【課題】安価かつ安全で、環境負荷が少ない製造方法によって光学活性な３−ヒドロキシピロリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


（式中、＊は、不斉中心を意味する。）で表される光学活性化合物と、一般式（２） Ｈ_２Ｎ−Ｒ（式中、Ｒは水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、ベンジル基、アリール基。）で表される化合物から、還元的なアミノ化反応及び環化反応によって、一般式（４）


（式中、＊およびＲは、前記一般式（１）、（２）の＊およびＲと同義。）で表される光学活性化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】フッ素含有廃液を排出する三フッ化ホウ素等の触媒を使用せず、更には、反応操作及び反応制御が容易な還元剤を使用する置換アダマンチルエタノールの製造方法を提供する。
【解決手段】アダマンタン化合物を原料として、硫酸中でハロゲン化ビニリデンと反応させた後、（I）置換アダマンチル酢酸エステルを得る工程、又は（II）置換アダマンチル酢酸を経由して、置換アダマンチル酢酸ハライドを得る工程を経て、得られた化合物を還元剤と反応させる一般式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜８のアルキル基、ｎは０〜１５の整数を示す。）
で表される置換アダマンチルエタノールの製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、バルサルタンおよび動脈性高血圧症または心不全の治療向けの薬物の製造に有用な中間体（ＩＩ）を得る方法を提供する。この方法は、a）有機塩基または無機塩基を有するＬ−バリン（ＩＶ）塩および極性溶媒または水による化合物（ＶＩＩ）のアルデヒド基のイミン化を行って（Ｘはハロゲンまたは−ＯＳＯ_２Ｒ基を意味し、ＲはＣＦ_３、トリル、メチル、またはＦである）、イミン型化合物（ＶＩＩＩ）（式中、Ｂ^＋は有機塩基またはアルカリ性陽イオンのプロトン化型である）を得ること、ｂ）化合物（ＶＩＩＩ）のイミン基を還元した後に酸性化して化合物（ＶＩ）を得ること、およびｃ）化合物（ＶＩ）の塩化バレリルでＮ−アシル化して化合物（ＩＩ）を得ることを含む。工程ａ）およびｂ）は「ワンポット」反応で行うことができる。
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本発明は、4-ヒドロキシ-α’-[[[6-(4-フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ]メチル]-1,3-ベンゼンジメタノール 1-ヒドロキシ-2-ナフトエート（サルメテロールキシナフォエート）（式(12a)）、4-ヒドロキシ-α’-[[[6-(4-フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ]メチル]-1,3-ベンゼンジメタノール（サルメテロール）（式(11)）、 保護されたN-[6-(4-フェニルブトキシ)ヘキシル]アミン中間体（式(7)）、および6-置換(4-フェニルブトキシ)ヘキサン中間体（式(5)）の製造方法に関する。
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本発明は、高純度ベンラファキシン塩酸塩１−〔２−ジメチルアミノ−（４−メトキシフェニル）エチル〕シクロヘキサノール塩酸塩、及びその中間体の調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシアルキル基の置換したビスフェノール誘導体を高収率で製造する製造方法を提供する。
【解決手段】還元剤の存在下、下記一般式（１）で表される化合物から対応するヒドロキシアルキル置換化合物を製造することを特徴とするビスフェノール誘導体の製造方法。


（式中、Ｒ^１，Ｒ^２は置換基であり、Ｒ^３〜Ｒ^６，Ｒ^９は水素原子，置換基であり、Ｒ^７，Ｒ^８は脂肪族基，芳香族基であり、Ｌ_１，Ｌ_２は連結基である。） （もっと読む）

【課題】 凝集保護材が金属ナノ粒子に強固に結合することなく、ナノ粒子の活性点が凝集保護材で塞がれない、アルキン化合物またはアルケン化合物を凝集保護材を有する各種金属ナノ粒子およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 アルキン化合物またはアルケン化合物を含む凝集保護剤と、Ｒｕ、Ｃｏ、Ｒｈ、Ｎｉ、Ｐｄ、Ｐｔ、Ｏｓ、Ａｇ又はＡｕから選択される１種または２種以上の金属化合物（ただし、金属化合物が１種の場合はＰｄを除く）と、還元剤を反応させて金属ナノ粒子を製造する。また、上記方法により製造した金属ナノ粒子を触媒として用い、水素又は水素を供与する化合物の存在下、反応基質であるアルキン化合物を水素化した、アルカン化合物またはアルケン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、複数のエステル基を有する３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸誘導体から、３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパノール誘導体を高収率、且つ高純度に得ることができる製造方法を提供することにある。
【解決手段】 還元剤存在下、一般式（１）で表される化合物から一般式（２）で表される化合物を得ることを特徴とする３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパノール誘導体の製造方法。
【化１】


【化２】
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エステルオキサゾリジン化合物を調製するためのプロセスが開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールを作製するためのプロセスにおいて有用な中間体である。一つの実施形態において、本発明は、フロルフェニコールの合成において含まれる有用な中間体を調製するためのさらなる代替方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、フロルフェニコール、そのアナログ、およびそれに関連するオキサゾリジン中間体を調製するための効率的かつ経済的なプロセスの利点を有する。 （もっと読む）

オキサゾリジンで保護されたアミノジオール化合物を調製する改善された方法が開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールを作製するためのプロセスにおいて有用な中間体である。一つの実施形態において、本発明は、フロルフェニコールの合成において含まれる有用な中間体を調製するためのさらなる代替方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、フロルフェニコール、そのアナログ、およびそれに関連するオキサゾリジン中間体を調製するための効率的かつ経済的なプロセスの利点を有する。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、すべての可変基は本明細書に定義のとおりである〕で示される新規ジアミン、それらの製造、中間体としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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【課題】工業的に有利なハロゲン置換ベンゼンジメタノールの製造方法の提供。
【解決手段】
ハロゲン置換テレフタル酸ジエステルと水素化ホウ素化合物とをアルコールの存在下に反応させることにより式（２）


