【課題】優れたβ_３−アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満症、高血糖症、腸管運動亢進に起因する疾患、頻尿、尿失禁、うつ病、胆石又は胆道運動亢進に起因する疾患の予防又は治療剤として有用な下記一般式で表される新規なフェノキシ酢酸誘導体及びその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記の一般式で表される化合物。（但し、一般式で、Ｒ^１水酸基等、Ｒ^２及びＲ^３はどちらか一方が水素原子、ハロゲン原子等であり、他方が水素原子であり、Ｒ^４はハロゲン原子等である。）
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式（Ｉ）［式中、ｘは１〜４の整数であり；ｐは１〜３の整数であり；ｑは０〜３の整数であり；Ａｒはフェニル、ナフチル、アントリルまたはフェナントリルであり、そのそれぞれは場合によって１つ以上のＣｌ、ＣＮ、ＯＲ₅、Ｃ₃−Ｃ₅アルケニルまたは場合によって１つ以上のＯＲ₆、ＣＯＯＲもしくはハロゲンにより置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキルにより置換され；Ｒ₁は、ｘが１である場合、ＯＲ₇、Ｏ_-Ｘ⁺、ＮＲ₈Ｒ₉、場合によって１つ以上のＣＯＯＲ₁₀により置換されているＣ₁−Ｃ₂₀アルキルであるか、または１つ以上のＯによって中断されたＣ₂−Ｃ₂₀アルキルであるか、またはＣ₂−Ｃ₅アルケニルもしくはフェニル−Ｃ₁−Ｃ₄アルキルであり；Ｒ₁は、ｘが２である場合、たとえば例えば、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキレンであり；Ｒ₁は、ｘが３である場合、たとえば例えば、三価基であり；Ｒ₁は、ｘが４である場合、たとえば例えば、４価基であり；Ｒ₂およびＲ₃は、水素もしくはＣ₁−Ｃ₈アルキルであるか、またはＲ₂およびＲ₃は一緒になって、Ｏ、Ｃ₁−Ｃ₃アルキレンもしくはＣＨ＝ＣＨであり；Ｒ₄はＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ₉およびＲ₁₀は、たとえば例えば、水素またはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；そしてＸはｘ価カチオン性カウンターイオンである］の化合物は、ＵＶ−Ａ光（３２０〜４５０ｎｍ）での硬化用光開始剤として特に適している。
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本発明により、新規なα−ハロ−シクロプロピルカルボキシ化合物、およびα−アルキル−シクロプロピルカルボキシ化合物、ならびに、様々な神経学的疾患または神経学的障害、特にてんかんの処置におけるこれらの化合物および関連する化合物の使用が提供される。また、本発明により、このような化合物を調製するためのプロセス、このような化合物を含む医薬組成物、医薬品を調製するためのこのような化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、Ｒ^８は炭素数１〜６のアルキル基、環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

【課題】 イミペネム（ｉｍｉｐｅｎｅｍ）の補助剤として用いられるシラスタチン（ｃｉｌａｓｔａｔｉｎ）製造の主要中間体である（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の新規製造方法を提供すること。
【解決手段】 エチル７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートのＥ、Ｚ異性体の混合物から、酸を用いてエチル（Ｅ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートを選択的に加水分解し、エチル（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートをアルカリ加水分解した後、精製することからなる、（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】既知の冷却作用成分と比較して良好であり、かつ改善されており、食品及び/又は楽しみのために消費される製品及び/又はオーラルケア製品及び/又は(経口)医薬製剤で冷却物質（冷却作用成分）として使用できる、強い生理的冷却作用、安定性（加水分解に耐性）を有する新規な化合物又はその混合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)の特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物並びに生理的冷却作用成分としての前記特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物の使用により上記課題は解決する。
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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明は、神経線維上の感覚要素を標的とし、通常皮膚および粘膜を爽快にし冷却するために投与されるある種のN-アルキルカルボニル-D-アミノ酸ヒドロキシアルキルエステル(NACHE)(例えば、(R)-2-[((1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-プロピオン酸3-ヒドロキシ-プロピルエステルを含む)、および上記化合物を含有する組成物に関する。本発明は一般に、メントールのような匂い、味、または短い作用持続時間を有しないメントール様冷却化合物に関する。これらの化合物は、口腔、上気道および皮膚の表面への送達用に設計されている。これらの組成物は、爽快感および冷却感を与え、体の表面からの咳の刺激、かゆみ、痛み、および不快の知覚を阻害することが期待される。口腔内において、これらの組成物は、味に悪影響を及ぼすことなく爽快感および冷却感を与える。これらの化合物は、口内に爽快感を与える、また咳、喘息、および慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患を治療するのに特に有用である。さらに、局所使用は、かゆみ、刺激、痛みおよび不快の知覚を阻害する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なテトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。式（Ｉ）。
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本発明は、式(I) [式中、R、R¹、R²、A、B、W、Yおよびnは明細書に示した意味を有する]のアミドラゾンを調製するための新規の方法に関する。さらに、本発明はこの方法において中間物質として使用する新規化合物およびそれらの調製方法に関する。
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メンチルハリド類とマグネシウムまたはリチウムとの反応、およびイソシアネート化合物、複素環化合物、またはカルバモイルクロリド化合物との後続反応により、メンチルアミド類の改良された調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、環Ａは炭素数５、６または７の環状アルキリデン基である。］ （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、ドーパミン作用性信号伝達の障害の効果の軽減において、例えばパーキンソン病の治療において活性を有する：


