル又は−Ｈである）で置換されている）よりなる群から選択され；
Ｒ52が、低級アルキル又は−Ｈであり；
Ｒ53が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯＯＲ55、−Ｎ（Ｒ55）（Ｒ56）、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＨ2ＯＲ55又は−ＣＯＮＲ55Ｒ56（ここで、Ｒ55は、アルキル、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールよりなる群から独立に選択され、そしてＲ56は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキルヘテロアリールよりなる群から選択される（ここで、該アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキル−ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上のアルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ57、及び−ＣＨ2ＯＲ57（ここで、Ｒ57は、低級アルキル又は−Ｈである）で置換されている）か、あるいはＲ55及びＲ56は、これらが結合している原子と一緒になって、環を形成する）であり；
ｍが、０〜２から選択される整数であり；
ｖが、０〜４から選択される整数である、請求項１記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３】
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4のそれぞれが、炭素である、請求項１〜２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ1が、窒素であり、そしてＸ2、Ｘ3、及びＸ4のそれぞれが、炭素である、請求項１〜２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
ｎが、１であり、Ｘ2が、炭素であり、そしてＲ1が、Ｘ2炭素に直接結合している、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＳＯ2Ｍｅ、低級アルキル、Ｎ（Ｍｅ）2、ＮＨＭｅ及びピペリジニルよりなる群から選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、ハロゲンである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、Ｃｌである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ｎが、２である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
それぞれのＲ1が、ハロゲンである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ2が、炭素であり、そしてＲ1基の１つが、Ｘ2炭素に直接結合している、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
ｋが、０である、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ3が、Ｈ、ハロゲン又はメチルである、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3が、Ｆ又はメチルである、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4が、アリール又はヘテロアリール（これら全ては、場合により、ハロゲン、アルキル、−ＯＲ41、低級アルキニル、及びＮＲ42Ｒ43（ここで、Ｒ41は、低級アルキル又は−Ｈであり、Ｒ42及びＲ43は、相互に独立に、水素又はアルキルであるか、あるいはＮＲ42Ｒ43は、ピペリジニル又はピロリジニルである）よりなる群から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている）であるか、あるいはＲ4が、低級アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ4が、ナフチル、ピリジニル、メチル、フェニル又は単−若しくは二−置換フェニル（ここで、フェニル置換基は、ハロゲン、Ｎ（低級アルキル）2又はＯＲ41（ここで、Ｒ41は、請求項１と同義である）である）よりなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ4が、フェニル、又は単−若しくは二−置換フェニル（ここで、この１個以上の置換基は、ハロゲンである）である、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ4が、フェニル、４−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、又は３，４−ジフルオロフェニルである、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ4が、フェニル、３−ブロモフェニル又は３−ジメチルアミノフェニルである、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ5が、下記：
【化４】
（該ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル及び（ＣＨ2）vＲ53よりなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）よりなる群から選択され；そしてここで
Ｒ51が、Ｈ、アルキル、アリル及びアルキルアリール（該アルキルアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上の低級アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ54、及び−ＣＨ2ＯＲ54（ここで、Ｒ54は、アルキル又は−Ｈである）で置換されている）よりなる群から選択され；
Ｒ52が、低級アルキル又は−Ｈであり；
Ｒ53が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯＯＲ55、−Ｎ（Ｒ55）（Ｒ56）、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＨ2ＯＲ55又は−ＣＯＮＲ55Ｒ56（ここで、Ｒ55は、アルキル、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールよりなる群から独立に選択され、そしてＲ56は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキルヘテロアリールよりなる群から選択される（ここで、該アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール及びアルキル−ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、１個以上のアルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＯＯＲ57、及び−ＣＨ2ＯＲ57（ここで、Ｒ57は、低級アルキル又は−Ｈである）で置換されている）か、あるいはＲ55及びＲ56は、これらが結合している原子と一緒になって、環を形成する）であり；
ｍが、０〜２から選択される整数であり；そして
ｖが、０〜４から選択される整数である、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
ｍが、０である、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ5が、下記：
【化５】
よりなる群から選択され；そしてここで
Ｒ51が、Ｈ、アルキル、アリル、アルキルアリール（場合により、１個以上の低級アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、又は−ＣＯＯＲ54（ここで、Ｒ54は、アルキル又は−Ｈである）で単−又は二−置換されている）よりなる群から選択され；そしてＲ52が、低級アルキル又はＨであり、そしてｍが、請求項１と同義である、請求項１９又は２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ5が、下記：
【化６】
（該ヘテロアリールは、場合により、１箇所以上の位置で、Ｈ、ハロゲン、低級アルキル及び（ＣＨ2）vＲ53よりなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）よりなる群から選択され；そしてここで、ｍ、ｖ及びＲ53が、請求項１と同義である、請求項２０又は２１記載の化合物。
【請求項２４】
該ヘテロアリールが、下記：
【化７】
［式中、ｖ及びＲ53は、請求項１９と同義であり、Ｒ58は、Ｈ、ハロゲン及び低級アルキルから独立に選択され、Ｄ1は、Ｏ又はＳであり、そしてＤ2は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ58であり、そしてここで、該化合物が、２個の（ＣＨ2）vＲ53基を含むとき、該基は、場合により、これらが結合している原子と一緒になって環を形成してもよい］よりなる群から選択される、請求項２３記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ5が、下記：
【化８】
［式中、アリールは、下記：
【化９】
（式中、Ｒ53は、請求項１と同義であり、そしてＸ5、Ｘ6、Ｘ7、Ｘ8及びＸ9は、炭素及び窒素から選択され（ただし、Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7、Ｘ8及びＸ9の２個以下しか同時にＮではありえない）、そしてｍ及びｖは、請求項１と同義である）よりなる群から選択される］よりなる群から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
ｍが、０である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ5が、オキサジアゾリル、オキサゾリル及びベンゾチアゾリルよりなる群から選択されるヘテロアリール（このヘテロアリールは、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル又はフェニル（このフェニルは、場合により、カルボキシ、低級アルキルカルボニル、カルバモイル又はジ（低級アルキル）カルバモイルで置換されている）で置換されている）である、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ5が、５−メチル−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（４−安息香酸メチルエステル）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（４−安息香酸）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（４−ベンズアミド）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（４−ジメチルベンズアミド）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、４−（カルボン酸メチルエステル）−オキサゾ−２−イル又はベンゾチアゾール−２−イルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
