非炎症性腸疾患、下痢型過敏性腸症候群、または他の非特異的な腸疾患を治療または予防するための方法であって、有効量の、バルサラジド、あるいは4-ABA側鎖を含むように修飾された4-ASAもしくは5-ASA化合物またはその塩もしくは誘導体、あるいはバルサラジド、修飾されたその化合物またはその塩もしくは誘導体を適切な担体とともに含む組成物をそのような治療または予防を必要とする患者に投与する段階を含む方法が開示される。非炎症性腸疾患、下痢型過敏性腸症候群、または他の非特異的な腸疾患の治療用または予防用の薬剤を製造するための、バルサラジド、あるいは4-ABA側鎖を含むように修飾された4-ASAもしくは5-ASA化合物またはその塩もしくは誘導体の使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、イオン性亜鉛または鉄三価塩といったイオン性多価金属成分、キトサンまたはポリ(ジメチルアミノエチルメタクリレート)といった陽イオン性ポリマー、および、塩化ベンザルコニウムまたはベンゼトニウムといった陽イオン界面活性剤のうち1つまたは複数を含む抗ウイルス性組成物を提供する。本発明はまた、このような抗ウイルス性組成物の作製および使用のための方法も提供する。

（もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
（もっと読む）

【課題】本発明が解決しようとする課題は、中枢に直接作用しない食欲抑制薬で活性的に満足できる抗肥満薬、および肥満症の予防・治療戦略の提供。
【解決手段】ＤＧＡＴ阻害作用（例えば、ＤＧＡＴ１阻害作用）を有する化合物またはそのプロドラッグ若しくはそれらの医薬上許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする食欲抑制薬。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド受容体の遺伝子活性化経路内の異なる段階に作用する少なくとも二種の化合物を投与することを含む、ステロイド依存性の遺伝子活性化を阻害するまたは減少させるための新規な方法および組成物を含むものである。好ましい方法は、ステロイド受容体の分解を誘導することができる第一の化合物を投与する工程、およびステロイド受容体経路の異なる段階で遺伝子活性化を阻害することができる第二の化合物を投与する工程を含み得る。ステロイド依存性の遺伝子活性化は、少なくとも二種の化合物を組み合わせてまたは一緒に投与すると、より大きく減少もしくは阻害、調節、または制御され得る。
（もっと読む）

本発明は、新規なβ_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストは、例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎および気腫を含む）のような肺疾患の処置のための有効な薬物として認識されている。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストはまた、早産分娩を処置するために有用であり、そして神経学的障害および心臓障害を処置するために潜在的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の硫酸水素塩の結晶多形が、化合物２についての式によって示される。この結晶多形は、図１において示されるものと実質的に同じ粉末Ｘ線回折プロフィールを示すか、または図３において示されるものと実質的に同じ示差走査熱量測定プロフィールを示す。化学式は、その化学式が紙形式で本要約に存在するようにここに挿入されるべきである。化合物２を調製するためのプロセスが、開示される。上記硫酸水素塩の多形と、少なくとも１種の賦形剤またはキャリアとを含む、薬学的組成物もまた、開示される。種々の生理的障害（例えば、血栓症）を処置するために化合物２のこの多形を使用する方法もまた、開示される。
（もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患の治療に有用なジアリール−２−（５Ｈ）フラノンの一酸化窒素放出プロドラッグである式Ｉの新規な化合物を包含する。式Ｉ。


本発明はまた、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患を治療するための、式Ｉの化合物の使用を含むいくつかの医薬組成物及び治療方法を包含する。上記化合物は、慢性のシクロオキシゲナーゼ−２介在疾患または状態を治療するために低用量アスピリンとの併用療法として使用でき、しかも、血栓性心血管イベントのリスクを低下させる。
（もっと読む）

本発明は内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化の刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能異常に関連する疾患の治療及びこのような疾患を治療する医薬組成物の調製のための低用量エリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチン及び内皮前駆細胞の刺激のためのその他の適当な活性成分を含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

