式（Ｉ）の橋架メタロセン化合物。


（式中、Ｍは、遷移金属であり；Ｘは、水素原子、ハロゲン原子、又は場合によってはヘテロ原子を有する炭化水素基であり；Ｌは、二価の橋架基であり；Ｒ^１は、場合によってはヘテロ原子を有する線状Ｃ_１〜Ｃ_４０炭化水素基であり；Ｔ^１及びＴ^４は、酸素、イオウ原子、又はＣ（Ｒ^１８）_３基であり；ここで、Ｒ^１８は、水素原子又はＣ_１〜Ｃ_４０炭化水素基であり；Ｔ^３及びＴ^４はＣ_１〜Ｃ_４０炭化水素基であり；Ｒ^４は、水素原子又はＣ_１〜Ｃ_４０炭化水素基であり；Ｗは芳香族の５又は６員環である。）
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【課題】プロスタグランジンの製造に有用なシクロペンタノン誘導体、及びその合成方法を提供する。
【解決手段】下式ＩＩで表わされるシクロペンタノン誘導体。


該化合物は、シクロペンテノン誘導体に、ビニルハライド類との共役付加反応により合成できる。 （もっと読む）

【課題】 本発明の主題はラセミ型の有効成分であるネビボロールを製造する方法である。
【解決手段】 本方法では、ジアステレオマーシアノヒドリンを生じさせ、分離しそしてその分離したジアステレオマーに変換、好適にはシアノ基に還元をある程度または完全に受けさせるか或はピンナー鹸化を受けさせた後、それらを互いにカップリングさせる。 （もっと読む）

【課題】 有害な重金属類を用いることなく、環境に対してより害の少ない有機触媒を用いて、効率よく医薬品の合成中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】 有機ケイ素化求核剤に、フォスファゼン塩基を有機溶媒中で作用させることにより、有機ケイ素化求核剤の水素−ケイ素、炭素−ケイ素、酸素−ケイ素、窒素−ケイ素結合を活性化する。さらに、この相互作用を触媒的に利用することにより、求核置換および求核付加反応を行い、医薬品の合成中間体である置換ベンゼン誘導体、置換芳香族へテロ環化合物を合成する。 （もっと読む）

本発明は、次の式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


［上式中、Ｒ^１の少なくとも一は、ペプチド、タンパク質、脂質、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチド、オリゴ糖又は多糖、及びバイオポリマーから選択される基を表し；同一でも異なっていてもよい他の可能なＲ^１は、ＯＨ、ＯＲ^３、ＯＭ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＯＣＯＲ^３、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＣＮ、ＣＯＯＲ^３、ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＳＯ_２Ｒ^３、Ｎ_３及びＲ^３から選択される基を表し、ここで、Ｒ^３及びＲ^４は、同一でも異なっていてもよく、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される一又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよい、ハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の脂肪族又は芳香族の炭化水素ベース基を表し、Ｍはアルカリ金属カチオンから選択される一価カチオンを表し；Ｒ^２は単結合又はスペーサ基を表し；ｎは６、７又は８に等しい］の一に対応するパー(３,６-アンヒドロ)シクロデキストリン誘導体に関する。これらの誘導体は特に金属元素を生物学的標的に輸送するために又は生物学的標的又は流体の汚染を除去するために使用される。
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【課題】
感光性と同時に強度的にも満足できるクロメン含有のシラン処理剤、およびこれで表面処理したガラスを提供する。
【解決手段】
ガラス表面に一般式（I）
【化８】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３のうち１〜３個は炭素数１〜５のアルキルオキシ基、残りの２〜０個は炭素数１〜５のアルキル基、Ｒ^４はアミド結合、エステル結合、エーテル結合から選ばれる1種であり、Ｒ^５、Ｒ^６は、フェニル基、炭素数１〜５のアルキル基が導入されたアルキルフェニル基、炭素数１〜５のアルキル基、水素原子から選ばれる1種であり、n₁は１〜５の整数、n₂は０〜５の整数である。）
で表わされるクロメン含有のシラン処理剤及びこれで表面処理したガラス。 （もっと読む）

