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本発明は、ABCトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式(I)(ここで、R、n、B、R、R、R、AおよびZは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびABCトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式(I)に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。

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本発明は、請求項1の(I)による一般式(I)を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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カルシウムチャネルのアルファ-2-デルタ(α2δ)サブユニットに結合するある種のβ-
アミノ酸を開示する。これらの化合物及びその医薬として許容し得る塩は、様々な精神疾患、疼痛及びその他の障害の治療に有用である。 (もっと読む)


ヒトの不穏下肢症候群を治療または予防するために、ガンマアミノ酪酸(GABA)類似体のプロドラッグとその医薬組成物を使用する方法、および不穏下肢症候群を治療または予防するのに有用なGABA類似体のプロドラッグの医薬組成物が本明細書に開示される。 (もっと読む)


ヒトを含む哺乳類におけるうつ病、並びにうつ病及び、非限定的に、不安、睡眠障害及び心的外傷後ストレス障害により例示される付随する疾患、障害又は状態の治療方法が提供される。上記方法はa)アルファ−2デルタ(A2D)リガンド又はそのプロドラッグ又は前記A2Dリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩を含む活性成分及び、(b)選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)又はそのプロドラッグ又は前記SSRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、(c)選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)又はそのプロドラッグ又は前記SNRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び(b)及び(c)の混合物から選ばれる活性剤の組み合わせを有効な量で上記哺乳類に投与することを含む。治療的に有効な量の(a)A2Dリガンド又はそのプロドラッグ又は前記A2Dリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び(b)SSRI又はそのプロドラッグ又は前記SSRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、(c)SNRI又はそのプロドラッグ又は前記SNRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び(b)及び(c)の混合物から選ばれる活性剤を含む医薬組成物がまた提供される。上記治療及び上記医薬組成物に好ましい活性成分はプレガバリン、ガバペンチン、セルトラリン及びレボキセチンを含む。 (もっと読む)


本発明は、バクロフェン又は(R)−バクロフェン又はこれらの製薬的に受容される塩の治療有効量を含む製剤と、それらの使用方法に関する。本発明の製剤及び方法は、バクロフェンの治療量を、その治療効果を最大にする方法で、放出するように設計される。該方法と製剤は、胃不全麻痺及び非潰瘍性消化不良の治療に特に適している。 (もっと読む)


ラセミ体、鏡像異性的に純粋、および鏡像異性的に混合したモダフィニルの共結晶および溶媒和物が形成され、そしていくつかの重要な物理特性が調節される。モダフィニルの溶解性、溶解、生物学的利用能、用量応答および安定性を調節して、製薬学的組成物中での有効性を改良し得る。
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本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも20倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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本発明は、N−メチル−D−アスパレート受容体サブユニットNR2−Bを含む症候群または病理学と闘うために与えられる病人食を製造するための、1600ピコモル未満のポリアミンを有するヒト用食品組成物の新規使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、口当たりが良く、延性がある、咀嚼可能な経口投与用家畜用組成物を対象とする。この組成物は、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ/又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができ、ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような好ましくは愛玩動物を含めて温血非ヒト動物の治療に有用である。この組成物は、基本的に(A)有害動物、病原体又は動物の疾患に対して活性である1個以上の成分の有効量と、(B)肉香味料と、(C)部分ゼラチン化デンプンと、(D)軟化剤と、(E)最高9%の水とからなる。 (もっと読む)


アゼチジン誘導体を含有する乳化系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のCRAC(Ca2+−release−activated−Ca2+)を調整する方法に関する。


(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、本願中に定義した通りである。)
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本発明は、M−1ムスカリン性受容体のアゴニストである式I


で示される化合物に関する。
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本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)(式中、R3は水素又はヒドロキシであり;R1は水素又はアルキルであり;及びR2はアルキルである)で表される化合物及び薬学的に許容される酸付加塩の、神経防護作用を有する医薬組成物の製造における使用に関する。
【化1】

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