本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、互いに独立して、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールは、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アリール、−ＳＯ_２−Ｒ^７、−ＳＯ_３⁻、−ＣＯ−ＮＲ^８Ｒ^８’、カルボキシ、アルコキシカルボニル、トリアルキルシリル、ジアリールアルキルシリル、ジアルキルアリールシリルまたはトリアリールシリルにより置換されていてもよく；Ｒ^３は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ^４’およびＲ^４は、互いに独立して、水素、アルキルもしくは場合により置換されているアリールを表すか、またはＲ^４’およびＲ^４は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、３〜８員炭素環を形成しており；点線は、存在しないか、または存在して二重結合を形成しており；Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立して、水素、アルキルもしくはアリールであるか、または一緒に結合して、３〜８員炭素環もしくは芳香族環を形成しており；Ｒ^７は、アルキル、アリールまたはＮＲ^８Ｒ^８’であり；Ｒ^８およびＲ^８’は、互いに独立して、水素、アルキルまたはアリールである）で示される新規なホスフィン配位子、そのような配位子の金属錯体、および不斉反応における触媒としてのそのような金属錯体の使用に関する。
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【課題】高純度アミノメチレンホスホン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】塩酸酸性下、アンモニアまたはアミンをホルムアルデヒド、ホスホン酸と反応させてジエチレントリアミンペンタメチレンホスホン酸等のアミノメチレンホスホン酸を製造する方法において、反応液にアルコールを添加して、未反応ホルムアルデヒドとアルコールにより生成するホルマールを反応蒸留により除去することを特徴とするアミノメチレンホスホン酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明はビアリールビスホスフィン及びその中間生成物に関する。更に、本発明の範囲は、該ビスアリールホスフィンから製造できる触媒並びに不斉合成におけるその使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、４−（ビフェニリル）アゼチジン−２−オンホスホン酸誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、有機合成のクロスカップリングに有用で、Ｒがホウ素、亜鉛、スズ、及びケイ素残基から選択される、一般式（I）有機金属ベンゼンホスホナートの化学属に関する。
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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルのインヒビターとして有用な、式（Ｉ）のキナゾリン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^３、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害、あるいは状態（例えば、疼痛、癲癇、神経変性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏症腸症候群、失禁、内臓痛、糖尿病性神経障害、歯根痛など）を処置またはこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なサイクリン依存性キナーゼの阻害剤（ｃｄｋｓ）及び、限定されないが、特に、ｃｄｋ/サイクリン複合体の阻害剤に関する。本明細書に記載されているように、本発明の阻害剤は、細胞周期の仕組みを阻害することができ、その結果、細胞周期の進行を調節し、最終的には、細胞の成長及び分化をコントロールするのに有用かもしれない。そのような化合物は、細胞の過増殖にかかわる疾患に罹患している被験者を治療するのに有用である。
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【課題】 不斉反応を高い収率と選択性で実現可能とする、新しいＰ，Ｎ−型不斉配位子とこれを用いた不斉反応を提供する。
【解決手段】 次式（１）（２）
【化１】


（Ｒ¹は置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、Ｒ²とＲ³、Ｒ⁴とＲ⁵は環を形成していてもよい。）
のいずれかで表わされる光学活性なホスホラン化合物を不斉配位子とする。
。 （もっと読む）

アミノポリアルキレンホスホン酸を、実質的にハロゲン化水素酸の非存在下で製造する有益な方法が開示されている。方法は、要するに、亜リン酸、アミン及びホルムアルデヒドを、不均一系のブレンステッド酸触媒の存在下、狭く限定された比率で反応させることに基づいている。本発明の方法は、経済的及び品質的に、操作上／生産能力上の利益をもたらし、特に、意義のあるのは、腐食問題を排除し、１段階工程サイクル経過時間を短縮し、そして、また、ほんの僅かの資本的支出も必要せず、環境にも優しいものである。 （もっと読む）

本発明は、化合物｛３−［２（Ｒ）−［（１Ｒ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ］−３（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）−モルホリン−４−イル］メチル］−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル｝ホスホン酸、および薬剤として許容されるこの塩の調製のための方法に関する。この化合物は、サブスタンスＰ（ニューロキニン−１）受容体拮抗剤として有用である。特に、この化合物は、たとえば嘔吐および炎症性疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、Ａｒは芳香環であり、Ｒａ及びＲｂは明細書中に定義した通りである、
は、ＩＬ−８で誘導される好中球浸潤に介在される乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの疾患、並びに虚血及び再灌流によって起こる障害の治療薬として、治療に有用である。
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【課題】 水溶性のポルフィリン誘導体およびその製造方法の提供。
【解決手段】 下記式（Ｉ）：
【化２】


（式中、Ｒは水素原子またはＣ_１−１８アルキル基を、Ｒ_１は水素原子または式（ＩＩ）：
【化３】


で表される基を示し、式（Ｉ）および（ＩＩ）においてＲ_２は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、またはハロゲン、Ｃ_１−４アルキルもしくはニトロ基で置換されていてもよいフェニル基を示す）で表されるポルフィリン誘導体。 （もっと読む）

【課題】新規な閉環重合モノマーと、そのようなモノマーから誘導されたポリマーおよびコポリマーの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、ＸおよびＹは、独立に、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^７ ）_２ およびＳＯ_２ Ｒ^８ よりなる群から選ばれる；ただし、ＸおよびＹの少なくとも一つはＰ（Ｏ）（ＯＲ^７）_２である。；Ｒ，Ｒ^１〜Ｒ^８ は種々の基である。）で表わされる閉環重合モノマー及び閉環重合モノマーを重合したポリマーおよびコポリマー。 （もっと読む）

【課題】望ましいアルキル化生成物の高収量を比較的短い時間内でもたらすアルキル化剤として短鎖アルキルを使用して、少なくとも１つの燐−水素アルキル可能な部位を有する燐含有化合物をアルキル化する方法の提供。
【解決手段】開始剤の存在下その場でアルケンおよび／またはシクロアルケンアルキル化剤を発生する反応剤により少なくとも１つの燐−水素アルキル化可能な部位を有する燐含有化合物をアルキル化することからなり、該アルケンおよび／またはシクロアルケンアルキル化剤は燐含有成分をアルキル化してアルキル化燐含有生成物を生ずる、燐含有化合物をアルキル化してアルキル化燐含有化合物を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂は請求項１に記載の通りである。式（Ｉ）の化合物は、３，３−ジメチル−５−ホルミル−２，３−ジヒドロベンゾオキセピン誘導体の調製に特に有用である。
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本発明は、不斉尿素化合物（Ｉ）の存在下、イミン化合物（ＩＩ）に求核試薬（ＩＩＩ）を求核付加させることを特徴とする、光学活性アミン化合物（ＩＶ）の製造方法に関する。本発明は、環境への負担が少ない非金属の不斉触媒によるイミン化合物への不斉求核付加反応を開発し、光学活性アミン化合物の有利な製造方法を提供する。


〔式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子を示し、Ｃ^＊等は不斉炭素を示し、Ｒ^１及びＲ^２は低級アルキル基等を示し、Ｒ^４及びＲ^５は一緒になってシクロヘキサン等を形成してもよく、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を示し、Ｒ^８及びＲ^９は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^１０は−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^１５Ｒ^１６（式中、各記号は置換基を有していてもよいアリール基等を示す。）等を示し、Ｎｕは−Ｃ（ＮＯ_２）Ｒ^２７Ｒ^２８（式中、各記号は水素原子等を示す。）等を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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