眼の疾患及び障害を治療する化合物
化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグ
【化１】
［式中、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−、−Ｃ（Ｒ３８）（Ｒ３９）−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
Ｒ４０は、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２は、水素、アルキル又はアリールから独立に選択され、
各Ｒ４３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３８及びＲ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項２】
Ｚが、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２が、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３及びＲ４が、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８が、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２が、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３が、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１が、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９が、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
各Ｒ３３が、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎが、０、１、２、３又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉａ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化２】
［式中、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−又は−Ｏ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であり、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９及びＲ３４は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択される］。
【請求項４】
Ｚが、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−又は−Ｏ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であり、
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２が、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４が、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８が、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２が、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３が、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９及びＲ３４が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
各Ｒ３３が、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎが、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ２０及びＲ２１が、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９が、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）の構造を有する、請求項５に記載の化合物
【化３】
［式中、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−又は−Ｏ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であり、
Ｒ４０は−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）から選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９及びＲ３４は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択される］。
【請求項８】
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成している、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉｃ）の構造を有する、請求項８に記載の化合物
【化４】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９及びＲ３４は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ１３アルキル、ハロ又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択される］。
【請求項１０】
ｎが０であり、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれが水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４及びＲ１５のそれぞれが水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又は−ＯＲ６からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ６及びＲ１９が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、アルコキシ又はヒドロキシから選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを形成しており、Ｒ１８が水素又はヒドロキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１が水素であり、Ｒ１２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３であり、ここで、Ｒ２３はアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又は−ＯＲ６からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ６及びＲ１９が、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリルを形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが０であり、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシルを形成しており、
Ｒ１８が水素又はヒドロキシである、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又は−ＯＲ６からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ６及びＲ１９が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、Ｃ１〜Ｃ１３アルキルから独立に選択され、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｄ）の構造を有する、請求項８に記載の化合物
【化５】
［式中、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから選択され、
Ｒ１４及びＲ１５は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ１３アルキル、ハロ又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
Ｒ３４は、水素又はアルキルであり、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項１９】
ｎが０であり、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれが水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４及びＲ１５が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３１及びＲ３２が、それぞれ独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリルを形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを形成しており、Ｒ１８が水素又はヒドロキシである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３１及びＲ３２が、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３１及びＲ３２が、それぞれ独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
Ｒ６及びＲ１９が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、Ｃ１〜Ｃ１３アルキルから独立に選択され、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｚが、結合、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘが、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択される、
請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｉｅ）の構造を有する、請求項２６に記載の化合物
【化６】
［式中、
Ｘは、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ１３アルキル、ハロ又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項２８】
