シクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体及びその製造方法
【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、環Ａは炭素数５、６または７の環状アルキリデン基である。］
【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、環Ａは炭素数５、６または７の環状アルキリデン基である。］
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】
［式中、Ｒ１は、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基、置換または無置換の複素環基、Ｒ４Ｏ−で表される基、Ｒ５Ｓ−で表される基（Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、またはＲ６（Ｒ７）Ｎ−で表される基（Ｒ６、Ｒ７は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり、ここでＲ６とＲ７は一体となって環を形成してもよい）であり；Ｒ２は、一級または二級の置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり；環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基である。
ここで、Ｒ２が２，２−ジメチルプロピル基または２−（メチルチオ）エチル基である場合、Ｒ４がｔ−ブチル基であることはなく、Ｒ２がメチル基である場合、Ｒ４がベンジル基であることはなく、Ｒ２が４，５−ジクロロフェニル基である場合、Ｒ４がメチル基であることはなく、Ｒ２がフェニルメチル基またはピリジルメチル基である場合、該フェニル基またはピリジル基は置換メトキシ基（−ＯＣＨ２−基）または置換カルボニルアミノ基（−ＮＨＣ（＝Ｏ）−基）をもつことはなく、
Ｒ１で示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、臭素原子、フッ素原子、ヨウ素原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す。）から選ばれる基であり、
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７で示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す。但し、同時に水素原子になることはない。）から選ばれる基であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７で示される基におけるアルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基である。]
【請求項２】
上記式（Ｉ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７で示される基においてアルキル基が炭素数１〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキル基であり、アルケニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルケニル基であり、アルキニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキニル基であり、芳香族炭化水素基が炭素数６〜１８の単環式または多環式芳香族炭化水素基であり、複素環基が環構成原子として窒素原子、酸素原子または硫黄原子を少なくとも１つ含む３〜７員環の複素環基であることを特徴とする請求項１に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
式（Ｉ’）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化２】
［式中、Ｒ１は、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基、置換または無置換の複素環基、Ｒ４Ｏ−で表される基、Ｒ５Ｓ−で表される基（Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、またはＲ６（Ｒ７）Ｎ−で表される基（Ｒ６、Ｒ７は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり、ここでＲ６とＲ７は一体となって環を形成してもよい）であり；Ｒ２’は、Ｒa（Ｒb）ＣＨ−で表されるアルキル基（Ｒa、Ｒb、は、それぞれ独立して水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり；環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基である。
ここで、Ｒ２’が２，２−ジメチルプロピル基または２−（メチルチオ）エチル基である場合、Ｒ４がｔ−ブチル基であることはなく、Ｒ２’がメチル基である場合、Ｒ４がベンジル基であることはなく、Ｒ２’が４，５−ジクロロフェニル基である場合、Ｒ４がメチル基であることはなく、
Ｒ１で示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、臭素原子、フッ素原子、ヨウ素原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す。但し、同時に水素原子になることはない。）から選ばれる基であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa及びＲbで示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７で示される基におけるアルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒa及びＲbで示される基における芳香族炭化水素基または複素環基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基である。]
【請求項４】
上記式（Ｉ’）中、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒｘ及びＲｙで示される基におけるアルキル基が炭素数１〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキル基であり、Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa及び、Ｒb、Ｒｘ及びＲｙで示される基における芳香族炭化水素基が炭素数６〜１８の単環式または多環式芳香族炭化水素基であり、複素環基が環構成原子として窒素原子、酸素原子または硫黄原子を少なくとも１つ含む３〜７員環の複素環基であり、Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒｘ及びＲｙで示される基におけるアルケニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルケニル基であり、アルキニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキニル基であることを特徴とする請求項３に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
式（Ｉ’’）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化３】
