本発明は、ジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素のインヒビタ−（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、ジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、取分けＩＩ型糖尿病の治療または予防に有用な新規置換アミノピペリジン誘導体に関する。本発明はさらに、前期化合物を含有してなる医薬組成物およびジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、気体状窒素化合物と組み合わせた可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激因子の、哺乳動物における、特に新生児における、喘息または他の形態の気管支収縮および可逆性肺血管収縮の処置および予防のための使用に関する。 （もっと読む）

低容量単位用量バイアルが、単位用量バイアル、ネブライザー、およびデータキャリアを含むキットと共に、噴霧により薬剤を投与するために提供される。本発明は、薬剤の損失および不適切な使用を含む従来技術の単位用量バイアルが伴う問題を回避する。 （もっと読む）

【課題】投与性に優れた粘膜又は皮膚の医療処置又は衛生処置システムを提供する。
【解決手段】（ａ）気体駆動の発泡体ディスペンサ及び（ｂ）（ｉ）唯一の発泡剤として、１以上の多糖類、ゼラチン、少なくとも１０，０００の重量平均分子量をもつエチレンオキシドホモ−及びコ−ポリマー及びアクリル酸、アクリル酸塩、アクリルアミド、ビニルアルコール、酢酸ビニル、ビニルピロリドン又はビニルピリジンを重合した形でもつホモ−及びコ−ポリマーからなる群から選ばれる合成ポリマー、又はそれらの組合せ、（ｉｉ）液体希釈剤、及び（ｉｉｉ）粘膜又は皮膚の医療処置又は衛生処置用の活性成分を含有する流体組成物とを組合せる。 （もっと読む）

【解決手段】リドカインの伝導性及び中枢性の気道への標的運搬用の鎮咳の噴霧溶液。咳そう及び咳の発作又は発症を、前記リドカイン溶液を用いて処置するための方法。噴霧リドカイン溶液は、毎日ドーズにおいて約10mgから80mgまでのリドカインを塩類液中に溶解して施され、及び空気動力学的中央粒子径の3μmから10μmまでもの及び幾何学的標準偏差の1.7未満を持つエアロゾル中に電子噴霧機を用いて噴霧される。 （もっと読む）

粒子が０.５ｇ／ｃｍ^３未満の密度を有する三次元の大きい構造体に希釈溶液内で自己会合する１つ以上のネットワーク形成化合物から成るよう、治療上活性の化合物または物質をオプションとして含む、治療のために使用すべき、薬学的、好ましくは吸入可能な多孔質の自由に流れる粒子に関する。 （もっと読む）

本発明は、吸入グルココルチコステロイドおよびβ２−アゴニストの、例えばブテソニドと組み合わせたフォルモテロールの、組み合わせ製剤を製造する新規の方法に関する。本方法は、段階的な態様で、成分を容器に添加することによる、装置表面への１種またはそれ以上の成分の付着を最少化することを目的とする。 （もっと読む）

レバルブテロール Ｌ−酒石酸塩より、定用量吸入器に使用するのに望ましい性質を有する結晶が得られた。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


ただし、Ｒ_３は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシアルキルからなる群より選択され、さらに、Ｚ_１およびＺ_２は、それぞれ独立して、置換基としてｎ個のＲ_１及びｍ個のＲ_２を有する置換されたまたは非置換のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピラジジニル、キノリニル、イソ−キノリニル、クマリニル、インドリル、チアゾリル及びチオフェニル基からなる群より選択され、Ｒ_１およびＲ_２は、同じであってもあるいは互いに異なるものであってもよく、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯ_２Ｒ_４、−ＣＯＮＨＲ_４、−ＣＲ_４Ｏ、−ＳＯ_２Ｒ_４、−ＮＲ_４−ＣＯ−Ｒ_４、アルコキシ、アルキルチオ、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシアルキルアミン、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群より選択され、この際、Ｒ_４は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_６の分岐鎖のまたは分岐しないアルキル、アリール、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、さらに、ｎおよびｍは、それぞれ、Ｚ_１およびＺ_２中の置換基Ｒ_１及びＲ_２の数であり、０〜５であり、この際、ｎおよびｍが２以上の整数である場合には、Ｒ_１および／またはＲ_２は、縮合芳香族環系または炭素環系または複素環系を形成してもよい、
を有する化合物、またはこの塩、または生理学的に機能を有する誘導体、またはプロドラッグに関する。
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互いに粒径の異なる２種以上の薬剤を呼吸器経路で同時投与されるように包装する。 （もっと読む）