ｎが０であり、各Ｒ１１及びＲ１２が水素である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４及びＲ１５が水素である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３１及びＲ３２が、それぞれ独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを形成しており、Ｒ１８が水素又はヒドロキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３１及びＲ３２が、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒ１６及びＲ１７がＣ１〜Ｃ１３アルキルから独立に選択され、Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２が、水素又はアルキルから独立に選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２が、水素又はアルキルから独立に選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４２が水素であり、
Ｒ４０が−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）から選択され、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４２が水素であり、
Ｒ４０が−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）から選択され、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
各Ｒ４３が、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
各Ｒ４２が、水素又はアルキルから独立に選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
各Ｒ４３が、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ４２が水素である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ４３が、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ４２が水素である、
請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４０が−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）から選択され、
Ｒ１６及びＲ１７が、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択される、
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
【化７−１】
【化７−２】
【化７−３】
【化７−４】
【化７−５】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
薬学的に許容される担体、及び式（Ｉ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグを含む医薬組成物
【化８】
［式中、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−、−Ｃ（Ｒ３８）（Ｒ３９）−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
Ｒ４０は、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２は、水素、アルキル又はアリールから独立に選択され、
各Ｒ４３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３８及びＲ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項４３】
ＲＰＥ６５及びＬＲＡＴを発現する細胞の抽出物であり、ＣＲＡＬＢＰをさらに含む抽出物を用いてｉｎ ｖｉｔｒｏでアッセイした場合、約１μＭ以下のＩＣ５０で１１−シス−レチノール生成を阻害する化合物であって、溶液中で少なくとも約１週間、室温で安定である上記化合物。
【請求項４４】
１１−シス−レチノールの生成を約０．１μＭ以下のＩＣ５０で阻害する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
１１−シス−レチノールの生成を約０．０１μＭ以下のＩＣ５０で阻害する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
１１−シス−レチノールを生成するイソメラーゼ反応であり、ＲＰＥ中で起こるイソメラーゼ反応を阻害する非レチノイド化合物であって、対象に投与した場合、１ｍｇ／ｋｇ以下のＥＤ５０値を有する上記化合物。
【請求項４７】
ＥＤ５０値が、単回用量の化合物を前記対象に約２時間以上投与した後に測定される、請求項４６に記載の非レチノイド化合物。
【請求項４８】
アルコキシル化合物である、請求項４６又は４７に記載の化合物。
【請求項４９】
非レチノイド化合物である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５０】
薬学的に許容される担体、及び請求項４３から４７までのいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５１】
請求項４３から４５までのいずれか一項に記載の化合物を対象に導入することを含む、レチノイドサイクルにおける発色団フラックスを調節する方法。
【請求項５２】
請求項５０に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の疾患又は障害を治療する方法。
【請求項５３】
式（Ｉ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグを対象に投与することを含む、対象の眼の疾患又は障害を治療する方法
【化９】
［式中、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−、−Ｃ（Ｒ３８）（Ｒ３９）−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
Ｒ４０は、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２は、水素、アルキル又はアリールから独立に選択され、
各Ｒ４３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３８及びＲ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項５４】
眼の疾患又は障害が、加齢黄斑変性又はシュタルガルト黄斑ジストロフィーである、請求項５２又は５３に記載の方法。
【請求項５５】
眼の疾患又は障害が、網膜剥離、出血性網膜症、色素性網膜炎、錐体桿体ジストロフィー、ソーズビー眼底ジストロフィー、視神経症、炎症性網膜疾患、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑症、網膜血管閉塞、未熟児網膜症又は虚血再潅流関連網膜損傷、増殖性硝子網膜症、網膜ジストロフィー、遺伝性視神経症、ソーズビー眼底ジストロフィー、ブドウ膜炎、網膜損傷、アルツハイマー病に伴う網膜障害、多発性硬化症に伴う網膜障害、パーキンソン病に伴う網膜障害、ウイルス感染に伴う網膜障害、光露出過剰に関連する網膜障害、近視、及びＡＩＤＳに伴う網膜障害から選択される、請求項５２又は５３に記載の方法。
【請求項５６】
対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減する、請求項５１に記載の方法。
【請求項５７】
対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５８】
対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減する、請求項５３に記載の方法。
【請求項５９】
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項５６に記載の方法。
【請求項６０】
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６２】
請求項４３から４７までのいずれか一項に記載の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜の桿体光受容体細胞の暗順応を阻害する方法。
【請求項６３】
請求項４３から４７までのいずれか一項に記載の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜の桿体光受容体細胞におけるロドプシンの再生を阻害する方法。
【請求項６４】
薬学的に許容される担体及び式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の虚血を低減する方法。
【請求項６５】
請求項５０に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の虚血を低減する方法。
【請求項６６】
桿体光受容体細胞の暗順応を阻害するのに十分な条件下及び時間で医薬組成物を投与して、眼の虚血を低減する、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
請求項５０に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の網膜における血管新生を阻害する方法。
【請求項６８】
桿体光受容体細胞の暗順応を阻害するのに十分な条件下及び時間で医薬組成物を投与して、網膜における血管新生を阻害する、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
請求項４３から４７までのいずれか一項に記載の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜における網膜細胞の変性を阻害する方法。
【請求項７０】
網膜細胞が網膜神経細胞である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
網膜神経細胞が光受容体細胞である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
薬学的に許容される担体及び式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の網膜に蓄積したリポフスチン色素を減少させる方法。
【請求項７３】