［式中、Ｒ１’は、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基、置換または無置換の複素環基、Ｒ５Ｓ−で表される基（Ｒ５は、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、Ｒ６（Ｒ７）Ｎ−で表される基（Ｒ６、Ｒ７は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり、ここでＲ６とＲ７は一体となって環を形成してもよい）、またはＲc（Ｒd）ＣＨＯ−で表される基（Ｒc、Ｒdはそれぞれ独立して、水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である。但し、同時に水素原子になることはない。）であり、；Ｒ２’は、Ｒa（Ｒb）ＣＨ−で表されるアルキル基（Ｒa、Ｒb、は、それぞれ独立して水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である。）、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり；環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基である。
ここで、Ｒ１’で示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、臭素原子、フッ素原子、ヨウ素原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す。
但し、同時に水素原子になることはない。）から選ばれる基であり、
Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒc及びＲdで示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒ１’、 Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒc及びＲdで示される基におけるアルケニル基、アルキニル基または芳香族炭化水素基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒa及びＲbで示される基における芳香族炭化水素基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒ１’で示される基における複素環基の置換基が、水酸基、１級または２級のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒc及びＲdで示される基における複素環基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基である。]
【請求項６】
上記式（Ｉ’’）中、Ｒ１’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒc及びＲdで示される基におけるアルキル基が炭素数１〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキル基であり、Ｒ１’、 Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒc及びＲdで示される基における芳香族炭化水素基が炭素数６〜１８の単環式または多環式芳香族炭化水素基であり、複素環基が環構成原子として窒素原子、酸素原子または硫黄原子を少なくとも１つ含む３〜７員環の複素環基であり、Ｒ１’、 Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒc及びＲdで示される基におけるアルケニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルケニル基であり、アルキニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキニル基であることを特徴とする請求項５に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
上記式（Ｉ’）または（Ｉ’’）中、Ｒ１またはＲ１’ が、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり、Ｒ２’が、Ｒa（Ｒb）ＣＨ−で表されるアルキル基（Ｒa、Ｒbは、それぞれ独立して水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、あるいは置換または無置換の芳香族炭化水素基であることを特徴とする請求項３〜６のいずれか１項に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
上記式（Ｉ）、（Ｉ’）または（Ｉ’’）中、Ｒ２またはＲ２’で示される、一級または二級の置換または無置換のアルキル基あるいはＲa（Ｒb）ＣＨ−で表されるアルキル基（Ｒa、Ｒbは、それぞれ独立して水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基が、α-アミノ酸から誘導される基であり、該α-アミノ酸が、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、イソアスパラギン、γ−カルボキシグルタミン酸、システイン、シスチン、グルタミン、グルタミン酸、ヒスチジン、ホモアルギニン、ホモシステイン、ホモシスチン、ホモセリン、ホモフェニルアラニン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、ノルロイシン、ノルバリン、オルニチン、フェニルアラニン、フェニルグリシン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、バリン、３，４−ジヒドロキシフェニルアラニン、アリルグリシン、ネオペンチルグリシン、アロスレオニン、ホモリジン、ナフチルアラニン、α−アミノアジピン酸、チエニルグリシン、ピリジルアラニン、シクロヘキシルアラニンから選ばれるα-アミノ酸であることを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
式（Ｉ）、（Ｉ’）または（Ｉ’’）中、Ｒ１またはＲ１’が、環構成原子として窒素原子、酸素原子または硫黄原子を少なくとも１つ含む３〜７員環の複素環基または置換芳香族炭化水素基であり、Ｒ２またはＲ２’が、炭素数１〜４のアルキル基であり、環Ａがシクロヘキシリデン基であることを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
式（Ｉ０）で示されるオキサゾロン誘導体を、式（ＶＩＩ）で示されるアミノアルコール誘導体と縮合させることからなる式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体の製造方法。
【化４】
[式中、Ｒ１、Ｒ２、環Ａは、請求項１におけると同義である。]
【請求項１】
式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】
［式中、Ｒ１は、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基、置換または無置換の複素環基、Ｒ４Ｏ−で表される基、Ｒ５Ｓ−で表される基（Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、またはＲ６（Ｒ７）Ｎ−で表される基（Ｒ６、Ｒ７は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり、ここでＲ６とＲ７は一体となって環を形成してもよい）であり；Ｒ２は、一級または二級の置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり；環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基である。
