式（Ｉ）の：
【化１】


式中
Ｘが、基式＞ＣＲ^１Ｒ^２もしくは＞ＳＯ_２である；
Ｙが、基式＞ＮＨもしくは＞ＣＲ^１Ｒ^２である；
Ｚが、基式＞Ｃ＝Ｏもしくは＞ＣＨ_２または直接の結合である；
Ｒ^１が、水素であり、Ｒ^２が、水素、カルボキシ、もしくはヒドロキシである；あるいは
Ｒ^１およびＲ^２が一緒に、オキソ基、メチレンジオキシ基、もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^３が、水素もしくは低級アルキルである；
Ｒ^４が、２水素原子またはオキソ基もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^５が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである；
Ｒ^６が、水素、低級アルコキシ、もしくはカルボキシである；
Ｒ^７およびＲ^８各々が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである
化合物、ならびに、医薬として許容可能なその塩およびエステルが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多発硬化症のような急性もしくは慢性神経変性疾患もしくは病状、または、心臓発作、卒中、もしくは頭部傷害のような急性虚血現象に対する続発症状の処置もしくは予防に、あるいは、周りの器官の組織に対する虚血ダメージに対する保護に、使用され得る。
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抗腫瘍活性を有する３Ｈ−ベンゾ［ｅ］インドール−４，５−ジオン誘導体、その調製方法およびそれらを含む薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明は、治療的に有効量の下記一般式(Ｉ)の化合物の投与を含む、女性の性障害の治療方法に関する。
【化１】


（式中、基R、L及びXは、本明細書及び特許請求の範囲で特定する意味を有しうる。） （もっと読む）

本発明は、アクツミンおよびその化合物ならびに式（Ｉ）（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、各々、水素原子を示すか、または、一緒に更に結合を形成し、Ｒ_３は、水素原子またはアルコキシ基を示し、Ｒ_３は、水素または塩素原子を示し、Ｒ_６は、水素原子またはアルキル、アルキルカルボニル、もしくはアミル基を示し、Ｒ_７およびＲ_１０は、各々、アルコキシ基を示し、ＲＩＯは、アルコキシ基を示し、Ｒ_４、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３、およびＲ_１４は、明細書に定義した通りである）の化合物に関する。
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テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系、胃腸系、および心臓血管系の疾患を治療または予防するのに使用される一般式（Ｉ）で表される新規な３，３−二置換インドールー２−オン誘導体および薬理上許容されるそれらの酸付加塩に関する。
【化１】


「Ｒ¹は、水素、ハロゲン、炭素原子数が１−７個のアルキル、又はスルホンアミド；Ｒ²は、水素又はハロゲン；Ｒ³は、水素、アリール置換基又は１個又は２個のハロゲン置換基を有していていてもよいアリール置換基を有していてもよい炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁴は、炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁵は、一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）で表される基「Ｑ及びＷは、それぞれ、窒素又はＣＨ；Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸、は、それぞれ、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素原子数が１−７個のアルキル又はアルコキシ；又はＲ⁶とＲ⁷は、一緒になってエチレンジオキシを形成する；ｍは、０，１又は２；aは、単結合、二重、又は三重結合を表す；ｎは、０，１又は２。」
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本発明は、ＤＰ受容体の拮抗剤として、置換テトラヒドロカルバゾールおよびシクロペンタノインドール誘導体を提供するものであって、この拮抗剤は、鼻炎、喘息、鼻うっ血など、プロスタグランジンＤ２が関与する疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

テトラヒドロインドロン部分が置換されたアリールピペラジン部分と共有結合している、テトラヒドロインドロン誘導体を含有する組成物、及びこのような組成物を使用する、精神及び神経学的病状を治療するための方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトパピローマウイルスの治療に有用な式(I)の化合物、ならびに上記化合物の製造および使用方法に関する。
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