【課題】金属触媒の配位子として有用な軸不斉リン化合物及びその簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】ロジウム金属と光学活性ビスホスフィンとを含む触媒を用いて、三重結合を有する化合物を付加環化反応させる一般式（１）で表される軸不斉リン化合物の製造方法。
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【課題】１，４−付加反応と［３＋２］付加環化反応との選択性が高い生成物を得ることが出来るα−アミノホスホン酸エステル誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表されるイミノホスホネートと、電子不足オレフィンとを反応させるα−アミノホスホン酸エステル誘導体の製造方法。一般式［Ｉ］


（但し、Ｒ^６は置換基を有していても良い炭化水素基、Ｒ^７は水素原子または炭化水素基、Ｒ^８は水素原子または炭化水素基、Ｒ^９は炭化水素基である。全てのＲ^９は同一でも異なっていても良い。） （もっと読む）

【課題】様々な置換基を有する３−オキソ−λ⁵−ホスホール化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記式で表されるホスホール化合物（１）の製造方法。


［Ｒ¹、Ｒ²およびＲ⁵は、Ｃ_6-12アリール基等を、Ｒ³およびＲ⁴は、アリール基等、Ｒ⁶はＣ_1-6アルキル基を、Ｈａｌはハロゲン原子基を示す。］或いは、式（１５）と（１６）で表される化合物の付加環化反応からホスホール化合物（１）が製造される。


［Ｒ¹¹、Ｒ¹²およびＲ¹⁵は、Ｈ、Ｃ_6-12アリール基等を、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、アリール基等を、Ｘは脱離基を示す。］ （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

ロスバスタチンの製造のための方法及び中間体を提供する。
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【課題】メタセシス反応活性が高く、開始速度が速いルテニウムおよびオスミウムカルベン錯体を提供する。
【解決手段】ジシクロペンタジエンを除く環状オレフィンを、式：


〔式中、Mは、OsおよびRuから成る群より選ばれ；R⁹およびR¹⁰は、水素、アルキル、およびアリールから成る群より選ばれ；XおよびX¹は、アニオン配位子から選ばれ；LおよびL¹は、中性電子供与体から選ばれ、R⁹およびR¹⁰が置換アルキル、R⁹およびR¹⁰が置換アリールである場合、置換基は、アルキル、アリール、アルコール、チオール、ケトン、アルデヒド、エステル、エーテル、アミン、イミン、アミド、ニトロ、カルボン酸、ジスルフィド、カーボネート、イソシアネート、カルボジイミド、カルボアルコキシ、およびハロゲンから成る群より選ばれる〕で表される化合物と接触させる工程を含む環状オレフィンの重合方法。 （もっと読む）

【課題】樹脂成形体の機械的特性を損なわずにその難燃性を効果的に高めることができ、しかも樹脂成形体の高温信頼性を損ないにくく、密着性が高いホスファゼン化合物の提供。
【解決手段】下記の式で表されるホスファゼン化合物。


ｎは３〜１５の整数を示す。Ａは、アリル基並びにヒドロキシル基を有する特定の置換フェニルオキシ基。 （もっと読む）

【課題】除草剤L−AMPBの製造中間体である４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−２−オキソブタン酸を効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−２−オキソブタン酸の製造方法であって、次式（５）
【化１】



[Ｒ^１は、アリール基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、Ｃ_１−４アルキル基を表し、ｎは、１あるいは２の整数を表す］で表される化合物を用いた方法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】触媒的不斉合成反応の不斉触媒として用いた場合に、高い選択性や触媒活性を示す配位子を提供する。
【解決手段】下式の光学活性なビス（アルキニルホスフィノ）エタン−ボラン誘導体。（Ｓ）−ｔ−ブチルメチルホスフィン−ボランをブロモ化し、アルキニルリチウムを作用させ、更に脱プロトン化及び酸化的カップリングを行い得られる。脱ボラン化により脱保護することで、光学活性なビス（アルキニルホスフィノ）エタン誘導体が得られる。
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【課題】光集積回路などに利用可能な非線形光学材料などの光機能性材料として有用なα位アルケニル置換ホスホール化合物およびその簡便な製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物は下記の一般式(1)で表される。


〔式中、Arはアリール基またはヘテロアリール基を示す。Xは酸素または硫黄原子を示す。Yはアリール基またはヘテロアリール基を示す。R¹,R²は一緒になって任意に酸素原子、-S(O)m-(mは0〜2の整数を示す)、-NR⁵-(R⁵はアリール基またはアルキル基を示す)によって中断されていてもよいアルキレン基を示す。R³,R⁴は同一または異なって水素原子、アリール基、ヘテロアリール基のいずれかを示す(但しR³,R⁴がいずれも水素原子である場合を除く)、R³,R⁴は一緒になって置換基を形成してもよい。〕 （もっと読む）

【課題】向山アルドール反応の触媒として優れた性能を持つ有機金属複合体を提供する。
【解決手段】窒素雰囲気下、ナトリウムフェノキシド（０．０２５ｍｍｏｌ）と１，２−ビス（ジフェニルホスホリル）ベンゼン（０．０５０ｍｍｏｌ）を入れたシュレンク反応管に、ＴＨＦ（５ｍＬ）を加え、室温にて１０分間攪拌した。次いで同溶液を−７８℃に冷却し、５分間攪拌した。シリルエノラートとしてメチルトリメチルシリルジメチルケテンアセタール（３．０ｍｍｏｌ）とベンゾフェノン（２．５ｍｍｏｌ）を同溶液に加え、−７８℃にて２時間攪拌したところ、４級炭素が２つ隣接しているアルドール付加体を収率９７％で得た。 （もっと読む）