で示されるハロゲン置換ベンゼンジメタノールを製造する方法においてハロゲン置換テレフタル酸ジエステルと水素化ホウ素化合物と溶媒の混合物中に、アルコールを加えることを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】ｓ−インダセンおよびインデノ［５，６−ｄ］−１，３−ジオキソール誘導体類、および液晶混合物の成分としてのそれの使用。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の１，２，３，６，７，８−ヘキサヒドロ−ｓ−インダセン誘導体類および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−インデノ［５，６−ｄ］−１，３−ジオキソール誘導体類に関する。本発明は、液晶物質中における成分としてのそれの使用にも関する。更に、本発明は、本発明の液晶物質を備える液晶および電気光学的ディスプレイ素子に関する。


（ただし、Ｒ^１、Ａ^１、Ｚ^１、ｎ、ＸおよびＹは、請求項で定義される意味を有する。） （もっと読む）

本発明の或る観点は、一緒に投与される場合での、２つ以上の活性薬剤（例えば、閉経期、気分障害、不安障害、又は認知障害を治療するために使用されることがある）を含む医薬組成物に関する。医薬組成物のうちの第１の成分は、鎮静剤エスゾピクロンである。医薬組成物のうちの第２の成分は、トランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−ナフタレンアミン又はトランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミンである。本発明は更に、閉経期、閉経周辺期、気分障害、不安障害、及び認知障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉで表され、
【化１】


Ｒは水素原子でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であるか、またはＲはアシル基でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であり、Ｘは硫黄原子、酸素原子またはＮＲ_１０であり、Ｒ_１０は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｙは硫黄原子または酸素原子であり；Ｒ_２は水素原子または１つ以上の置換体、例えば（プレウロ）ムチリンが属する有機化学分野で従来公知の置換基を含む置換体であり；Ｒ_４は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_５は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_３およびＲ_３’は水素原子、重水素またはハロゲン原子であり；Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は水素原子、ハロゲン原子または重水素であり；ｍは０〜４より選択された数字であり、ｎは０〜１０より選択された数字であり、かつｐは０〜１０より選択された数字である；ただし、ｎ＋ｐは少なくとも１である化合物に関する。上記化合物は、医薬品用、特に細菌に対する医薬品用として役立つ。
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【課題】 医薬として有用なカルバモイル誘導体（特公平８−２２８４９号公報）の製造用中間体などに有用な（Ｒ）−２−メチル−４，４，４−トリフルオロブチルアミン及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 （Ｒ）−２−メチル−４，４，４−トリフルオロブチルアミン又はその塩、及び（Ｒ）−２−メチル−４，４，４−トリフルオロブチルアミンの製造方法であって、下記の工程：（１）（Ｒ）−２−メチル−４，４，４−トリフルオロ酪酸を酸クロリドに変換した後にアンモニアと反応させて（Ｒ）−２−メチル−４，４，４−トリフルオロブチルアミドを製造する工程、及び（２）上記工程により得られた（Ｒ）−２−メチル−４，４，４−トリフルオロブチルアミドを還元する工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、簡便な方法によって、2-アラルキリデン又はヘテロアラルキリデンマロン酸化合物から高収率で2-アラルキル又はヘテロアラルキルマロン酸化合物を製造することが出来る、工業的に好適な2-アラルキル又はヘテロアラルキルマロン酸化合物の製法を提供することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、脂肪族炭化水素類、ハロゲン化脂肪族炭化水素類、芳香族炭化水素類、ハロゲン化芳香族炭化水素類、アミド類及びエーテル類からなる群より選ばれる少なくとも１種の溶媒中、2-アラルキリデン又はヘテロアラルキリデンマロン酸化合物を還元反応させることを特徴とする、2-アラルキル又はヘテロアラルキルマロン酸化合物の製法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、簡便な方法によって、2-アルキリデンマロン酸化合物から高収率で2-アルキルマロン酸化合物を製造することが出来る、工業的に好適な2-アルキルマロン酸化合物の製法を提供することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、脂肪族炭化水素類、ハロゲン化脂肪族炭化水素類、芳香族炭化水素類、ハロゲン化芳香族炭化水素類、アミド類及びエーテル類からなる群より選ばれる少なくとも１種の溶媒中、2-アルキリデンマロン酸化合物を還元反応させることを特徴とする、2-アルキルマロン酸化合物の製法によって解決される。 （もっと読む）

アリールジアゾニウム塩を水性溶媒系中で初めに生成し、次いでアリールジアゾニウム塩を疎水性イオン液体で分配し、それによって、アリールジアゾニウム塩を先に単離する必要なく、アリールジアゾニウム塩と適切な求核化学種との疎水性イオン液体中での望ましい生成物へのその後の反応を可能にする、アリールジアゾニウム塩またはそれらの誘導体において求核置換反応を行う方法。 （もっと読む）

医薬品等の中間体として有用な光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を各種不純物の混入を高度に抑制し得る、有用な新規製造中間体および新規合成法を開発し、工業的生産規模において簡便且つ効率的に、高純度の光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を製造する方法を提供する。不純物を除去した高純度の光学活性３，３’−ジチオビス（２−アミノ−２−メチルプロピオン酸）誘導体を製造中間体とし、この中間体の硫黄−硫黄結合を還元的に開裂して、除去困難な不純物を副生させることなく、対応する光学活性２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体に変換することを特徴とする、高純度の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩の製造方法である。
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