ナテグリニドの結晶形態とその作製方法が提示してある。 （もっと読む）

本発明は、１つの形態として、実質的に純粋なＮ−［［５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］カルボニル］グリシンのエチルエステルを提供する。別の形態として、実質的に純粋なＮ−［［５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］カルボニル］グリシンのエチルエステルの製造方法を開示する。さらに別の形態として、本明細書に開示した実質的に純粋なＮ−［［５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］カルボニル］グリシンのエチルエステルを含む各種消費者製品を開示する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、及びＲ₆はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。

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一般式（Ｉ）のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンＢ１拮抗物質又は逆作用物質である。Ｒ^２ａは、（１）Ｒ^ａから選択される基、（２）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、（３）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｄ、（４）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣＯ_２Ｒ^ａ、（５）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合によっては置換されていてもよい（ＣＨ_２）_ｋ−複素環（該複素環は、（ａ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、最高３個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい５員環芳香族複素環（該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）又は（ｂ）１から３個の環窒素原子を含む６員環芳香族複素環及びそのＮ−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）、（６）（ＣＨ_２）_ｋＣＯ_２Ｒ^ａ及び（７）（ＣＨ_２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃから選択される。Ｒ^２ｂはＯＨであり、若しくはＲ^２ａから選択される基であり、又はＲ^２ａとＲ^２ｂはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ＯＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４ハロアルキルから独立に選択される１から４個の基で場合によっては置換されていてもよい３から７員環炭素環を形成する。

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本発明は、新規な結晶構造体「Ｇ」におけるＮ−（トランス−４−イソプロピルシクロヘキシルカルボニル）−Ｄ−フェニルアラニン（ネイトグリニド（ｎａｔｅｇｌｉｎｉｄｅ））並びにそれらの生成方法に関する。更にキラル純ネイトグリニドの生成方法に関し、その低アルキルエステルを塩基で処理してアルカリ塩を生成し、その塩から酸を適切に添加して生成物を遊離する方法を提供する。更にまた本発明の別の特徴として、ネイトグリニドの別の結晶変性体から結晶構造体「Ｈ」のネイトグリニドを生成する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ジェットインク印刷用、特にホットメルト印刷用インクのキャリヤーとして有用な非水性組成物の提供。
【解決手段】特定の環式ビスアミドを使用して、ジェットインク印刷用のインクを配合することができる。環式ビスアミドは、環式ジアミンと非環式モノカルボン酸とから製造することができる。逆に、環式ビスアミドは、環式二酸と非環式モノアミンとから製造することもできる。生成物の性能特性は、若干のさらなる二官能性反応体、例えば、二酸またはジアミンを添加することによって改善することができる。ビスアミドのブレンドは、いずれの成分ビスアミド単独の場合よりもより良好な性能特性を発揮し、ブレンドは、少なくとも1つの環式ビスアミドを含む。ビスアミドは、画像形成材料との組み合わせ、さらに場合によっては、その他の材料との組み合わて、溶融形態とし、ついで、基板に塗布され、印刷基板を提供する。 （もっと読む）

型を命名したナテグリニドの結晶形及びその調製方法を提供する。また、その医薬製剤及び投与方法も提供する。 （もっと読む）