癲癇、統合失調症、二極性精神病性障害（躁鬱病）及び単極性精神病性障害（大鬱病）のような中枢神経系（ＣＮＳ）の障害及び退行性アルツハイマー病及び関連した形態の認知症による中枢神経系（ＣＮＳ）の障害の予防及び／又は治療のための薬物の調製のための、ａ）アルファ−リノレン酸（ＡＬＡ、Ｃ１８：３ ｎ−３）又はｂ）ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ、Ｃ２２：６ ｎ−３）又はｃ）エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ、Ｃ２０：５ ｎ−３）とそれぞれ１：０．５ないし１：１．７の比で混合したＤＨＡのいずれか及び／又は医薬的に許容できるその誘導体及び／又は前駆体を含み、ａ）又はｂ）又はｃ）のいずれかが前記組成物における総脂肪酸重量の７０重量％以上の濃度にある組成物の使用に関して記載される。 （もっと読む）

【課題】メトホルミン及びフィブラート系薬剤を含む医薬調製物、並びに、その取得方法の提供。
【解決手段】本発明は、メトホルミン粒子及びフィブラート系薬剤粒子を含む顆粒に関する。更に本発明は上記顆粒を含む医薬組成物にも関する。また本発明は、上記顆粒及び上記医薬組成物の調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)のレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１個のＰＤＧＦ受容体チロシンキナーゼ阻害剤を含む、各々組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

本発明は、味も良く粘膜表面上に用いることができる、ゲル基剤の麻酔薬である。これは、苦味抑制剤と共に香味料を添加した経皮ゲル基剤中に麻酔薬を含む、口腔用麻酔ゲルである。 （もっと読む）

本発明は、カルボン酸界面活性剤と共にヒドロフルオロアルカン噴射剤中にベータアゴニストおよび/または抗炎症性ステロイドのような微粒子状医薬を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性と関連した疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有効である、２，３−ジアリールキナゾリノン化合物に関する。また、本発明は、哺乳類においてがんを治療するための前記化合物を含む組成物、及び前記化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式Ｉ：


（式中、Ｚ^１はＮ又はＣＲ^３であり；Ｚ^２はＮ又はＣＲ^４であり；Ｚ^３はＯ又はＳであり；Ａは素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリール基、アシル基、ハロ基、シアノ基、ハロアルキル基、ＮＨＣＯＯＲ^５及びＳＯ_２ＮＨ_２から独立に選択され；Ｒ^５は、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリールアルキル基から選択され；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；Ｚ^１及びＺ^２はのうち少なくとも１個は、Ｎ以外の基である）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。
（もっと読む）

アレルギー性鼻炎、気管支喘息、アレルギー性皮膚疾患、アレルギー性眼疾患、急性鼻炎、副鼻腔炎などの諸症状に対する改善効果が増強された医薬組成物を提供する。本発明は、（ａ）メキタジンまたはその薬学的に許容される塩と、（ｂ）スプラタストまたはその薬学的に許容される塩とを組み合わせてなる医薬組成物であり、アレルギー性鼻炎、気管支喘息、アレルギー性皮膚疾患、アレルギー性眼疾患、急性鼻炎、副鼻腔炎などの諸症状に対して優れた改善効果を奏する。 （もっと読む）

Ｎｒｆ２タンパク質の核転位、ならびに、細胞傷害性代謝産物を解毒および排除する遺伝子産物のその後の増加を刺激する薬剤が、緑内障性網膜症または視神経障害を処置するための方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する、構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有し、毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる酵素およびタンパク質の発現を誘導する。薬剤としては、特定の求電子物質および抗酸化物質（例えば、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、フラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン）、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、α‐リポ酸、この塩類、および／またはこれのプロドラッグを伴う少なくとも１つのグルタチオン代謝のエフェクターの使用であって、慢性閉塞性肺疾患の同時的、分離的または時間段階的な細胞保護的処置のための使用に関する。 （もっと読む）