式（Ia）：
【化１０】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、ｎ、ｋ、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3及びＸ4は、請求項１〜２７のいずれか１項と同義である］を特徴とする、請求項１〜２７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
式（Ib）：
【化１１】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、ｎ、ｋ、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3及びＸ4は、請求項１〜２７のいずれか１項と同義である］を特徴とする、請求項１〜２７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
下記：
ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−酢酸メチルエステル；
ベンゼンスルホニル−（６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−ニトロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−シアノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（２−クロロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］インドール−７−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−メタンスルホニル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（８−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（６−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−シアノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−ブロモ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（２−クロロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］インドール−７−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−ブロモ−７−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−ブロモ−５−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−シアノ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（５−クロロ−１，２，３，８−テトラヒドロ−４，８−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−ブロモ−６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−ブロモ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（ナフタレン−１−スルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（ナフタレン−２−スルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（トルエン−３−スルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−（ピリジン−３−スルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（ピリジン−２−スルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（ピリジン−３−スルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−（ピリジン−２−スルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（１−ベンゼンスルホニル−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオニトリル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオニトリル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−アセトニトリル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−Ｎ−ベンジル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（４−シアノ−ベンジル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−（｛［２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−アセチル］−メチル−アミノ｝−メチル）−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−３−（｛［２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−アセチル］−メチル−アミノ｝−メチル）−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（２−シアノ−ベンジル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−アリル−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（３−シアノ−ベンジル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−３−（｛［２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−アセチル］−メチル−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンジル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（Ｓ）−２−［（Ｒ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［１−ベンゼンスルホニル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−エチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（ベンゼンスルホニル−フルオロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−フルオロ−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−フルオロ−メチル］−６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−メタノール；
（ＲＳ，ＳＲ）−５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸アミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−７−クロロ−２−［（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−７−クロロ−２−［（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｃ−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−メチルアミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−ジエチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−ジエチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（ベンゼンスルホニル−ベンゾオキサゾール−２−イル−フルオロ−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−ブロモ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−ジメチルアミノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（６−ブロモ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−メタンスルホニル−酢酸メチルエステル
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−ブロモ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−メタンスルホニル−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−ジメチルアミノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−メタンスルホニル−プロピオン酸メチルエステル；
よりなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３１】
下記：
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−ベンゼンスルホニル−（７−ブロモ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−２−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（Ｓ）−２−［（Ｒ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−フルオロ−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ジメチル−アミン；
よりなる群から選択される、請求項１〜３０のいずれか１項記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３２】
下記：
