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国際特許分類[A61K31/395]の内容

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本発明は、a)ピリミジルアミノベンズアミド化合物;およびb)HSP90阻害剤化合物を含む医薬組合せ、ならびにこのような組合せを使用する増殖性疾患の処置または予防のための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、相当するニトリルから出発して閉環を有機溶媒中でアルカリ、アルカリ土類または有機錫のアジ化物を用いて起こさせることで生じさせた一般式(I):
【化1】


[式中、Rは、置換ビフェニル基を表す]
で表される5−置換テトラゾールを単離する方法に関する。前記ニトリルとテトラゾールが入っている有機相を最初に水と混合することで最初に液相を3相生じさせた後、前記アジ化物が入っている水相および前記ニトリルが入っている相を分離し、そして次に、前記テトラゾールが入っている中間の有機相を処理する。エステル基に鹸化を受けさせる必要がある場合には、前記相を苛性アルカリ溶液と混合した後に有機相を分離しそして水相を酸性にするか、或は別法として、前記相を直ちに酸性にした後に精製を実施する。
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式(I)
【化1】


[式中、各点線(−−−−−で表される)は場合により存在しうる二重結合を表し;XはN、CHであり、そしてXが二重結合を保有する場合にはそれはCであり;Rは−OR、−NH−SOであり;Rは水素であり、そしてXがCもしくはCHである場合には、RはまたC1〜6アルキルであることもでき;Rは水素、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシC1〜6アルキルもしくはC3〜7シクロアルキルであり;nは3、4、5もしくは6であり;RおよびRは相互から独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルコキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボニル、C1〜6アルコキシカルボニル、アミノ、アジド、メルカプト、C1〜6アルキルチオ、ポリハロC1〜6アルキル、アリールもしくはHetであり;WはアリールもしくはHetであり;Rは水素;アリール;Het;場合によりC1〜6アルキルで置換されていてもよいC3〜7シクロアルキル;または場合によりC3〜7シクロアルキル、アリールでもしくはHetで置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;Rはアリール;Het;場合によりC1〜6アルキルで置換されていてもよいC3〜7シクロアルキル;または場合によりC3〜7シクロアルキル、アリールでもしくはHetで置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;アリールは各々場合により1〜3個の置換基で置換されていてもよい、フェニルもしくはナフチルであり;Hetは、N、OもしくはSから各々独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含有しそして場合により1〜3個の置換基で置換されていてもよい5もしくは6員の飽和した、部分的に不飽和のもしくは完全に不飽和の複素環である]
のHCV複製の阻害剤およびそのN−オキシド、塩もしくは立体異性体;化合物(I)を含有する製薬学的組成物および化合物(I)を製造する方法。リトナビルと式(I)のHCVの阻害剤との生物学的に利用可能な組み合わせもまた提供される。
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【課題】改良されたARMDの治療法の提供。
【解決手段】熱ショック応答を誘導し、目に対して幹細胞を補充することによって、損傷を受けた組織を修復することを特徴とする、眼性疾患の治療方法。一形態では、当該熱ショックは、サブ可視閾値レーザー(SVL)刺激を使用することにより、眼組織において誘導される。他の形態では、当該熱ショックは、ゲルダナマイシン、セラストロール、17−アリルアミノ−17−デメトキシゲルダナマイシン、EC102、ラジシコール、ゲラニルゲラニルアセトン、ペオニフロリン、PU−DZ8及びH−71からなる群から選択される小分子化合物の使用により誘導される。更に別の形態では、当該熱ショックは、熱ショックポリペプチド(例えばHsp100、Hsp90、Hsp70、Hsp60及びHsp40)、又は熱ショックポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを含んでなる発現ベクターの使用により誘導される。 (もっと読む)


【課題】in vivoでミスフォールディングされたタンパク質を修正することによってタンパク質形態障害を治療若しくは予防する際に有用な組成物及び方法、並びに真核生物細胞中で組換えタンパク質の発現を強化する方法であって、当該組換えタンパク質が生化学的に機能的な形態において発現される方法の提供。
【解決手段】11−シス−レチナール、9−シス−レチナール又は7環ロックされた11−シス−レチナールの異性体と共に、プロテアソーム阻害剤、オートファジー阻害剤、リソソーム阻害剤、ER(小胞体)からゴルジ体へのタンパク質輸送の阻害剤、Hsp90シャペロン阻害剤、熱ショック応答活性化剤、グリコシダーゼ阻害剤及びヒストンデアセチラーゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも1つの化合物を投与することを含んでなる方法。 (もっと読む)


【課題】 植物成分から単離された化合物を有効成分とする、抗腫瘍活性が高く、副作用が少ない抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 ナリゴシド、オレアンドリゲニン サルメントシド、オレアシドA、オレアンドリン、8β−ヒドロキシオドロシドA、ナルシクラシン、trans−ジヒドロナルシクラシン及びビスデオキシナルシクラシンからなる群から選ばれる少なくとも1種を含有する抗腫瘍剤。 (もっと読む)


本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、ならびに疾患、特に、細菌性感染症を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明はヒドロキノンアンサマイシン化合物を投与することにより癌などの過剰増殖性障害を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ベンゾキノン含有アンサマイシンの還元体およびその塩の医薬組成物を提供する。本発明はさらに、癌等の過剰増殖に関連する障害を治療するおよび調節する方法における該医薬組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本開示は式(I)
【化1】


のXIAP阻害剤化合物に関する。
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