［式中、R₁は、カルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり；R₂およびR₃は、独立して水素または基−C(=O)R₆または−C(=O)OR₆(ここで、R₆はC₁−C₆アルキルであるかまたは基−CH₂Q (ここで、Qは３〜６環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式である)である）であり；R₄およびR₅は、独立して
(ａ) 天然アミノ酸の側鎖、または(ｂ) 任意に置換されているC₁−C₄ アルキル、C₂−C₄ アルケニル、もしくはC₂−C₄ アルキニル、または(ｃ) −CH₂XCH₃、−CH₂CH₂XCH₃または−CH₂XCH₂CH₃(ここで、Xは、−O−、Sまたは−NR₇(ここで、R₇は水素、メチルもしくはエチルである)である)；または(ｄ) −CH₂Qまたは−CH₂OQ(ここで、Qは、R₆に関連して定義したとおりである)であるか；またはR₄およびR₅は、 それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した３〜８環原子の任意に置換されているシクロアルキルまたは複素環式環を形成する］。
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式(I)(式中、nは、1または2であり;mは、0、1または2であり;pは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;vは、2または3であり;Aは、アリールまたはヘテロアリールであり;Zは、O、SまたはNR₈であり;Yは、水素、アリール、ヘテロアリール、C₁〜C₆アルキル、C₃〜C₆シクロアルキルからなる群から選択され;Rは、水素、ヒドロキシル、-OCF₃、CF₃、C₁〜C₈アルキル、C₁〜C₈アルキルオキシ、C₁〜C₈アルキルチオ、ハロゲンおよび-Z-(CH₂)_P-Aからなる群から選択され;R₁は、C₁〜C₄アルキル、C₃〜C₆シクロアルキル、CF₃、ヒドロキシ置換C₁〜C₄アルキル、ヒドロキシ置換C₃〜C₆シクロアルキルおよびNHR₅(R₅は、C₁〜C₃アルキルまたはC₃〜C₆シクロアルキルである)からなる群から選択され;R₂は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルキルオキシ、OCF₃、CF₃、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群から選択され;R₃は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルキルオキシ、OCF₃、CF₃、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群から選択され;RとR₃は、結合して-O-(CH₂)_V架橋を形成し、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員または6員の複素環系を表していてもよく;R₄は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルキルオキシ、OCF₃、CF₃、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群から選択され;R₆は、水素およびC₁〜C₆アルキルからなる群から選択され;R₇は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルキルオキシ、OCF₃、CF₃、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群から選択され;R₈は、水素およびC₁〜C₄アルキルからなる群から選択される)の新規なメラトニンリガンドまたは医薬として許容されるその塩。

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本発明は、両方とも昆虫および節足動物に対する忌避剤などの、皮膚のための局所的処理剤として有用である、置換されたプレガン酸アミドおよびそれらの組成物を提供する。
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【課題】優れたキレート能力を発揮することができるシクロブタンアミド化合物、その製造方法及びキレート剤を提供する。
【解決手段】シクロブタンアミド化合物は、下記の化学式（１）で表されるものであり、キレート剤として好適に利用される。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子又はメチル基を表し、Ｘはアルカリ金属又は水素原子を表す。） 係るシクロブタンアミド化合物は、シクロブタン無水化合物１モル当たり、ビス（カルボキシメチル）アミン化合物誘導体１．８〜２．５モルを溶媒中で反応させることにより製造される。 （もっと読む）

【課題】広範囲の活性剤をデリバリー可能で、容易に調製される簡単で高価ではないシステムの技術を提供すること。
【解決手段】活性剤のデリバリーに有用な修飾アミノ酸化合物が提供される。活性剤は、ペプチド、たとえばrhGHであってもよい。投与方法、たとえば経口、皮下、舌下、および鼻内投与方法および修飾アミノ酸化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ホスフェートの結合に関連して、例えば、水の精製及び腎臓透析システムにおいて有用な合成リセプター、生成物及び方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 鬱病治療剤として有用なミルナシプラン塩酸塩の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（３）の化合物をヘキサメチレンテトラアミンと反応させて、式（２）の（Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−ヘキサメチレンテトラアンモニウムメチル−シクロプロパン塩を得、得られた化合物を塩酸で処理することにより式（１）のミルナシプラン塩酸塩を得る工程を有する、ミルナシプラン塩酸塩の製造方法である。本発明による製造方法は、短い合成工程によってミルナシプラン塩酸塩を効率的に製造して、穏やかで改善された環境で前記合成工程が達成できる。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、１型単純ヘルペスウイルス、２型単純ヘルペスウイルス、４型単純ヘルペスウイルス（エプスタイン−バーウイルス）、インフルエンザウイルス、スモールポックスウイルス、コロナウイルス（すなわち、ＳＡＲＳ−関連）、および西ナイルウイルスのようなウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置に有用である。 （もっと読む）