【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびその（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへさらに転化させる方法を提供すること。


【解決手段】後者の合成においては、アミノアルコールを対応するＤ−またはＬ−酒石酸塩に転化し、それをＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させて、（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−［（２−アミノ−６−クロロ−５−ホルムアミド−４−ピリミジニル）アミノ］−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

【課題】光学活性なβ−フルオロメチルカルボニル誘導体の製造法を提供することを解決すべき課題とする。

【解決手段】溶媒中，前記一般式（１）と（２）とを光学活性な相間移動触媒によって前記一般式（３）が得られる。得られた（３）のカルボニル基を還元することで前記一般式（４）または求核剤と反応させることで前記一般式（５）を得る。続く脱スルホニル化により前記一般式（６）に示されるβ−フルオロメチルアルコールが得られる。得られた（６）は酸化することで前記一般式（７）に示されるβ−フルオロメチルカルボニル化合物を得ることを特徴とする製造法。
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【課題】光学活性な４−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）ブタン−１−オールの工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】光学活性なピロリジン化合物の存在下、３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリルアルデヒドとニトロメタンとを反応させて光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタナールを得、次いで、該光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタナールのホルミル基を還元して光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタン−１−オールを得、次いで、該光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタン−１−オールのニトロ基を還元することを特徴とする光学活性な４−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）ブタン−１−オールの製造方法。 （もっと読む）

工業生産用にＮ−（１−ベンズヒドリルアゼチジン−３−イル）−Ｎ−フェニルメチルスルホンアミドのアゼチジン誘導体を合成するための新しい方法。 （もっと読む）

【課題】末端メチレン型のエノンを不斉還元し、対応する高い光学純度のアルコールを製造する方法。
【解決手段】次式のような不斉還元工程を含む、光学活性アルコールの製造方法。


ここで、Ａ^１、Ａ^２は置換されていてもよいフェニル基を表し、Ｒはメチル基またはエチル基を表し、Ｒ^１はメチル基または水素原子を表す。 （もっと読む）

【課題】シクロプロパン環３位の置換基に存在する炭素−炭素二重結合の相対配置がＺ配置である３−（２−シアノ−１−プロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボン酸化合物を、優先的に得ることができる製造方法を提供する。
【解決手段】アシルオキシシクロプロパン化合物と水素化ホウ素アルカリ金属化合物とを、溶媒の存在下で反応させる式（ＶＩ）


［式中、Ｒは下記群Ａから選ばれる１種以上の基で置換されていてもよい炭素数１〜１０の鎖式炭化水素基、炭素数３〜１０の環式炭化水素基または水素原子を表す。群Ａ：ハロゲン原子、置換されていてもよい炭素数２〜７のアシル基、置換されていてもよい炭素数１〜７のアルコキシ基、炭素数１〜３のアルキルチオ基、置換されていてもよいフェニル基。］で示される３−（２−シアノ−１−プロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボン酸化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 天然の原料を用い、特別な装置を必要とせずに、目的とする鎖長のβ分岐アルコールを高収率で得ることができる、β分岐アルコールの製造法の提供。
【解決手段】 ８族、９族、１０族金属及び銅から選ばれる元素を含む触媒の存在下、飽和カルボン酸の脱炭酸反応を行うことにより内部オレフィンを得た後、得られた内部オレフィンにヒドロホルミル化反応、さらに水素還元反応を行う、β分岐アルコールの製造法。 （もっと読む）

【課題】調合香料原料として有用な、あたたかい木様の甘さとすずらんの花を想起させるフローラル香を有し、調合香料に木様のあたたかさや甘さとフローラル香気を付与することができる、調合香料原料として有用なシクロヘキシルアルカノール、その製造方法、及び当該シクロヘキシルアルカノールを含有する香料組成物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ¹は炭素数２〜４の炭化水素基を示し、Ｒ²は水素原子または炭素数１〜４の炭化水素基を示す。）
で表されるシクロヘキシルアルカノール、その製造方法、及び当該シクロヘキシルアルカノールを含有する香料組成物である。 （もっと読む）

治療上活性な２−［４−（３−および２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）プロパンアミド、およびこれらの医薬的に許容される酸との塩を高純度で、特に、ジベンジル誘導体不純物含量０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満で製造する方法。この方法は、Ｃ_１−Ｃ_５低級アルカノールから選択される有機溶媒を、還元反応過程の実質的な部分の間、Ｓｃｈｉｆｆ塩基が同有機溶媒に溶解して飽和しさらに懸濁液となることを可能にする適切な量で用いて、Ｓｃｈｉｆｆ塩基中間体２−［４−（３−および２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドを、有機溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ホウ素カリウムから選択される還元剤で還元することにより行なわれる。 （もっと読む）