請求項５０に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の網膜に蓄積したリポフスチン色素を減少させる方法。
【請求項７４】
リポフスチンがＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７５】
リポフスチンがＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
式（Ｉ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグを対象に導入することを含む、レチノイドサイクルにおける発色団フラックスを調節する方法。
【化１０】
［式中、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−、−Ｃ（Ｒ３８）（Ｒ３９）−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
Ｒ４０は、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２は、水素、アルキル又はアリールから独立に選択され、
各Ｒ４３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３８及びＲ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項７７】
式（Ｉ）の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜の桿体光受容体細胞の暗順応を阻害する方法。
【請求項７８】
式（Ｉ）の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜の桿体光受容体細胞におけるロドプシンの再生を阻害する方法。
【請求項７９】
式（Ｉ）の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜における網膜細胞の変性を阻害する方法。
【請求項８０】
網膜細胞が網膜神経細胞である、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
網膜神経細胞が光受容体細胞である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
式（Ｉ）の化合物が、
【化１１−１】
【化１１−２】
【化１１−３】
【化１１−４】
【化１１−５】
からなる群から選択される、請求項５３又は７６に記載の方法。
【請求項８３】
非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全てが２Ｈ原子で置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８４】
【化１２】
から選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
単離されたＥ若しくはＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグとしての、式（ＩＩ）の構造を有する化合物
【化１３】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は、水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｚは、結合、Ｙ又はＷ−Ｙであり、ここで、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−又は−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹをつなぐ二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹをつなぐ三重結合をつくり、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルである］であって、
但し、Ｒ１１がフェニルである場合、式（Ａ）の化合物は、
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］アセトアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）− −アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−エテニル］フェニル］−ブタンアミド；
Ｌ−グルタミン酸、１−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］エステル；
グリシン、３−ヒドロキシ−５−［（１Ｅ）−２−（４−ヒドロキシフェニル）エテニル］フェニルエステル；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−４−メチル−ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−３−メチル−ブタンアミド；又は
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニルブタンアミド
ではなく、ここで、
式（ＩＩ）の化合物は同位体濃縮されている上記化合物。
【請求項８６】
式（ＩＩ）の化合物の非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全てが２Ｈ原子で置き換えられている、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
式（ＩＩａ）の構造を有する、請求項８６に記載の化合物
【化１４】
［式中、
Ｒ１１は、
【化１５】
から選択され、
非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全ては２Ｈ原子で置き換えられている］。
【請求項８８】
【化１６】
から選択される、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
互変異性体又は互変異性体の混合物としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、立体異性体、幾何異性体又はプロドラッグとしての、式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物
【化１７】
［式中、
ｍは、０、１、２又は３であり、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−、−Ｃ（Ｒ２３）（Ｒ２４）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−又は−Ｃ（Ｒ２３）（Ｒ２４）−Ｃ（Ｒ２５）（Ｒ２６）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）−Ｘ−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｙは、結合、−Ｃ（Ｒ２７）（Ｒ２８）−又は−Ｃ（Ｒ２７）（Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９）（Ｒ３０）−であり、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３２及びＲ３３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２３及びＲ２４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２３及びＲ２４は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ２３及び隣接するＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ２３及び隣接するＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ２４及び隣接するＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ２５及びＲ２６は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２５及びＲ２６は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ５は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ６は、同じか異なり、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
各Ｒ７及び各Ｒ８は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＣＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９又はＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ９は、同じか異なり、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
Ｒ１２及びＲ１３は、同じか異なり、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＣＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９又はＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、或いはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１４は、同じか異なり、独立に、アルキル、ハロ、フルオロアルキル又は−ＯＲ６であり、
各Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９及びＲ３１は、同じか異なり、独立に、水素、アルキル又は−ＯＲ６であり、
Ｒ３０及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、ここで、式（ＩＩＩ）の化合物は同位体濃縮されている］。
【請求項９０】
式（ＩＩＩ）の化合物の非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全てが２Ｈ原子で置き換えられている、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
式（ＩＩＩａ）の構造を有する、請求項９０に記載の化合物
【化１８】
［式中、
Ｙは結合であり、
Ｒ５は、
【化１９】
から選択され、
非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全ては２Ｈ原子で置き換えられている］。
【請求項９２】
【化２０】
から選択される、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
式（ＩＶ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグ
【化２１】