【解決手段】 エストロゲンベータ受容体アゴニストである化合物を血管反応性亢進を患ったまたはその危険性がある患者に対して投与する工程を含む、血管反応性亢進を予防または治療する方法。前記投与は皮膚への局所的なものであることが好ましい。
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本発明は、炭素６での多価不飽和脂肪酸の不飽和化に関与する遺伝子（すなわち、「Δ６−デサチュラーゼ」）の同定に関するものである。特に、Δ６−デサチュラーゼは、例えばリノール酸のα−リノレン酸への変換およびα−リノレン酸のステアリドン酸への変換に用いることができる。酵素を用いることで産生される多価不飽和脂肪酸は、医薬組成物、栄養組成物、動物飼料、ならびに化粧品などの他の製品に加えることができる。
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式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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【課題】本発明は、界面活性剤を実質的に含んでいないにも関わらず、泡状に吐出できる発泡性エアゾール組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】起泡剤として会合型粘性調整剤およびｐＨ調整剤を含有し、かつ２０℃におけるｐＨが５．５〜８．５である水性原液、ならびに液化ガスからなる発泡性エアゾール組成物である。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 吸入に適した剤形の医薬組成物は、ベータ擬似剤の治療効果の低い異性体を実質的に含んでいない前記擬似剤の治療上有効な異性体、又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体若しくは多形体と、場合によって抗コリン作用剤又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体、異性体若しくは多形体とを含む。好ましい組成物は、Ｒ−サルブタモール硫酸塩及び臭化イプラトロピウムを含む。本発明の組成物の製造方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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効果の早期開始をもたらす口腔粘膜を通る速やかな吸収のための生物活性化合物を提供する極性及び非極性溶媒を用いた口腔内エアゾール噴霧剤又はカプセル剤を今や開発した。本発明の口腔内組成物は、製剤Ｉ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；製剤ＩＩ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤、及び噴射剤；製剤ＩＩＩ：非極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；並びに製剤ＩＶ：非極性溶媒、活性化合物、任意選択による香味剤、及び噴射剤を含有する。 （もっと読む）

ＣＯＸ−２酵素、ＮＧＦタンパク質、及び／またはＴＮＦ−アルファタンパク質活性を阻害するために有効である、少なくとも１種の植物抽出物を含有する、皮膚刺激症状または皮膚刺激状態を軽減するための局所用組成物が開示されている。好ましくは、前記組成物は化粧的、皮膚科学的、または薬学的に許容され得るベヒクルを含有する。酵素阻害性前記植物物質及び許容され得るベヒクルに加えて、組成物は、皮膚刺激を生じることが知られている少なくとも１種の活性成分をも含有し得る。本発明の組成物を局所的に塗布することを含む、皮膚刺激の症状または皮膚刺激状態の治療方法もある。皮膚の美的外観を改善する、及び／または皮膚に対して抗老化の利益を提供する、組成物の局所投与に適した組成物または方法も開示されている。 （もっと読む）

この発明は、薬物動態プロフィールが改善された、かつ摂食/絶食状態でのばらつきを低減させたフィブラート組成物に関する。この組成物のフィブラート粒子は、約2000nm未満の有効平均粒径を有する。 （もっと読む）

トリの尾腺の分泌物に由来する、脂肪酸又はその誘導体の混合物を含む組成物が開示される。この組成物は、鳥類宥和フェロモンと名付けられ、トリにおけるストレス、不安及び攻撃性を緩和するのに用いることができる。 （もっと読む）