本発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答配列を含むDNAコンストラクトと連携して機能するもので、外因性遺伝子は応答配列のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答配列と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

式（式中、nは0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；Zは、-C(=O)-、-C(=S)-、またはSO₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、R₃-Z、R₃-O-Z、R₄、または-Z-N(R₆)(R₇)である；Qは、Oまたは-N-R₅である；R₃とR₄は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルである；R₅は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、C₂-C₈アルケニル、C₂-C₈アルキニル、フェニル、ベンジルである；R₆とR₇は、例えばH、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₁-C₁₂アルキル、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₂-C₁₂アルケニル）の化合物、または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体が開示され、これらは殺虫剤として有用である。
【化１】

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本発明は安価な原料を使用してビタミンＤ類を合成するための新規な中間体、即ちカルボンを出発原料とする下記式で示される化合物を提供する。

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オキサホスフォリン化合物の性能が付与された、新規なリン含有有機ケイ素化合物、その製造方法およびそれを含有する樹脂組成物、特にポリエステル樹脂またはポリカーボネート樹脂組成物や、コーティング用組成物であって、分子中に、ケイ素原子に結合した下記一般式（１）で表されるリン含有基（Ｘ基）を有することを特徴とするリン含有有機ケイ素化合物、その製造方法およびそれを含有する樹脂組成物やコーティング用組成物などが提供される。
一般式（１）：

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本発明は、抗ウイルス剤エンテカビルの製造方法を提供する。本発明はまた、エンテカビルの単離および精製のための樹脂吸着製法をも提供する。本発明は、エンテカビルの製造に有用な様々な中間体をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式：
【化１】


［式中：
Ｒ、Ｒ’、Ａ、Ａ’、Ｘ、ＹおよびＹは明細書の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タキサンアミドをパクリタキセルまたは他のタキサンに変換する方法および組成物に関する。１つの別の実施形態において、本発明は、（ｉ）タキサンアミドの少なくとも１つのＯＨ基を選択的に保護するステップと；（ｉｉ）アミドを還元するために、タキサンアミドに遷移金属化合物を接触させるステップと；（ｉｉｉ）還元アミドに遷移金属を実質的に除去可能な薬剤を接触させるステップと；（ｉｖ）溶液中でタキサンアミン塩を生成するために、還元アミドに酸の加水分解量を接触させるステップと；（ｖ）アミン塩を凝固させるために溶媒の十分量を添加するステップと；（ｖｉ）タキサンアミン塩をパクリタキセルまたは他のタキサンに変換するステップと；を含む。 （もっと読む）

式（A）により表されるC-7保護化バッカチンIII化合物の合成プロセスであって、式（B）により表される10-デアセチルバッカチンIII化合物と、保護化剤及びアシル化剤とを、二級アミンと窒素含有化合物との存在下で反応させることを含む、前記プロセス。また、式（C）により表されるC-7保護化10-デアセチルバッカチンIII化合物の合成プロセスであって、式（B）により表される10-デアセチルバッカチンIII化合物と、保護化剤とを、二級アミンと窒素含有化合物との存在下で反応させることを含む、前記プロセス。いずれのプロセスにおいても、前記窒素含有化合物は、窒素含有複素環またはトリアルキルアミンから選択される。この窒素含有複素環を選択する場合、非置換若しくは置換のピリジンであるか、非置換若しくは置換のピラジンであってもよい。トリアルキルアミンを選択する場合、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンであってもよい。（A、B、C）｛式中、PG₁は保護剤の有機残基を表し、PG₂はアシル化剤の有機残基を表し、Rは単純若しくは置換アリール基または複素環基を表す｝。
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本発明は、９，１０−α，α−ＯＨタキサン化合物およびその生成のためのプロセスに関する。本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。

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本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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