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【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害(例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など)を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式(I)


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Xが、scyllo−イノシトール基であり、式中、R、R、R、R、R及びRが、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体;或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び/又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、胃液中でのNSAIAの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能(局所適用)にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式(1)及び式(2)で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜100〜130倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約40〜50分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるNSAIA−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、NSAIAのたいていの副作用を回避し得る。 (もっと読む)


【課題】活性成分であるアゴメラチンの溶出速度を加減できる新規の共結晶、およびその調整のための方法、ならびそれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のアゴメラチンと、パラ−ヒドロキシ安息香酸、クエン酸、シュウ酸、没食子酸、マレイン酸、マロン酸、グルタル酸、グリコール酸又はケトグルタル酸から選択される有機酸とを有機溶媒または水-有機溶媒中で溶解した溶液からまたは、溶媒なしにアゴメラチンと有機酸とを混合して調整した共結晶。
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【課題】デヒドロジンゲロン、p−クマル酸及びルテオリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する活性を有する新規デヒドロジンゲロン誘導体、該新規デヒドロジンゲロン誘導体を、効率よく、安全に生成する方法、前記新規デヒドロジンゲロン誘導体を含有することを特徴とする抗癌剤、さらには食品、医薬品、医薬部外品を提供する。
【解決手段】式(1):


で示される新規デヒドロジンゲロン誘導体又はその薬学的に許容可能な塩。 (もっと読む)


【課題】プラスミノゲンアクチベータインヒビター-1(PAI-1)阻害作用を有する化合物
及びその利用方法を提供すること。
【解決手段】下記式(I)[式中、R1は置換されていてもよいC6-10アリール基などを、R2
置換されていてもよいC6-10アリール基などを、Eはベンゼン環を、Zはハロゲン化C1-6
ルキル基を、Tは単結合などを、Gは酸素原子などを、mは0又は1をそれぞれ表す]で表さ
れる化合物等はPAI-1阻害作用を有する。
【化1】
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【課題】酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子の提供。
【解決手段】ジアゼニウムジオレイン酸塩、ニトロソアミン、ヒドロキシルニトロソアミン、ニトロソチオール、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシウレア、及びこれらの組合せからなる酸化窒素供与体、および酸化窒素放出粒子を含み、酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子、及びその医生物学的及び薬学的応用におけるこれらの使用。また該粒子の動脈ステント、ガイドワイア、カテーテル、トロカール針、骨アンカー、骨ネジ、保護板、股関節又は関節置換、導線、生体センサー、探索子、縫合線、外科的ドレープ、外傷用着衣、及び包帯等の医用デバイスへの使用。 (もっと読む)


【課題】本発明は、物質の組成物、キット及び癌治療におけるその使用方法を提供する。特に該発明は、ポリ−ADP−リボースポリメラーゼを阻害することにより対象の体内の癌を治療するための組成物及び方法を提供すると同時にかかる組成物の投与様式及び処方を提供する。
【解決手段】本発明において、芳香族ニトロベンズアミド化合物及びその代謝産物が、腫瘍形成性疾患の治療に用いられる。 (もっと読む)


【課題】ヘリコバクターの増殖を予防または阻害する方法、持続的慢性胃炎、潰瘍、および/または胃癌の予防または治療するための組成物の提供。
【解決手段】グルコシノラート、イソチオシアネート、またはそれらの誘導体もしくは代謝産物を含有する組成物。 (もっと読む)


【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 (もっと読む)


【課題】精製両親媒性ペプチド組成物およびその使用を提供すること。
【解決手段】1つの局面において、本発明は相補的であり構造的に適合し、そして自己組立によりβ−シート巨視的スカホールドとなる、交互する親水性アミノ酸及び疎水性アミノ酸を有する両親媒性のペプチド鎖を含む組成物である。ペプチド鎖は少なくとも8アミノ酸を含有し、そしてペプチド鎖の少なくとも約75%、少なくとも約80%、少なくとも約85%、少なくとも約90%、少なくとも約95%又は少なくとも約99%が同じ配列を有する。別の局面において、本発明はペプチド鎖を含む水溶液である。溶液は機械的攪拌に対して安定であるヒドロゲルを形成してよい。溶液は注入可能であり得、約4.5〜約8.5の間のpHを有し得る。ペプチドは自己組立により溶液中でマトリックスとなってよい。自己組立は機械的攪拌に対して安定である必要はない。 (もっと読む)


