【課題】３−ベンズアゼピンおよびそれらの塩（これらは、例えば、中枢神経系障害（例えば、肥満）を治療するセロトニン（５−ＨＴ）レセプタアゴニストとして、有用であり得る）を調製する方法および中間体を提供すること。
【解決手段】セロトニン（５−ＨＴ）神経伝達は、健康障害および精神障害の両方において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たす。例えば、５−ＨＴは、節食挙動の制御に関係している。５−ＨＴは、満腹感を誘発することにより作用すると考えられ、それにより、食事を停止し、摂取するカロリーが少なくなる。 （もっと読む）

本発明は、鎮痛治療において使用される活性剤として、アラキドン酸（AA）類縁体、及びそれらの類縁体を含む組成物を提供する。本発明の化合物を製造するための各種方法が提供され、注入用及び経口薬剤を含む製薬処方が記載される。該類縁体はさらに、解熱性組成物として、且つ、関連解熱治療において有用である。
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【課題】光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロ−１−プロパノールの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の製造方法は、以下の３工程から成る。


また、本発明の製造方法における鍵中間体として、新規物質である光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロプロピオン酸エステルを提供する。
本発明の製造方法では、パラジウム触媒の使用量を格段に低減することができ、且つ１回で反応を完結させることができるため、製造コストが安く、操作が簡便である。さらに、最終目的物が結晶化し、再結晶精製を行うことにより高純度品が得られる。 （もっと読む）

【課題】分子中に電荷輸送機能（ホール輸送性）を持つ構造単位とメチロール基を有し、他のモノマーやポリカーボネート等の高分子材料との相溶性や成膜性にも優れ、化学反応により摩耗等の機械的耐久性や耐熱性の要求に対応できる高密度な架橋構造の形成と共に、良好な電荷輸送特性の発現を両立できる新規なメチロール化合物とその製造方法及び製造中間体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされることを特徴とするメチロール化合物。


（式中、Ｘは−O−、−CH₂−、−CH=CH−、-CH₂CH₂−を表す。） （もっと読む）

【課題】精製過程を減らし、反応ステップを簡素化して、高収率でスルホニウム塩を製造する方法およびそれによって製造されたスルホニウム塩を提供すること。
【解決手段】本発明の方法は、本明細書の化学式１で示される化合物とアルコールおよびアミンを反応させてアンモニウム塩を得る第１ステップ、および前記アンモニウム塩を還元剤および無機塩基と反応させて下記化学式２で示される化合物を得る第２ステップを含む。この方法は、精製過程が必要なく、反応ステップが簡素化され、精製過程において反応容器に反応中間物質が付着して収率が低下するという問題を生じない。 （もっと読む）

本発明は、炭水化物の還元的アミノ化のための２−ピコリンボラン（２−ＰＢ）の使用であって、２−ＰＢの濃度が炭水化物の匹敵する転換を得るのに必要とされるＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３又はＮａＢＨ_３ＣＮの濃度よりも少ない使用を提供する。本発明はまた炭水化物を標識化する方法であって、炭水化物を２−ピコリンボラン（２−ＰＢ）の存在下で標識化剤と接触させて標識された炭水化物を製造することを含む方法を提供する。試料中の炭水化物を検出する方法もまた提供される。
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シロドシンおよびこの中間体の調製方法であって、適切な溶媒中での、還元剤を用いる、式（ＶＩＩＩ）の化合物と式（ＶＩＩ）の化合物または式（ＸＶ）の化合物との還元アミノ化を含む方法。 （もっと読む）

【課題】 ラジカル開始剤の存在下、ペルフルオロ有機ハロゲン化物とオレフィン化合物を反応させ、還元剤や金属触媒を用いる還元反応を用いることなく、一工程で、ペルフルオロ有機物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 ペルフルオロ有機ハロゲン化物とオレフィン化合物を反応させるに際して、ラジカル開始剤を、ペルフルオロ有機ハロゲン化物に対して１モル当量以上存在させることを特徴とする、ペルフルオロ有機物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の３，３−ジフェニルプロピルアミン、特にフェソテロジン、並びにそれらの鏡像異性体、溶媒和物及び塩を得る方法であって、一般式（Ｖ）（式中、Ｒ_１はＣ_１−Ｃ_８アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は各々独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_８アルキルを表すか、あるいは一緒になって、窒素と結合して３〜７員環を形成しているものである）の化合物におけるエステル基に対する酸基の化学選択的還元を含んでなる、方法に関する。また、本発明は、式（Ｖ）の化合物並びにそれらの鏡像異性体、溶媒和物及び塩に関する。
【化１】