ここで、Ｒ２が２，２−ジメチルプロピル基または２−（メチルチオ）エチル基である場合、Ｒ４がｔ−ブチル基であることはなく、Ｒ２がメチル基である場合、Ｒ４がベンジル基であることはなく、Ｒ２が４，５−ジクロロフェニル基である場合、Ｒ４がメチル基であることはなく、Ｒ２がフェニルメチル基またはピリジルメチル基である場合、該フェニル基またはピリジル基は置換メトキシ基（−ＯＣＨ２−基）または置換カルボニルアミノ基（−ＮＨＣ（＝Ｏ）−基）をもつことはなく、
Ｒ１で示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、臭素原子、フッ素原子、ヨウ素原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す。）から選ばれる基であり、
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７で示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す。但し、同時に水素原子になることはない。）から選ばれる基であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７で示される基におけるアルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基である。]
【請求項２】
上記式（Ｉ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７で示される基においてアルキル基が炭素数１〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキル基であり、アルケニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルケニル基であり、アルキニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキニル基であり、芳香族炭化水素基が炭素数６〜１８の単環式または多環式芳香族炭化水素基であり、複素環基が環構成原子として窒素原子、酸素原子または硫黄原子を少なくとも１つ含む３〜７員環の複素環基であることを特徴とする請求項１に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
式（Ｉ’）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化２】
［式中、Ｒ１は、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基、置換または無置換の複素環基、Ｒ４Ｏ−で表される基、Ｒ５Ｓ−で表される基（Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、またはＲ６（Ｒ７）Ｎ−で表される基（Ｒ６、Ｒ７は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり、ここでＲ６とＲ７は一体となって環を形成してもよい）であり；Ｒ２’は、Ｒa（Ｒb）ＣＨ−で表されるアルキル基（Ｒa、Ｒb、は、それぞれ独立して水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり；環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基である。
ここで、Ｒ２’が２，２−ジメチルプロピル基または２−（メチルチオ）エチル基である場合、Ｒ４がｔ−ブチル基であることはなく、Ｒ２’がメチル基である場合、Ｒ４がベンジル基であることはなく、Ｒ２’が４，５−ジクロロフェニル基である場合、Ｒ４がメチル基であることはなく、
Ｒ１で示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、臭素原子、フッ素原子、ヨウ素原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す。但し、同時に水素原子になることはない。）から選ばれる基であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa及びＲbで示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７で示される基におけるアルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒa及びＲbで示される基における芳香族炭化水素基または複素環基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基である。]
【請求項４】
上記式（Ｉ’）中、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒｘ及びＲｙで示される基におけるアルキル基が炭素数１〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキル基であり、Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa及び、Ｒb、Ｒｘ及びＲｙで示される基における芳香族炭化水素基が炭素数６〜１８の単環式または多環式芳香族炭化水素基であり、複素環基が環構成原子として窒素原子、酸素原子または硫黄原子を少なくとも１つ含む３〜７員環の複素環基であり、Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒｘ及びＲｙで示される基におけるアルケニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルケニル基であり、アルキニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキニル基であることを特徴とする請求項３に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
式（Ｉ’’）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化３】
［式中、Ｒ１’は、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基、置換または無置換の複素環基、Ｒ５Ｓ−で表される基（Ｒ５は、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、Ｒ６（Ｒ７）Ｎ−で表される基（Ｒ６、Ｒ７は、それぞれ独立して、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり、ここでＲ６とＲ７は一体となって環を形成してもよい）、またはＲc（Ｒd）ＣＨＯ−で表される基（Ｒc、Ｒdはそれぞれ独立して、水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である。但し、同時に水素原子になることはない。）であり、；Ｒ２’は、Ｒa（Ｒb）ＣＨ−で表されるアルキル基（Ｒa、Ｒb、は、それぞれ独立して水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である。）、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり；環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基である。
