【課題】簡易な化学反応設備で、アルキルホスホン酸及びその塩、並びにアラルキルホスホン酸及びその塩を工業的に効率よく製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）で表されるアルキルホスホン酸アルキルエステル又はアラルキルホスホン酸アルキルエステルを、不揮発性の酸の存在下で、１２０〜２００℃の温度範囲に保持しながら水を滴下して加水分解反応させ、対応するアルキルホスホン酸又はアラルキルホスホン酸を製造する。


（式中のＲ^１は、置換基を有する、又は非置換の炭素原子数１〜２０のアルキル基、若しくは、置換基を有する、若しくは非置換の炭素原子数７〜２０のアラルキル基であり、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して、炭素原子数１〜８のアルキル基又は水素原子であって、少なくとも一方は、前記炭素原子数１〜８のアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】ＲＮＡまたはＤＮＡウイルス（例えば、ＨＩＶ、ＨＢＶまたはＨＳＶ）に対して抗ウイルス活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する新規化合物が提供されている：ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｚ、Ｘおよび＊は、本明細書中で定義されている。また、式（Ｉ）の化合物を使用する抗ウイルス方法およびそれを合成する方法が提供されている。他の目的は、イオン交換樹脂またはキラル媒体の調製で有用な化合物を提供することにある。さらに他の目的は、このような化合物を製造する中間体および方法を提供することにある。 （もっと読む）

【課題】生体蓄積性が低いといわれる炭素数6以下のパーフルオロアルキル基を有する化合物であって、離型剤の合成原料等として有効に使用し得るポリフルオロアルキルホスホン酸およびその製造法を提供する。
【解決手段】一般式 C_nF_2n+1(CH₂CF₂)_a(CF₂CF₂)_b(CH₂CH₂)_cP(O)(OH)₂ (ここで、nは1〜6の整数、aは1〜4の整数、bは1〜3の整数、cは1〜3の整数である)で表わされるポリフルオロアルキルホスホン酸。このポリフルオロアルキルホスホン酸は、一般式 C_nF_2n+1(CH₂CF₂)_a(CF₂CF₂)_b(CH₂CH₂)_cP(O)(OR)₂ (ここで、Rは炭素数1〜4のアルキル基であり、nは1〜6の整数、aは1〜4の整数、bは1〜3の整数、cは1〜3の整数である)で表わされるポリフルオロアルキルホスホン酸ジエステルを加水分解反応させることによって製造される。 （もっと読む）

本発明は、次式（Ｉ）で表されるアルキル亜ホスホン酸誘導体、
Ａ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＸ）−Ｈ （Ｉ）
（式中、Ａは、場合により置換されているＣ_２〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキルを意味し、および、Ｘは、Ｈ、場合により置換されている、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリール、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｈ、および／またはプロトン化された窒素塩基を意味する。）および、ｂ） 次式（ＩＩ）で表されるジエステル形成性オレフィン、からの付加物、
【化１】


（式中、Ｒ^２、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、およびＲ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、および、Ｒ^２、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^２、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そして−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｓ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＰＲ^１−ＣＯ−を意味し、および、Ｒ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、および、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一または異なっていて、そして−ＣＲ_２^３−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＲ_２^３、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−ＣＲ_２^３を意味し、および、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^２、Ｒ^４は、それぞれ−ＣＯ−ＣＲ^５＝ＣＲ^５−ＣＯ−を意味し、および、Ｒ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；Ｒ^５は、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリールを意味し；Ｒ^６は、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリーレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルカリーレンおよび／またはＣ_６〜Ｃ_１８−アラルキレンを意味する。）；それの製造方法およびそれの使用に関する。
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本発明は、カルボン酸のビニルエステルを用いてのモノカルボキシ官能化ジアルキルホスフィン酸、そのエステルおよび塩を製造する方法に関し、この方法は、ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）をオレフィン（ＩＶ）と触媒Ａの存在下で反応させて、アルキル亜ホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）にすること、ｂ）こうして得られたアルキル亜ホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）を式（Ｖ）のカルボン酸のビニルエステルと触媒Ｂの存在下で反応させて、一官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）にすること、ｃ）こうして得られた一官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を触媒Ｃの存在下で反応させて、一官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）にすること、およびｄ）こうして得られた一官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）を酸化剤と、または触媒Ｄの存在下で反応させて、モノカルボキシ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）にすることを特徴とし、式中、Ｒ^１、Ｒ_２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は、同じかまたは異なり、互いに独立に、特にＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリールであり、ＸおよびＹは、同じかまたは異なり、互いに独立にＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋおよび／またはプロトン化窒素塩基であり、触媒ＡおよびＤは、遷移金属および／または遷移金属化合物および／または触媒系であり、前記触媒系は、遷移金属および／または遷移金属化合物および少なくとも１種のリガンドから構成され、触媒Ｂは、ペルオキシド形成化合物および／またはペルオキソ化合物および／またはアゾ化合物であり、触媒Ｃは、酸または塩基である。
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【課題】除草剤L−AMPBの製造中間体である４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−２−オキソブタン酸を効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−２−オキソブタン酸の製造方法であって、次式（５）
【化１】



