【課題】金属原子を穏和な条件でも、迅速に簡便かつ安定に配位させることができる、新規な生体材料としての高分子錯体、およびこれを利用した医薬組成物を提供する。
【解決手段】疎水性配位子と親水性ポリマーからなる両親媒性のブロック共重合体と１種以上の金属原子からなる高分子錯体、より詳しくは、側鎖に金属原子に配位可能な複素環を有するアミノ酸を含むヘリックス構造のデプシペプチドまたはペプチドからなる疎水性配位子と親水性ポリマーからなる両親媒性のブロック共重合体と１種以上の金属原子からなる高分子錯体。
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【課題】放射性医薬用途の放射性標識ペプチド組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、非修飾カルボキシ末端アミノ酸を有する、診断用または治療用用途の放射性標識ペプチドを提供する。この放射性医薬組成物は、選択した生物学的部位をターゲッティングするのに使用できる。放射性標識ペプチドは、そのカルボン酸形態のカルボキシ末端アミノ酸を有し、かつそのペプチドは、キレート剤により診断用または治療用放射性核種に結合されている。この放射性医薬組成物は、好ましくは、ソマトスタチン、ソマトスタチン類似体、ソマトスタチン誘導体、およびソマトスタチン受容体に結合可能なペプチド類からなる群から選択される放射性標識ペプチドを含んでなり、そのペプチドは、キレート剤により診断用または治療用放射性核種に結合しており、そのカルボン酸形態のカルボキシ末端アミノ酸を有するものである。 （もっと読む）

【課題】タンパク質安定化に有効な物質を提供する。
【解決手段】少なくとも１つの炭化水素鎖と少なくとも１つのアミノ酸とが官能基を介して結合した化合物を含むタンパク質の保存剤であって、上記アミノ酸の少なくとも１つは側鎖に電荷を有するアミノ酸であるタンパク質の保存剤。 （もっと読む）

【課題】小腸組織の増殖を促進するＧＬＰ-2アナログを提供し、その治療的使用及び関連した用途を提供する。
【解決手段】下記の置換からなる群より選ばれた少なくとも１種のアミノ酸置換を含む、ヒトＧＬＰ-2ペプチドアナログ。
ａ）該アナログをDPP-IV酵素による切断に対して耐性にする置換アミノ酸が位置２及び／又は位置３に組込まれている置換;
ｂ）酸化に安定な置換アミノ酸が位置１０に組込まれている置換；及び
ｃ）Lys、His及びAlaから選ばれる置換アミノ酸が位置２０に組込まれている置換。 （もっと読む）

本出願は、例えばＰＥＴ画像化技術において使用されるＦ−１８標識化分子の組成物、合成および使用方法を開示する。具体的な実施形態において、標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、アプタマー、オリゴヌクレオチド、および核酸を含むが、これらに限定されない、他の種類の分子が標識化され、そのような画像化研究に利用され得る。好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識は、金属錯体の形成、およびＦ−１８−金属錯体のＤＯＴＡ、ＮＯＴＡ、ＤＴＰＡ、ＴＥＴＡまたはＮＥＴＡ等のキレート部分への結合により、標的分子に共役され得る。他の実施形態においては、金属がまずキレート基に共役され、次にＦ−１８が金属に結合され得る。他の好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識化部分は、疾患、病状、または病原体と関連した細胞または組織に発現した抗原にＦ−１８を標的化するために、二重特異性または多重特異性抗体と連結して使用され得る標的化可能な複合体を含み得る。例示的な結果は、Ｆ−１８標識化複合ペプチドが、ヒト血清中で３７℃で数時間安定であり、ＰＥＴ画像化分析を行うのに十分な時間であることを示している。 （もっと読む）

本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、式Ｉの構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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【課題】新脈管形成に関する疾患の処置のための長期間の作用を有する改変クリングル５ペプチドを提供すること。
【解決手段】本発明によって、改変抗新脈管形成ペプチドが提供され、このペプチドは、血液成分のアミノ基、ヒドロキシル基、またはチオール基と反応して、安定な共有結合を形成する反応性基を有する。別の実施形態において、このペプチドはクリングル５ペプチドである。本発明の別の実施形態は、抗新脈管形成ペプチドのインビボ半減期を延長するための方法であって、この方法は、以下：反応性基をこのペプチドに結合し、そしてこの反応性基を血液成分の官能基と反応させて共有結合を形成する工程、それによって、この抗新脈管形成ペプチドのみのインビボ半減期よりも長いインビボ半減期を有する安定なインビボ結合体を形成する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等も有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、口腔組織を処置するための方法、オーラル・ケア製品およびキットを提供する。
【解決手段】具体的には、本発明は、口腔組織の炎症を軽減させ、活性酸素種（ＲＯＳ）によってこのような組織に与えられる損傷を軽減させ得る特定の金属結合ペプチド、ペプチド誘導体およびペプチド２量体を含む方法、オーラル・ケア製品ならびにキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】存在する抗ウイルスペプチドおよび／または抗膜融合性ペプチドの半減期を延長すること、および、これらのペプチドのインビボでのより長い期間の作用を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】改変された抗ウイルスペプチドであって、抗ウイルス活性を示すペプチド、および、安定な共有結合を形成するように血液成分上のチオール基と反応性のマレイミド基を含む、改変されたペプチド、そのようなペプチドを含む結合体および組成物を提供することによって、上記課題は解決された。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