【課題】フリードライヒ失調症(FRDA)、レーバー遺伝性視神経障害(LHON)、乳酸アシドーシスと脳卒中様症状を伴うミトコンドリア脳筋症(MELAS)、またはキーンズセイアー症候群(KSS)などのミトコンドリア病を治療または抑制する方法、およびα−トコフェロールキノンなどの本発明の方法に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その他の障害を治療するために有用な方法および化合物もまた開示される。対象の代謝状態および治療の有効性を判定するために有用なエネルギーバイオマーカーもまた開示される。エネルギーバイオマーカーを調節、正常化、または強化する方法、および当該方法に有用な化合物もまた開示される。 (もっと読む)


【課題】経口投与が容易であり、磁性を有する巨大な担体分子をキャリアーとして用いる
ことなく、薬剤分子との結合強度、親和性においても従来の技術的問題を解決でき、実用
化が容易な金属錯体医薬品及びそれを利用するドラッグ・デリバリシステムを提供する。
【解決手段】有機化合物または抗がん性を有する金属錯体である無機化合物から構成され
、側鎖の修飾または/及び側鎖間の架橋により磁性を有する医薬化合物。該医薬化合物の
磁性を利用して所定の患部に誘導する医薬化合物の誘導装置。該医薬化合物の磁性を検出
する磁気検出装置である体内動態検知器。 (もっと読む)


【課題】レスベラトロール、シナピン酸、既知のレスベラトロール誘導体及びルテオリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する活性を有する新規レスベラトロール誘導体、その効率で安全な製造方法、および該レスベラトロール誘導体を含有する抗癌剤、食品、医薬品、医薬部外品を提供する。
【解決手段】下式(1)で示される新規レスベラトロール誘導体又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはエーテル。
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【課題】ベンゼン環または複素環を有し、分子量が1,000以下である難水溶性物質の水への溶解性が向上した組成物を容易に製造すること。
【解決手段】酵素処理ヘスペリジンおよび酵素処理ステビアからなる群より選ばれる少なくとも1種の酵素処理物(A)と、
非イオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤およびカチオン性界面活性剤からなる群より選ばれる少なくとも1種の界面活性剤(B)と、
ベンゼン環または複素環を有し、分子量が1,000以下である難水溶性物質(C)とを含んでなることを特徴とする溶解性組成物。 (もっと読む)


【課題】細胞増殖、血管新生、又はアポトーシス媒介疾患のような疾患又は障害の予防と治療に効果的な組成物およびそれを用いた治療方法の提供。
【解決手段】有効量の冷感誘起化合物に癌性細胞を接触させることを含んでなる癌の治療方法。当該冷感誘起化合物は以下化合物等に代表される。
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【課題】優れた抗癌活性を有する新規フェノール性2量体化合物、生成方法、新規フェノール性2量体化合物を抗癌剤、さらには食品、医薬品、医薬部外品を提供すること。
【解決手段】式(1):


で示される新規フェノール性2量体化合物又はその薬学的に許容可能な塩とその利用。 (もっと読む)


【課題】
これまで開発されてきた薬物排出ポンプ阻害剤は、効果や安全性の面で十分なものは得られていなかった。そこで、本発明は、微生物や腫瘍細胞等に対する薬物排出抑制効果を有し、同時に高い安全性を有する、薬物排出抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明は、フェニルプロパノイド及び/又はその塩を含有する薬物排出抑制剤を提供する。さらに、本発明は、フェニルプロパノイド及び/又はその塩を含有する薬物排出抑制剤を含有する抗菌活性増強剤、及び抗癌活性増強剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、より優れた細胞死誘導効果を有する、脂肪酸からなる組成物の提供を課題とする。
【解決手段】本発明によれば、中鎖飽和脂肪酸と、不飽和脂肪酸と、を含む細胞死誘導効果抗を有する組成物が提供される。前記中鎖飽和脂肪酸としては、炭素数が7〜13の直鎖または分岐鎖からなる脂肪酸群から選択される少なくとも1つが好ましい。前記不飽和脂肪酸としては、不飽和度1以上である脂肪酸群から選択される少なくとも1つが好ましい。 (もっと読む)


【課題】優れた抗癌活性を有する新規フェノール性2量体化合物、その効率的で安全な製造方法、並びに前記新規フェノール性2量体化合物を有効成分として含有する抗癌剤、食品、医薬品、及び医薬部外品を提供する。
【解決手段】p−クマル酸とフェルラ酸をアルカリ条件下で加熱処理することにより製造される下記(1)で表される新規フェノール性2量体化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
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