［式中、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ５は、Ｃ５〜Ｃ１５アルキル又はカルボシクリルアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４であり、
但し、Ｒ５は２−（シクロプロピル）−１−エチル又は非置換のノルマルアルキルではなく、ここで、
式（ＩＶ）の化合物は同位体濃縮されている］。
【請求項９４】
式（ＩＶ）の化合物の非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全てが２Ｈ原子で置き換えられている、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
式（ＩＶａ）の構造を有する、請求項９４に記載の化合物
【化２２】
［Ｒ５は、
【化２３】
から選択され、
非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全ては２Ｈ原子で置き換えられている］。
【請求項９６】
【化２４】
から選択される、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
本明細書に記載の式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）又は（ＩＶａ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグを対象に投与することを含む、対象の眼の疾患又は障害を治療する方法。
【請求項９８】
眼の疾患又は障害が、加齢黄斑変性又はシュタルガルト黄斑ジストロフィーである、請求項９７に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグ
【化１】
［式中、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−、−Ｃ（Ｒ３８）（Ｒ３９）−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
Ｒ４０は、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２は、水素、アルキル又はアリールから独立に選択され、
各Ｒ４３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３８及びＲ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項２】
Ｚが、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２が、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３及びＲ４が、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８が、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２が、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３が、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１が、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９が、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
各Ｒ３３が、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎが、０、１、２、３又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉａ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化２】
［式中、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−又は−Ｏ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であり、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９及びＲ３４は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択される］。
【請求項４】
Ｚが、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−又は−Ｏ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であり、
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２が、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４が、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８が、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２が、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３が、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９及びＲ３４が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
各Ｒ３３が、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎが、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ２０及びＲ２１が、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９が、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）の構造を有する、請求項５に記載の化合物
【化３】
［式中、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−又は−Ｏ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であり、
Ｒ４０は−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）から選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９及びＲ３４は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択される］。
【請求項８】
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成している、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉｃ）の構造を有する、請求項８に記載の化合物
【化４】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９及びＲ３４は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ１３アルキル、ハロ又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択される］。
【請求項１０】
ｎが０であり、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれが水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４及びＲ１５のそれぞれが水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又は−ＯＲ６からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ６及びＲ１９が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、アルコキシ又はヒドロキシから選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを形成しており、Ｒ１８が水素又はヒドロキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１が水素であり、Ｒ１２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３であり、ここで、Ｒ２３はアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又は−ＯＲ６からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ６及びＲ１９が、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリルを形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが０であり、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシルを形成しており、
Ｒ１８が水素又はヒドロキシである、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又は−ＯＲ６からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ９及びＲ１０が、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ６及びＲ１９が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、Ｃ１〜Ｃ１３アルキルから独立に選択され、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｄ）の構造を有する、請求項８に記載の化合物
【化５】
［式中、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから選択され、
Ｒ１４及びＲ１５は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ１３アルキル、ハロ又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
Ｒ３４は、水素又はアルキルであり、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項１９】