【課題】安価で取扱いの容易な水素化ホウ素金属を用いたアルコキシカルボニルエチルエーテル化合物の還元において、副反応を抑制して効率的に３−ヒドロキシプロピルエーテル化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】アルコキシカルボニルエチルエーテル化合物を、水素化ホウ素金属を用いて還元して３−ヒドロキシプロピルエーテル化合物を製造する方法であって、該還元反応を６５℃以下の温度で行う３−ヒドロキシプロピルエーテル化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明による実施形態は、５／６−置換ノルボルネン型モノマーの実質的に純粋なジアステレオマーの形成を提供し、さらに、かかるジアステレオマーを重合して、付加またはＲＯＭＰポリマーを形成することを包含し、そのジアステレオマーの所望のエキソ−／エンド−比がその重合に提供され、得られるポリマーが所望の物理的性質または化学的性質を有するように、エンド−／エキソ−構造反復単位の所望の比を提供するようにかかる比が設計される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、水素原子、メチル基、ＣＨ_２ＯＨ基、エステル基、好ましくはＣＯＯＥｔ又はメチレン基であり、４つの点線のうちの多くても１つが、炭素-炭素二重結合を表す）を有する化合物、並びにまたそのエナンチオマー及びジアステレオマー、それらを調製する方法、及び芳香用（fragrancing）組成物における香料剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】医薬、農薬及び含フッ素重合体等の機能性材料の合成中間体として有用な２−ブロモ−２，２−ジフルオロエタノールの工業的な製造方法を提供する。また化学増幅型レジスト材料に用いられる光酸発生剤などとして有用な、２−アルキルカルボニルオキシ−１，１−ジフルオロエタンスルホン酸塩の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】安価に入手可能であるブロモジフルオロ酢酸誘導体類をアート型のヒドリド錯体で還元することにより２−ブロモ−２，２−ジフルオロエタノールを得る。この２−ブロモ−２，２−ジフルオロエタノールを原料とし、順次エステル化工程、スルフィン化工程、酸化工程を経ることで、２−アルキルカルボニルオキシ−１，１−ジフルオロエタンスルホン酸塩類を得る。 （もっと読む）

本発明は結晶質３−［（１Ｓ）−１−（１−｛（Ｓ）−（４−クロロフェニル）［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］メチル｝アゼチジン−３−イル）−２−フルオロ−２−メチルプロピル］−５−フルオロベンゾニトリルと、その新規塩、溶媒和物、水和物及び多形体の製造方法に関する。

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本発明は式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ^１は明細書において定義される］
の化合物を製造する方法に関する。式Ｉの化合物は癲癇を包含する中枢神経系の疾患を処置するために有用である。該方法は試薬水素化ホウ素リチウムの新規使用を包含する。
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【課題】 医薬品中間体として許容しうる高純度な光学活性１−アリール−１，３−プロパンジオールの工業的規模での生産に適した優れた製造方法を提供する。
【解決手段】 ３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸エステルを脱エステル化することにより光学活性３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸とし、これを晶析により高純度化した後に、副反応を高度に制御した還元反応を行うことによって、医薬品中間体として許容しうる高純度な光学活性１−アリール−１，３−プロパンジオールを得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびヒスタミン３受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化１】

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βアミロイドの生成と関係がある状態の治療に有用な新規なスルホンアミド化合物について記載し、その調製経路についても記載する。このスルホンアミド化合物は以下の構造であり、Ｒ_４〜Ｒ_３については本明細書で規定している。こうした化合物および／またはこうした化合物のプロドラッグと、生理的に適合性のある担体とを含有する医薬組成物も提供される。こうした化合物は、βアミロイド生成の阻害、ならびにアルツハイマー病、アミロイド血管症、脳アミロイド血管症、全身性アミロイドーシス、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、封入体筋炎、軽度認知障害（ＭＣＩ）、およびダウン症候群の治療に特に有用である。
【化１】

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【課題】ケモカインレセプタータイプ３（ＣＣＲ３）の関与する疾患の予防または治療薬として有用なテトラヒドロイソキノリン化合物の製造中間体及び製造中間体の製造方法を提供すること。
【解決手段】次の式（４）で示される１−（３−フルオロフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−プロパン−２−アミン又はその塩と、酸の存在下又は非存在下、ホルムアルデヒド又はホルムアルデヒド等価体を反応させることを特徴とする、次の式（３）で示される６−フルオロ−３−（４−フルオロベンジル）−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン又はその塩の製造方法。
【化１】
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シナカルセト、シナカルセト誘導体、およびその塩を調製する方法を本明細書において開示する。前記の開示された方法によってシナカルセトが調製される、シナカルセトの多形、シナカルセトの組成物、およびシナカルセトを投与することによって対象を処置する方法も本明細書に開示する。 （もっと読む）