本発明は、組織特異的薬物送達システムのコロイダルキャリアー等として利用できる、脂質とヒトを含むほ乳類の細胞より分泌される酵素の基質ペプチドと水溶性高分子との結合体、該結合体の製造法、該結合体の中間体として有用な保護基を有していてもよいペプチド−水溶性高分子結合体、該結合体からなるコロイダルキャリアー、ならびに該コロイダルキャリアーを使用する組織特異的薬物送達システムに関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つのアミノ酸残基が、抗菌組成物の製造のための抗菌性ペプチドの有効性を改善するために置換されている、ペプチドの使用に関する。当該組成物は、微生物、例えば細菌、ウイルス、真菌、寄生虫及び酵母と闘うための、医薬組成物として使用することができる。
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本発明は、キャリア配列を含む少なくとも１つの第１の部分（Ｉ）および少なくとも１つの抗腫瘍剤分子またはプロテアーゼ阻害剤分子を含む少なくとも１つの第２の部分（ＩＩ）を含む結合体分子に関し、この結合体分子は、その部分（Ｉ）にＤ−鏡像異性アミノ酸を含む。さらに、本発明は、前記結合体分子を含む医薬組成物、ならびに前記結合体分子の治療的処理への使用に関する。細胞透過性または水溶性を改善する方法もまた開示される。
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【課題】ペプチドの環化のための改善された方法
【解決手段】シスチン形成による(H)-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Trp(NH2)の環化が発明された。 （もっと読む）

ヒルログペプチドの新規合成方法が発明された。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質構造を形成するように自己集合性ペプチドと相互作用することが可能である繊維造形性ペプチドに関する。本発明はまた、本発明の繊維造形性ペプチドを用いて、タンパク質構造を形成する方法に関する。
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診断用イメージングまたは治療における使用のための医薬品化合物の半減期を延長する新規のおよび改善された方法は、診断薬または治療薬部分を、標的ペプチドまたは別の診断薬もしくは治療薬部分に結合させるための新規なリンカーを使用する。得られた化合物は一般式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｑ（ここに、Ｍは診断薬または治療薬部分であり、Ｎ−Ｏ−Ｐは本発明のリンカーであり、そしてＱは標的ペプチドである）を有することができる。別の具体的態様にて、該化合物は式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｍ（ここに、Ｍは独立して診断薬または治療薬部分であり、そしてＮ−Ｏ−Ｐは本発明のリンカーである）を有することができる。本発明化合物を用いて患者をイメージングまたは治療する方法もまた提供する。診断用イメージング剤を該化合物から製造するための方法およびキットをさらに提供する。該化合物を用いた患者の放射線治療のための方法をさらに提供し、放射線治療薬を該化合物から製造するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】オピエートリガンド−レセプター相互作用の研究のための調査を含む、生物医学的調査における使用のための多数の個々のペプチドの提供。
【解決手段】以下の構造を有するペプチド：Ac-A1-B2-C3-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２、（配列番号28）ここで、A1はTyrまたはArgであり；B2はArgまたはPheであり；そして、C3はThr、Phe、またはMetであって、１つ実施形態において、以下からなる群より選択される配列を有する、請求項１に記載のペプチド：Ac-Tyr-Arg-Thr-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号１）；Ac-Tyr-Arg-Phe-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号２）；Ac-Arg-Phe-Phe-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号３）；Ac-Tyr-Arg-Met-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号４）；およびAc-Arg-Arg-Phe-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号５）。 （もっと読む）

新規の遅延性のエキセンディン-4化合物およびその治療上の使用。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド鎖または複数の鎖が、ヘパリン結合成長因子レセプターを結合し、そして特に、疎水性リンカーでありうるリンカーによって、ヘパリン結合ドメインを含む非シグナル発生ペプチドに共有結合で結合されるものである、少なくとも１個のペプチド鎖、好ましくは２つの三官能アミノ酸残基から構成されるジペプチド分岐部位から分岐した２個のペプチド鎖を有する合成ヘパリン結合成長因子類似体を提供する。合成ヘパリン結合成長因子類似体は、医薬上の薬剤、可溶性生体薬剤として、または医療用デバイスのための表面被覆剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】精製臭化水素酸を用いたポリペプチド混合物の精製方法
【解決手段】本発明は、不均一なアミノ酸配列を有するポリペプチド混合物を得るための改良された方法を提供する。ここで、各ポリペプチドは、本質的にアラニン、グルタミン酸、チロシン及びリシンから成り、得られるポリペプチドの混合物は、0.3%未満の臭素化チロシン及び1000 ppm未満の金属イオン不純物を含有する。 （もっと読む）