ここで、Ｒ１’で示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、臭素原子、フッ素原子、ヨウ素原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す。
但し、同時に水素原子になることはない。）から選ばれる基であり、
Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒc及びＲdで示される基におけるアルキル基の置換基が、水酸基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒ１’、 Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒc及びＲdで示される基におけるアルケニル基、アルキニル基または芳香族炭化水素基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒa及びＲbで示される基における芳香族炭化水素基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒ１’で示される基における複素環基の置換基が、水酸基、１級または２級のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基であり、
Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒc及びＲdで示される基における複素環基の置換基が、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、芳香族炭化水素基、複素環基、アルコキシ基、グアニジノ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アシル基、スルホニル基、ヘテロシクリルオキシ基、ヘテロシクリルチオ基、アミド基、ウレイド基、カルボキシル基、カルバモイル基、オキソ基、スルファモイル基、スルホ基、シアノ基、ニトロ基、アシルオキシ基、アジド基、スルホンアミド基、メルカプト基、アルコキシカルボニルアミノ基及びＲｘ（Ｒｙ）Ｎ基（Ｒｘ、Ｒｙはそれぞれ独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基または複素環基を表す）から選ばれる基である。]
【請求項６】
上記式（Ｉ’’）中、Ｒ１’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒc及びＲdで示される基におけるアルキル基が炭素数１〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキル基であり、Ｒ１’、 Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒa、Ｒb、Ｒc及びＲdで示される基における芳香族炭化水素基が炭素数６〜１８の単環式または多環式芳香族炭化水素基であり、複素環基が環構成原子として窒素原子、酸素原子または硫黄原子を少なくとも１つ含む３〜７員環の複素環基であり、Ｒ１’、 Ｒ２’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒc及びＲdで示される基におけるアルケニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルケニル基であり、アルキニル基が炭素数２〜１２の直鎖状、分岐状または環状のアルキニル基であることを特徴とする請求項５に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
上記式（Ｉ’）または（Ｉ’’）中、Ｒ１またはＲ１’ が、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基であり、Ｒ２’が、Ｒa（Ｒb）ＣＨ−で表されるアルキル基（Ｒa、Ｒbは、それぞれ独立して水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、あるいは置換または無置換の芳香族炭化水素基であることを特徴とする請求項３〜６のいずれか１項に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
上記式（Ｉ）、（Ｉ’）または（Ｉ’’）中、Ｒ２またはＲ２’で示される、一級または二級の置換または無置換のアルキル基あるいはＲa（Ｒb）ＣＨ−で表されるアルキル基（Ｒa、Ｒbは、それぞれ独立して水素原子、置換または無置換のアルキル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基である）、置換または無置換のアルケニル基、置換または無置換のアルキニル基、置換または無置換の芳香族炭化水素基あるいは置換または無置換の複素環基が、α-アミノ酸から誘導される基であり、該α-アミノ酸が、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、イソアスパラギン、γ−カルボキシグルタミン酸、システイン、シスチン、グルタミン、グルタミン酸、ヒスチジン、ホモアルギニン、ホモシステイン、ホモシスチン、ホモセリン、ホモフェニルアラニン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、ノルロイシン、ノルバリン、オルニチン、フェニルアラニン、フェニルグリシン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、バリン、３，４−ジヒドロキシフェニルアラニン、アリルグリシン、ネオペンチルグリシン、アロスレオニン、ホモリジン、ナフチルアラニン、α−アミノアジピン酸、チエニルグリシン、ピリジルアラニン、シクロヘキシルアラニンから選ばれるα-アミノ酸であることを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
式（Ｉ）、（Ｉ’）または（Ｉ’’）中、Ｒ１またはＲ１’が、環構成原子として窒素原子、酸素原子または硫黄原子を少なくとも１つ含む３〜７員環の複素環基または置換芳香族炭化水素基であり、Ｒ２またはＲ２’が、炭素数１〜４のアルキル基であり、環Ａがシクロヘキシリデン基であることを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載のシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
式（Ｉ０）で示されるオキサゾロン誘導体を、式（ＶＩＩ）で示されるアミノアルコール誘導体と縮合させることからなる式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体の製造方法。
【化４】
[式中、Ｒ１、Ｒ２、環Ａは、請求項１におけると同義である。]
【公開番号】特開２００７−２１０９９８（Ｐ２００７−２１０９９８Ａ）
【公開日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−３４３５９４（Ｐ２００６−３４３５９４）
【出願日】平成１８年１２月２０日（２００６．１２．２０）
【出願人】（０００１９５５２４）生化学工業株式会社 (143)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２０日（２００６．１２．２０）
【出願人】（０００１９５５２４）生化学工業株式会社 (143)
【Ｆターム（参考）】
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