【課題】副甲状腺ホルモンに関連する新規ペプチド類似体の提供。
【解決手段】本発明は、PTHrPの１以上のアミノ酸残基をそれに相当するPTHの残基へ置換することにより、効力あるPTH-2受容体アゴニストまたはアンタゴニストに変換された新規PTHrP類似体に関する。また、これらPTHrP類似体を用いる、PTH-2受容体の変更された作用を伴う種々の病状を治療する方法も記載する。 （もっと読む）

【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 （もっと読む）

【課題】優れた血管内皮細胞増殖活性を有するVEGFミメティックペプチド複合体を提供すること。
【解決手段】水溶性高分子又はその誘導体にペプチド鎖が２個以上結合しているペプチド複合体であって、ペプチド鎖が、（１）Ｔｒｙ−Ｐｒｏ−Ａｓｐ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｙ−Ｉｌｅ、（２）Ｃｙｓ−Ａｓｎ−Ａｓｐ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ、及び（３）Ｉｌｅ−Ｍｅｔ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｐｒｏ−Ｈｉｓ−Ｇｌｕで示されるペプチド鎖から選ばれる１種以上のペプチド鎖である複合体、並びに当該ペプチド複合体を有効成分として含む血管内皮細胞増殖促進剤。 （もっと読む）

【課題】 高い特異性・多様性を有する情報インプット様式のみならず、インプット情報の記憶を可能にする分子メモリ及び分子論理回路を提供する。
【解決手段】 分子中に第１のアミノ酸残基と第２のアミノ酸残基とフォトクロミック化合物とを結合してなるペプチド誘導体と、上記第１及び第２のアミノ酸残基に共有結合して電荷の変化をもたらす化合物の供給源となる物質と、静電的相互作用によりペプチド誘導体との複合体を形成すると上記フォトクロミック化合物の異性化を抑制するイオン性物質と、を溶液に含有する。 （もっと読む）

カスパーゼ３，７，８および９とレグメイン用の新規で、著しく選択的な阻害剤および活性系プローブ（ＡＢＰ）をここに記載する。位置走査組合せライブラリ（ＰＳＣＬ）手法を用いて、多くの精製組換えカスパーゼに対する活性用の天然および非天然の両方のアミノ酸を有するペプチドアシルオキシメチルケトン（ＡＯＭＫ）のプールをスクリーニングする。かかるスクリーニングを用いて、ターゲットカスパーゼに向けた阻害剤特異性を制御するように変調し得るペプチド骨格上の多数の位置で構造要素を同定する。さらに、活性系プローブとしての使用に様々なタグを備え得る個々に最適化した共有結合性阻害剤並びに標識化基質を開示する。
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本発明は、ペプチドが結合された安定化ビタミンＣ誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩、前記ビタミンＣ誘導体の製造方法、およびこれを含む組成物に関するものである。

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【課題】本発明は、薬理学的に活性なペプチド配列(X)と、Xに共有結合した4〜20アミノ酸残基の安定化ペプチド配列(Z)とを含んでなる酵素切断に対する傾向が減少した薬理学的に活性なペプチド複合体に関する。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチドを、例えば、そのC末端、そのN末端またはそのC末端およびN末端において、適当な安定化ペプチド配列に複合させることによって、対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、ペプチド複合体のプロテアーゼによる分解に対する感受性を有意に低下させる。 （もっと読む）

本発明は、バチルス・プミラス由来の新規なサブチリシン型アルカリプロテアーゼおよびその十分に関連するタンパク質および誘導体に関する。本発明はまた、新規なサブチリシン型アルカリプロテアーゼを含む洗浄および清浄剤、その十分に関連するタンパク質および誘導体、対応する洗浄および清浄方法および洗浄および清浄剤におけるその使用およびその他の可能な技術用途にも関する。 （もっと読む）

【課題】光学活性なミルタザピン等の医薬品の製造に有用な、新規な光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジンおよびその塩、その製造方法、並びにその中間体を提供する。
【解決手段】以下の方法により、光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジンおよびその塩を製造する。



（式中の各記号は明細書に記載の通りである）。 （もっと読む）