【課題】ＬＨＲＨアゴニスト作用を有するペプチドの工業的規模での製造法を提供する。
【解決手段】一般式
5-oxo-Pro-R^１-Trp-Ser-R^２-R^３-OH (II)
〔式中、Ｒ^１はHis等を、Ｒ^２はTyrまたはPheを、Ｒ^３は置換基を有していてもよいGly等を示す。〕で表わされるペプチドと、一般式
H-R^４-R^５-Pro-R^６ (III)
〔式中、Ｒ^４はLeu等を、Ｒ^５は保護されたArgを、Ｒ^６は式Gly-NH-Ｒ^７(式中、Ｒ^７は水素原子または水酸基を有していてもよいアルキル基を示す)または式NH-Ｒ^８（式中、Ｒ^８は水素原子、水酸基を有していてもよいアルキル基またはウレイド基（-NH-CO-NH_２）を示す）で表わされる基を示す〕で表わされるペプチドを反応させ、次いで、得られたペプチド(I')を脱保護基反応に付すことを特徴とする一般式
5-oxo-Pro-R^１-Trp-Ser-R^２-R^３-R^４-Arg-Pro-R^６ (I)
〔式中の記号は前記と同意義を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩の製造法。 （もっと読む）

幾つかの実施形態は、クラスＩＭＨＣ制限Ｔ細胞エピトープに相当するペプチドのアナログ、及びそれらの生成方法に関する。これらのアナログは、ＭＨＣ分子と直接相互作用する残基でアミノ酸置換を含有し、改善、修正されるか、又は有用な免疫学的特性を付与される。さらに、各種置換が非標準的残基であるノルロイシン及び／又はノルバリンを含むアナログが開示される。
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【課題】
本発明は、カルボキシル基含有化合物のカルボキシル基中の１又は２の酸素原子を１７酸素（^１７Ｏ）又は１８酸素（^１８Ｏ）の酸素同位体で標識する方法を提供する。
【解決手段】
本発明の方法はカルボキシル基含有化合物（カルボン酸）の活性エステルをＨ_２^１７Ｏ又はＨ_２^１８Ｏと活性剤の存在下で反応させることを特徴とする。


本発明の方法では活性剤を使用するため、カルボン酸の活性エステルをＨ_２^１７Ｏ又はＨ_２^１８Ｏと反応させる際に、強酸条件で行う、アルカリ加水分解を行う等の厳しい条件を含まなくても、反応を進行させることが可能である。 （もっと読む）

一般式Ｚ−（Ｌ）_ｎ−Ｖの医薬品。式中、Ｖは、アミノ酸配列Ｘ^１−Ｘ^２−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ−Ｘ^８−Ｘ^９−Ｘ^１０を表し、Ｌは、結合又はリンカーを表し、Ｚは、適宜イメージング部分Ｍを担持することができる基を表し、Ｘ^１はアミノ酸を表し、Ｘ^２はＡｒｇ又はＮ−アルキル化Ａｒｇ又はＡｒｇ類似体を表し、Ｘ^８とＸ^９とＸ^１０とが一緒にＡＣＥ切断部位をなし、Ｚは適宜リンカーＬを介してアミノ酸Ｘ１と結合を形成し、Ｍは、画像診断法で直接又は間接的に検出し得る造影性基を表す。 （もっと読む）

HIV gp41 HR2の天然配列に基づいた合成ペプチドを提供するが、ただし、合成ペプチドは、(a)ヘリックス促進アミノ酸、または(b)ヘリックス促進アミノ酸と荷電アミノ酸（合成ペプチド中にイオン対を形成させるために導入される）の組合せ、を含む複数のアミノ酸置換を有し、かつ合成ペプチドは、複数のアミノ酸置換を含まないアミノ酸配列を有するペプチドと比較して、予測し得ない改善された生物学的活性を示す。さらに、合成ペプチドをコードするポリヌクレオチド、ならびにHIVの標的細胞への伝播を阻止するための、またはHIVの標的細胞への伝播を阻止する組成物としての、上記合成ペプチドの使用方法も提供する。
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本発明は、Ｒが水素原子またはアミノ機能保護基を表す、式（Ｉ）を有する化合物に関するものである。本発明は、ペリンドプリル、および薬学的に許容され得るその塩の合成のためのその使用にも関するものである。
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式（Ｉ）：


｛式中、可変基は本明細書中で定義の通りである｝の化合物、その医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、その塩の溶媒和物及びそのプロドラッグ並びに、高脂質血症の処置におけるコレステロール吸収阻害剤としてのその使用について記載する。これらの製造プロセス及びこれらを含む医薬組成物についても記載する。
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プリオン疾患を除く、ミスフォールディング及び／又は凝集タンパク質の蓄積が存在する神経変性疾患を治療するための方法及び組成物を提供する。特に、本発明は、（ｉ）コポリマー１、（ｉｉ）コポリマー１関連ペプチド、（ｉｉｉ）コポリマー１関連ポリペプチド及び（ｉｖ）（ｉ）、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）で活性化されたＴ細胞からなる群から選択される薬剤を投与することによる、神経変性疾患のハンチントン病（ＨＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）又はパーキンソン病（ＰＤ）の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、原因物質としてのＢ１に関連した疾病または状態に対する治療薬または予防薬として使用することができる一定の生物活性ペプチドおよび接合ペプチドに関する。本発明の好ましい実施態様において、生物活性化ＰＥＧ接合ペプチドを提供する。本発明の一つの側面において、本発明の薬理活性ＰＥＧ接合ペプチドは、炎症または疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）