ｎが０であり、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれが水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４及びＲ１５が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３１及びＲ３２が、それぞれ独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリルを形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを形成しており、Ｒ１８が水素又はヒドロキシである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３１及びＲ３２が、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３１及びＲ３２が、それぞれ独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
Ｒ６及びＲ１９が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、Ｃ１〜Ｃ１３アルキルから独立に選択され、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｚが、結合、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘが、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択される、
請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｉｅ）の構造を有する、請求項２６に記載の化合物
【化６】
［式中、
Ｘは、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３及びＲ４は、水素又はアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ１３アルキル、ハロ又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項２８】
ｎが０であり、各Ｒ１１及びＲ１２が水素である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４及びＲ１５が水素である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３１及びＲ３２が、それぞれ独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを形成しており、Ｒ１８が水素又はヒドロキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３１及びＲ３２が、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒ１６及びＲ１７がＣ１〜Ｃ１３アルキルから独立に選択され、Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２が、水素又はアルキルから独立に選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０から選択され、
Ｒ４０が、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２が、水素又はアルキルから独立に選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４２が水素であり、
Ｒ４０が−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）から選択され、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４２が水素であり、
Ｒ４０が−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）から選択され、
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
各Ｒ４３が、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
各Ｒ４２が、水素又はアルキルから独立に選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｇが、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
各Ｒ４３が、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ４２が水素である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ４３が、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ４２が水素である、
請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４０が−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）から選択され、
Ｒ１６及びＲ１７が、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８が、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択される、
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
【化７−１】
【化７−２】
【化７−３】
【化７−４】
【化７−５】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
薬学的に許容される担体、及び式（Ｉ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグを含む医薬組成物
【化８】
［式中、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−、−Ｃ（Ｒ３８）（Ｒ３９）−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
Ｒ４０は、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２は、水素、アルキル又はアリールから独立に選択され、
各Ｒ４３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３８及びＲ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項４３】
ＲＰＥ６５及びＬＲＡＴを発現する細胞の抽出物であり、ＣＲＡＬＢＰをさらに含む抽出物を用いてｉｎ ｖｉｔｒｏでアッセイした場合、約１μＭ以下のＩＣ５０で１１−シス−レチノール生成を阻害する化合物であって、溶液中で少なくとも約１週間、室温で安定である上記化合物。
【請求項４４】
１１−シス−レチノールの生成を約０．１μＭ以下のＩＣ５０で阻害する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
１１−シス−レチノールの生成を約０．０１μＭ以下のＩＣ５０で阻害する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
１１−シス−レチノールを生成するイソメラーゼ反応であり、ＲＰＥ中で起こるイソメラーゼ反応を阻害する非レチノイド化合物であって、対象に投与した場合、１ｍｇ／ｋｇ以下のＥＤ５０値を有する上記化合物。
【請求項４７】
ＥＤ５０値が、単回用量の化合物を前記対象に約２時間以上投与した後に測定される、請求項４６に記載の非レチノイド化合物。
【請求項４８】
アルコキシル化合物である、請求項４６又は４７に記載の化合物。
【請求項４９】
非レチノイド化合物である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５０】
薬学的に許容される担体、及び請求項４３から４７までのいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５１】
請求項４３から４５までのいずれか一項に記載の化合物を対象に導入することを含む、レチノイドサイクルにおける発色団フラックスを調節する方法。
【請求項５２】
請求項５０に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の疾患又は障害を治療する方法。
【請求項５３】
式（Ｉ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグを対象に投与することを含む、対象の眼の疾患又は障害を治療する方法
【化９】
［式中、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−、−Ｃ（Ｒ３８）（Ｒ３９）−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
Ｒ４０は、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２は、水素、アルキル又はアリールから独立に選択され、
各Ｒ４３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３８及びＲ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項５４】
眼の疾患又は障害が、加齢黄斑変性又はシュタルガルト黄斑ジストロフィーである、請求項５２又は５３に記載の方法。
【請求項５５】
眼の疾患又は障害が、網膜剥離、出血性網膜症、色素性網膜炎、錐体桿体ジストロフィー、ソーズビー眼底ジストロフィー、視神経症、炎症性網膜疾患、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑症、網膜血管閉塞、未熟児網膜症又は虚血再潅流関連網膜損傷、増殖性硝子網膜症、網膜ジストロフィー、遺伝性視神経症、ソーズビー眼底ジストロフィー、ブドウ膜炎、網膜損傷、アルツハイマー病に伴う網膜障害、多発性硬化症に伴う網膜障害、パーキンソン病に伴う網膜障害、ウイルス感染に伴う網膜障害、光露出過剰に関連する網膜障害、近視、及びＡＩＤＳに伴う網膜障害から選択される、請求項５２又は５３に記載の方法。
【請求項５６】
対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減する、請求項５１に記載の方法。
【請求項５７】
対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５８】
対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減する、請求項５３に記載の方法。
【請求項５９】
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項５６に記載の方法。
【請求項６０】
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６２】