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本発明は、
ポリオールの製造方法であって、
ａ）天然の不飽和脂肪、天然の不飽和脂肪酸及び／又は脂肪酸エステルを一酸化二窒素と反応させる工程と、
ｂ）工程ａ）で得られる生成物を水素化剤と反応させる工程と、
ｃ）工程ｂ）からの反応生成物をアルキレンオキシドと反応させる工程と
を含む製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トリサイクリック誘導体の製造方法に関し、より詳細には、２−フルオロイソフタル酸化合物をエステル化反応させて、置換反応させてヒドロキシ基を導入した後、ピペリジル基を導入して再び還元反応させてヒドロキシ基を導入させた後に加水分解させてなる、収率および純度が高い新規なトリサイクリック誘導体の中間体の製造方法および前記中間体を用いたトリサイクリック誘導体の製造方法に関する。本発明の製造方法によれば、カラムクロマトグラフィー法で精製していた従来方法の代わりに再結晶法で精製することによって、従来の方法より生産性および経済性が高くかつ純度および収率が高いトリサイクリック誘導体およびその中間体を製造するのみならず、火災の危険性が高いため産業的に利用しにくいリチウムボロハイドライドを使用する従来方法の代わりに、火災の危険が少ないナトリウムボロハイドライドまたはリチウムアルミニウムハイドライドを使用するので、工業的な大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】アルキルスルフィド化合物を安全かつ簡便に、高収率で得る方法を提供する。
【解決手段】式（１）；


（式中、Ｒ^１は、炭素数が１〜３のアルキル基を示す。）で表されるアルキルチオールを、還元剤存在下、塩基を用いて、式（２）；


（式中、Ｒ^１は、式（１）と同じアルキル基を示し、Ｍは、アルカリ金属原子を示す。）で表されるアルキルチオール塩とし、これと式（３）；


（式中、Ｒ^２は、炭素数３〜５のアルキル基を示し、Ｘは、ハロゲン原子を示す。）で表されるアルキルハライドとを、相間移動触媒存在下、反応させて得られる式（４）；


（式中、Ｒ^１は、式（１）と同じアルキル基を示し、Ｒ^２は式（２）と同じアルキル基を示す。）で表されるアルキルスルフィドの製造方法。 （もっと読む）

低分子量の芳香族ポリマー組成物から臭素化芳香族ポリマー組成物を生成するためのプロセス技術を説明する。前記プロセスで使用される特定の条件によって、優れたカラー安定性特性及び熱安定性特性を有する製品を形成できる。
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【課題】１，７，８−トリフルオロ−２−ナフトール誘導体の製造中間体である２−（２，３−ジフルオロ−６−ビニルフェニル）酢酸誘導体（５）及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（５）


で表される２−（２，３−ジフルオロ−６−ビニルフェニル）酢酸誘導体を、ジフルオロスチレン誘導体または２−（２，３−ジフルオロフェニル）酢酸エステル誘導体から製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、２，４，６−オクタトリエン−１−酸及び２，４，６−オクタトリエン−１−オールを合成するための方法に関するものであり、該方法は、ａ）２，４，６−ｔｒａｎｓ−オクタトリエン酸エチルを与えるための、２，４−ｔｒａｎｓ−ヘキサジエナールとホスホノ酢酸トリエチル間での反応；ｂ）２，４，６−ｔｒａｎｓ−オクタトリエン酸エチルのアルカリ加水分解であって、対応するアルカリ塩を与えるためのもの；ｃ）２，４，６−ｔｒａｎｓ−オクタトリエン酸を与えるための、前記塩の酸性化（ここで、２，４，６−ｔｒａｎｓ−オクタトリエン酸は、単離されてもよいし、以下に示す更なる段階を受けてもよい）；ｄ）２，４，６−ｔｒａｎｓ−オクタトリエン酸及びエチル炭酸によって形成される混合酸無水物を与えるための、２，４，６−ｔｒａｎｓ−オクタトリエン酸のクロロギ酸エチルとの反応；ｅ）２，４，６−ｔｒａｎｓ−オクタトリエノールを与えるための、水素化ホウ素ナトリウムを用いた前記混合酸無水物の還元の段階を含み、任意には最終生成物の精製段階を含む。 （もっと読む）

【課題】ハロゲン置換ベンゼンジメタノールの新規な製造方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン置換ベンゼンジカルボキサミド化合物とピロカルボン酸ジアルキルを反応させて、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（アルコキシカルボニル）ベンゼンジカルボキサミド化合物を得る第１工程と、該Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（アルコキシカルボニル）ベンゼンジカルボキサミド化合物を水素化ホウ素化合物で還元して、下式（４）で示されるハロゲン置換ベンゼンジメタノールを得る第２工程とを含むことを特徴とするハロゲン置換ベンゼンジメタノール（４）の製造方法。


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＸ^４は、水素原子またはハロゲン原子を表す。） （もっと読む）

本発明は、アミノシクリトール化合物および、iNKT細胞における変化に関連する疾患、より詳しくは、自己免疫疾患、ガン、病原性微生物による感染または炎症性疾患の治療用の医薬組成物としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、それらの化合物を得る方法に関連する。 （もっと読む）

【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

【課題】医薬中間体として有用な４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】第一段階において、４−アミノ−２−シクロペンテンカルボン酸のラセミ体または光学活性な異性体のいずれか１つを、カルボン酸ハロゲン化物でアシル化して、４−アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体とし、第二段階において該アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体を還元することによる、下式で表される４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体（ＸＩＩＩ）の製造方法。


［式中、Ｒ^１はＣ１〜４アルキル等を表す。］ （もっと読む）

化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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