[Ｒ^１は、アリール基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、Ｃ_１−４アルキル基を表し、ｎは、１あるいは２の整数を表す］で表される化合物を用いた方法を提供するものである。 （もっと読む）

実質的に鏡像異性的に純粋な（１Ｒ，６Ｓ）−２−アザビシクロ−［４．３．０］ノナン−８，８−ジホスホン酸の新規組成物、この新規組成物を調製する方法、この新規組成物を含む医薬組成物、並びに骨粗鬆症、溶骨性骨転移、関節リウマチ、及び変形性関節症などの骨疾患の治療法における組成物の投与が、開示される。 （もっと読む）

【課題】２−フタルイミド−３−ホスホノプロピオン酸エステル化合物、及び該化合物を簡便かつ収率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】塩基触媒の存在下に、ヒドロリン化合物を、α−フタルイミドアクリル酸エステル化合物に付加させることを特徴とする、一般式（１）で示される２−フタルイミド−３−ホスホノプロピオン酸化合物の製造方法。


（式中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基、アリール基、アルコキシ基などを表し、Ｒ^３は水素、アルキル基、アリール基などを表し、Ｒ^４はアルキル基、アリール基などを表す。） （もっと読む）

本発明は、セサモール誘導体またはその塩、その製造方法、及びこれを含む皮膚外用剤組成物に関する。より詳細には、リン酸ジエステル結合によって連結されたセサモールと3-アミノプロパンリン酸が皮膚に存在する酵素によって分解されてセサモールと3-アミノプロパンリン酸の生理活性を同時に示すことができるセサモール誘導体またはその塩、その製造方法、及びこれを含む皮膚外用剤組成物に関する。
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【化１】


第二級または第三級ヒドロキシ基を有するトリアゾール化合物のモノ−リジン塩が提供される。より詳細には、一般式Ｉ（ここで、式Ｉ中のＡは、第二級または第三級ヒドロキシ基を含有するタイプのトリアゾール抗真菌性化合物の非ヒドロキシ部分を表す。式Ｉ中のＲおよびＲ^１はそれぞれ水素原子または１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であることができる）を有する新規な水溶性トリアゾール抗真菌性モノ−リジン塩化合物、またはその溶媒和物が提供される。新規な水溶性アゾール化合物は真菌感染症の治療に有用であり、経口、局所および非経口投与することができる。
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本発明はジアルコキシアルキルホスフィン酸アルキルの新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

ビス（２，２，２−トリフルオロエチル）ホスファイトと２−ハロゲノエチルクロロメチルエーテルを、塩基の存在下反応させて、２−［ビス（２，２，２−トリフルオロエチル）ホスホニルメトキシ］エチルハライドを製造する方法、及び、その方法を利用した２−アミノ−６−（４−メトキシフェニルチオ）−９−［２−（ホスホノメトキシ）エチル］プリン ビス（２，２，２−トリフルオロエチル）エステルを製造する方法を提供する。 （もっと読む）