請求項４３から４７までのいずれか一項に記載の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜の桿体光受容体細胞の暗順応を阻害する方法。
【請求項６３】
請求項４３から４７までのいずれか一項に記載の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜の桿体光受容体細胞におけるロドプシンの再生を阻害する方法。
【請求項６４】
薬学的に許容される担体及び式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の虚血を低減する方法。
【請求項６５】
請求項５０に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の虚血を低減する方法。
【請求項６６】
桿体光受容体細胞の暗順応を阻害するのに十分な条件下及び時間で医薬組成物を投与して、眼の虚血を低減する、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
請求項５０に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の網膜における血管新生を阻害する方法。
【請求項６８】
桿体光受容体細胞の暗順応を阻害するのに十分な条件下及び時間で医薬組成物を投与して、網膜における血管新生を阻害する、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
請求項４３から４７までのいずれか一項に記載の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜における網膜細胞の変性を阻害する方法。
【請求項７０】
網膜細胞が網膜神経細胞である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
網膜神経細胞が光受容体細胞である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
薬学的に許容される担体及び式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の網膜に蓄積したリポフスチン色素を減少させる方法。
【請求項７３】
請求項５０に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の網膜に蓄積したリポフスチン色素を減少させる方法。
【請求項７４】
リポフスチンがＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７５】
リポフスチンがＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
式（Ｉ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグを対象に導入することを含む、レチノイドサイクルにおける発色団フラックスを調節する方法。
【化１０】
［式中、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−、−Ｃ（Ｒ３８）（Ｒ３９）−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４２）−ＳＯ２−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（Ｒ４２）（Ｒ４２）−Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）又は−Ｎ（Ｒ４２）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ（Ｒ４３）（Ｒ４３）から選択され、
Ｒ４０は、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（Ｒ１８）、アリール又はヘテロアリールから選択され、
各Ｒ４２は、水素、アルキル又はアリールから独立に選択され、
各Ｒ４３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ結合ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、或いは２つのＲ４３基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成していてもよく、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３８及びＲ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１６及びＲ１７は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボシクリル又は複素環を形成しており、
Ｒ１８は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はフルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４である］。
【請求項７７】
式（Ｉ）の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜の桿体光受容体細胞の暗順応を阻害する方法。
【請求項７８】
式（Ｉ）の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜の桿体光受容体細胞におけるロドプシンの再生を阻害する方法。
【請求項７９】
式（Ｉ）の化合物と網膜を接触させることを含む、網膜における網膜細胞の変性を阻害する方法。
【請求項８０】
網膜細胞が網膜神経細胞である、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
網膜神経細胞が光受容体細胞である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
式（Ｉ）の化合物が、
【化１１−１】
【化１１−２】
【化１１−３】
【化１１−４】
【化１１−５】
からなる群から選択される、請求項５３又は７６に記載の方法。
【請求項８３】
非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全てが２Ｈ原子で置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８４】
【化１２】
から選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
単離されたＥ若しくはＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグとしての、式（ＩＩ）の構造を有する化合物
【化１３】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は、水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｚは、結合、Ｙ又はＷ−Ｙであり、ここで、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−又は−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹをつなぐ二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹをつなぐ三重結合をつくり、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルである］であって、
但し、Ｒ１１がフェニルである場合、式（Ａ）の化合物は、
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］アセトアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）− −アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−エテニル］フェニル］−ブタンアミド；
Ｌ−グルタミン酸、１−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］エステル；
グリシン、３−ヒドロキシ−５−［（１Ｅ）−２−（４−ヒドロキシフェニル）エテニル］フェニルエステル；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−４−メチル−ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−３−メチル−ブタンアミド；又は
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニルブタンアミド
ではなく、ここで、
式（ＩＩ）の化合物は同位体濃縮されている上記化合物。
【請求項８６】
式（ＩＩ）の化合物の非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全てが２Ｈ原子で置き換えられている、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
式（ＩＩａ）の構造を有する、請求項８６に記載の化合物
【化１４】
［式中、
Ｒ１１は、
【化１５】
から選択され、
非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全ては２Ｈ原子で置き換えられている］。
【請求項８８】
【化１６】
から選択される、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
互変異性体又は互変異性体の混合物としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、立体異性体、幾何異性体又はプロドラッグとしての、式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物
【化１７】
［式中、
ｍは、０、１、２又は３であり、
