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国際特許分類[A61K31/215]の内容

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本発明は、一般式(I)の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

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局所投与用殺虫製剤を提供するが、これは安全に使用することができ、また従来の局所投与用殺虫剤の示す、多くの共通の有害な副作用を回避する。この局所投与用殺虫剤が、ノミを殺すのに有効な、第一のピレスロイド殺虫剤と、マダニを殺すのに有効な、第二のピレスロイド殺虫剤と、昆虫成長調節剤(IGR)とを含む。該局所投与用殺虫製剤は、一緒に包装することができ、あるいは動物に該殺虫製剤を投与する前に、該第一および第二のピレスロイド殺虫剤が、別々に保存されるように包装することができる。該第一および第二のピレスロイド殺虫剤と、昆虫成長調節剤との上記組合せは、該第一および第二のピレスロイド殺虫剤を、夫々単独で使用した場合の効果と比較して、ノミおよびマダニに対してより高い殺虫活性を持つように処方された、殺虫製剤を与える。更に、該第一および第二のピレスロイド殺虫剤と、昆虫成長調節剤との上記組合せは、ノミおよびマダニに対して高い殺虫活性を持ち、しかもその有効性を発揮するに要する殺虫剤の全量を、有利に最小化する。
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本発明は、一般式Iで表され、
【化1】


Rは水素原子でありかつRはヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であるか、またはRはアシル基でありかつRはヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であり、Xは硫黄原子、酸素原子またはNR10であり、R10は水素原子または炭素数1〜4のアルキル基であり;Yは硫黄原子または酸素原子であり;Rは水素原子または1つ以上の置換体、例えば(プレウロ)ムチリンが属する有機化学分野で従来公知の置換基を含む置換体であり;Rは水素原子または炭素数1〜4のアルキル基であり;Rは水素原子または炭素数1〜4のアルキル基であり;RおよびR’は水素原子、重水素またはハロゲン原子であり;R、RおよびRは水素原子、ハロゲン原子または重水素であり;mは0〜4より選択された数字であり、nは0〜10より選択された数字であり、かつpは0〜10より選択された数字である;ただし、n+pは少なくとも1である化合物に関する。上記化合物は、医薬品用、特に細菌に対する医薬品用として役立つ。
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サリチル酸、アゼライン酸、セバシン酸、または2−[(2,6−ジクロロフェニル)アミノ]ベンゼン酢酸を用いて塩を形成しているプレウロムチリン。 (もっと読む)


【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター(すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト)である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、コーヒーまたは茶類の香気成分を有効成分として含むことを特徴とする、ストレスに伴う諸症状を有効に予防または軽減でき、さらに安全でかつ服用や摂取が容易な抗ストレス剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】 デヒドロアビエチン酸あるいはデヒドロアビエチン酸含有物を安定に配合し、しかも歯周疾患予防あるいは治療用の口腔用組成物を提供する。
【解決手段】 デヒドロアビエチン酸を40%以上含有するデヒドロアビエチン酸高含有不均化ロジンと第四級アンモニウム塩を配合する口腔用組成物。 (もっと読む)


多数のファルマコフォアを組み込みかつ疾患の処置に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)のインヒビターを提供する。
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本発明は、心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する式(I)の新規化合物を提供する。式(I)、式中、W、Cyc、p、Y、X、Z、R、R1、R2、R3、R4、I、mおよびnは、本明細書において式(I)について定義の通りである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含む薬学的組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法および心筋虚血の治療方法に関する。本発明はさらに、本発明の薬学的組成物を含むキットに関する。

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本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式[I]


[式中、R及びRは同一又は異なって、水素原子、C1−10アルキル基などを示し、Xは、水素原子又はフッ素原子を示し、Yは、−OCHRなどを示す(式中、R及びRは同一又は異なって、水素原子、C1−10アルキル基などを示し、nは1又は2の整数を示す。)。]で表される2−アミノ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2,6−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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