本発明は、下記式で示され、ＰＴＰ−１Ｂ酵素の阻害剤である新しい部類の化合物を包含する。また、本発明は上記（式Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、及び糖尿病を含むＰＴＰ−１Ｂ媒介疾患の治療又は予防方法をも包含する。
【化１】

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【課題】従来法ではほぼ必須の工程であった光学分割の工程を経ることなく簡便に製造できる新規な光学活性ビアリールリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば下記製法により製造される光学活性リン化合物。


（Zは酸素、メチレン等の二価基、Ｒ’はアルキル基等、Ｒ”はアルコキシ基、脂環式基、芳香族基等を表す。） （もっと読む）

【課題】光学活性ジフェニルアラニン化合物の合成中間体として有用な、ジフェニルアラニン-Ni(II)錯体（３）を高純度、高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】式（２）で表される化合物を、式（１）で表されるジフェニルメチルハライド化合物と、アルカリ金属アルコキシドの存在下で反応させることを特徴とする、式（３）で表される化合物の製造方法。


［式中、各記号は明細書中の定義と同義であり、＊１及び＊２は不斉炭素原子であることを示し、＊１及び＊２の不斉炭素原子の立体配置は（Ｓ，Ｓ）又は（Ｒ，Ｒ）である。］ （もっと読む）

本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、２，２’，６，６’−四置換アミノホスフィン配位子及びその合成方法に関わる。配位子の骨格構造は下記に示される。この配位子は、２，６−ジニトロクロロベンゼンを出発原料として用い、これをカップリングして２，２’，６，６’−テトラニトロビフェニルを得る第一ステップと、パラジウム／炭素の存在下に２，２’，６，６’−テトラニトロビフェニルに水素を加えることによって、２，２’，６，６’−テトラアミノビフェニルを得る第二ステップと、２，２’，６，６’−テトラアミノビフェニルとホスフィンハライドを反応させて、２，２’，６，６’−四置換アミノホスフィンを得る第三ステップとを含む方法で製造される。本発明の配位子そのものはアキラルな化合物であり、その配位子の合成方法が簡単なものである。この配位子は、最終的に外部からキラリティを導入することによって、単一のコンフィグレーションのビメタルのキラル触媒に変換される。この配位子は、金属触媒を用いた多くの種類の不斉反応に用いられ、高い反応活性と立体選択性を有する。

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本願は、それら自体トロンビン受容体アンタゴニストとして有用なヒンバシン類似体の調製において中間体として有用であるホスホン酸エステルの新規調製方法を開示する。本明細書で教示される化学反応は、以下のスキーム：


によって例示することができる。式中、Ｒ^９は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、およびアリールアルキル基から選択され、Ｒ^１１は、出現する毎に独立に、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基およびアリールアルキル基、ならびに水素から選択され、Ｘ^２は、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、Ｘ^３は、ＣｌおよびＢｒから選択され、ＰｄＬ_ｎは、パラジウム金属担持触媒または可溶性不均一パラジウム触媒である。Ｌ−誘導体化試薬は、化合物１３７Ｄのアルコール官能基を、任意の脱離基に変換する部分である。
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【課題】α位にアルキル基等が置換したホスホノメタンスルホン酸ジルコニウム誘導体又はその水和物、その製造方法、製造に有用な中間体、中間体の製造方法及びα−置換−ホスホノメタンスルホン酸ジルコニウム誘導体を用いた複合膜の提供。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１はアルキル基、ハロアルキル基、又はアラルキル基を示す。）で表されるα−置換−ホスホノメタンスルホン酸ジルコニウム誘導体又はその水和物。
【効果】本発明化合物は触媒分子として有用で、疎水性が高く、かつ一分子式量当たり２つのスルホン酸基を有していることから該基の示す高いイオン交換能に基づく各種の電気的特性を発揮できる。特に疎水性を要求されるような固体電解質に適用可能であり、適当な膜との膜複合体とすることによる更に性能の改良された固体電解質膜の製造への適用性をも有する。 （もっと読む）

【課題】新規なアルコキシアミンと、その製造方法と、ラジカル重合でのその使用。
【解決手段】下記式（Ｉ）のアルコキシアミンと、このアルコキシアミンのラジカル重合開始剤としての使用：
【化１】


（Ｒ₁は水素原子を表し、Ｒ₂およびＲ₃はアルキル基、例えばメチル基を表し、Ｒ₄は−ＳＯ₃Ｎａ基を有するフェニレン基を表し、Ｒ₅は水素原子を表し、Ｒ₆およびＲ₇はアルキル基、例えばエチル基を表す）
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【課題】光学活性スフィンゴシン１−リン酸誘導体を合成するために有用な原料を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基であり、Ｑ^１は水素原子、アミノ基の保護基、または置換基を有していてもよい炭素数２−２０のアシル基であり、Ｑ^２は水素原子または水酸基の保護基である。）で表される光学活性リン酸誘導体。 （もっと読む）