Ｚは、結合、−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−、−Ｃ（Ｒ２３）（Ｒ２４）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−又は−Ｃ（Ｒ２３）（Ｒ２４）−Ｃ（Ｒ２５）（Ｒ２６）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ３２）（Ｒ３３）−Ｘ−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｙは、結合、−Ｃ（Ｒ２７）（Ｒ２８）−又は−Ｃ（Ｒ２７）（Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９）（Ｒ３０）−であり、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３２及びＲ３３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２３及びＲ２４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２３及びＲ２４は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ２３及び隣接するＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ２３及び隣接するＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ２４及び隣接するＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ２５及びＲ２６は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２５及びＲ２６は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ５は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ６は、同じか異なり、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
各Ｒ７及び各Ｒ８は、それぞれ同じか異なり、独立に、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＣＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９又はＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ９は、同じか異なり、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
Ｒ１２及びＲ１３は、同じか異なり、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＣＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９又はＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、或いはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１４は、同じか異なり、独立に、アルキル、ハロ、フルオロアルキル又は−ＯＲ６であり、
各Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９及びＲ３１は、同じか異なり、独立に、水素、アルキル又は−ＯＲ６であり、
Ｒ３０及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、ここで、式（ＩＩＩ）の化合物は同位体濃縮されている］。
【請求項９０】
式（ＩＩＩ）の化合物の非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全てが２Ｈ原子で置き換えられている、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
式（ＩＩＩａ）の構造を有する、請求項９０に記載の化合物
【化１８】
［式中、
Ｙは結合であり、
Ｒ５は、
【化１９】
から選択され、
非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全ては２Ｈ原子で置き換えられている］。
【請求項９２】
【化２０】
から選択される、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
式（ＩＶ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグ
【化２１】
［式中、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−、−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−、−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３６）（Ｒ３７）−又は−Ｘ−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−であり、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は一緒になって、オキソを形成しており、
Ｒ３１及びＲ３２は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はフルオロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３６及びＲ３７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ６又は−ＮＲ７Ｒ８からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３６及びＲ３７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ３６及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ３７及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ３及びＲ４は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はＣ結合ヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ３及びＲ４は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ５は、Ｃ５〜Ｃ１５アルキル又はカルボシクリルアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１３又はＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３５）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３５）−であり、
Ｒ９及びＲ１０は、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１９、−ＮＲ２０Ｒ２１又はカルボシクリルからそれぞれ独立に選択され、或いはＲ９及びＲ１０はオキソを形成しており、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成して二重結合をつくり、或いは場合により、Ｒ９及びＲ１は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１０及びＲ２は一緒になって、直接結合を形成して三重結合をつくり、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２Ｒ２３、ＣＯ２Ｒ２３又はＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１３、Ｒ２２及びＲ２３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルから独立に選択され、
Ｒ６、Ｒ１９、Ｒ３０、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ２０及びＲ２１は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯ２Ｒ２２又はＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７からそれぞれ独立に選択され、或いはＲ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、水素、アルキル、アルケニル、フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され、
各Ｒ３３は、ハロゲン、ＯＲ３４、アルキル又はフルオロアルキルから独立に選択され、ｎは、０、１、２、３又は４であり、
但し、Ｒ５は２−（シクロプロピル）−１−エチル又は非置換のノルマルアルキルではなく、ここで、
式（ＩＶ）の化合物は同位体濃縮されている］。
【請求項９４】
式（ＩＶ）の化合物の非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全てが２Ｈ原子で置き換えられている、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
式（ＩＶａ）の構造を有する、請求項９４に記載の化合物
【化２２】
［Ｒ５は、
【化２３】
から選択され、
非交換性１Ｈ原子の１つ、複数又は全ては２Ｈ原子で置き換えられている］。
【請求項９６】
【化２４】
から選択される、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
本明細書に記載の式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）又は（ＩＶａ）の化合物若しくは互変異性体、立体異性体、幾何異性体、又はその薬学的に許容される溶媒和物、水和物、塩、Ｎ−オキシド若しくはプロドラッグを対象に投与することを含む、対象の眼の疾患又は障害を治療する方法。
【請求項９８】
眼の疾患又は障害が、加齢黄斑変性又はシュタルガルト黄斑ジストロフィーである、請求項９７に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１２−５０６４４９（Ｐ２０１２−５０６４４９Ａ）
【公表日】平成２４年３月１５日（２０１２．３．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３３３１０（Ｐ２０１１−５３３３１０）
【出願日】平成２１年１０月２１日（２００９．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６１５４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４８３３２
【国際公開日】平成２２年４月２９日（２０１０．４．２９）
【出願人】（５０９２８８８７３）アキュセラ インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月１５日（２０１２．３．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月２１日（２００９．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６１５４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４８３３２
【国際公開日】平成２２年４月２９日（２０１０．４．２９）
【出願人】（５０９２８８８７３）アキュセラ インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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