（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−酢酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−２−（３−ピロリジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［１−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−エチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［（５−ベンジル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛３−［（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メタンスルホニル］−フェニル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−７−クロロ−２−［（３−エチニル−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［５−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−７−クロロ−２−［（３−エチル−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−（４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−フェニル）−メタノール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−｛ベンゼンスルホニル−フルオロ−［５−（４−ヨード−ベンジル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−メチル｝−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル｝−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−ピペリジン−１−イル−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−｛２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−７−イル｝−Ｎ−メチル−アミン；
２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（１−ベンゼンスルホニル−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−ベンゼンスルホニル−２−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ブタ−２−エニル）−アセトアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボニトリル；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛５−［ベンゼンスルホニル−（６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−［（｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−アミノ）−メチル］−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−３−［（｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−アミノ）−メチル］−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛４−［（｛５−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−アミノ）−メチル］−フェニル｝−メタノール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−（ベンゼンスルホニル−ピリジン−２−イル−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−Ｎ−｛５−［（Ｓ）−ベンゼンスルホニル−（（Ｒ）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル｝−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド
２−［ベンゼンスルホニル−フルオロ−（３−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−オキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（ベンゼンスルホニル−ベンゾチアゾール−２−イル−フルオロ−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（４，５−ジメチル−オキサゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
よりなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３３】
下記：
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メチル］−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
（ＲＳ，ＳＲ）−｛３−［（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−メタンスルホニル］−フェニル｝−ジメチル−アミン；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸メチルエステル；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−安息香酸；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−４−｛５−［（３−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
（ＲＳ，ＳＲ）−２−［ベンゼンスルホニル−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール−２−イル）−フルオロ−メチル］−オキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（ベンゼンスルホニル−ベンゾチアゾール−２−イル−フルオロ−メチル）−７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−シクロペンタ［ｂ］インドール；
よりなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（II）：
【化１２】
［式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びｋは、請求項１〜３１のいずれか１項に与えられた意味である］で示される化合物を、式（III）：
【化１３】
［式中、Ｒ1、ｎ、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4は、請求項１〜３１のいずれか１項に与えられた意味である］で示される化合物と反応させる工程、並びに場合により式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステルに変換させる工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項３５】
請求項３４記載の方法による製造される、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物並びに薬学的に許容しうる担体及び／又はアジュバントを含むことを特徴とする、薬剤組成物。
【請求項３７】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３８】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための方法であって、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物をヒト又は動物に投与することを特徴とする方法。
【請求項３９】
該疾患が、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロール及び／又は高ＬＤＬ−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、敗血症、大腸炎、膵炎を含む炎症性疾患、胆汁鬱滞／肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された／改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患よりなる群から選択される、請求項３８記載の方法。
【請求項４０】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項４１】
ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防用の医薬の製造のための、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項４２】
アテローム動脈硬化、高脂質及び高コレステロールレベル、低ＨＤＬ−コレステロール、高ＬＤＬ−コレステロール、インスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、及び／又は炎症性疾患の治療及び／又は予防用の医薬の製造のための、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項４３】
実質的に本明細書に上述されている、新規な化合物、製造法、方法並びにこのような化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５３０４８０（Ｐ２００７−５３０４８０Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０４３１５（Ｐ２００７−５０４３１５）
【出願日】平成１７年３月１７日（２００５．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００２８６９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９２８５６
【国際公開日】平成１７年１０月６日（２００５．１０．６）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月１７日（２００５．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００２８６９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９２８５６
【国際公開日】平成１７年１０月６日（２００５．１０．６）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]