本発明は、表面浸食特性を示す薬剤貯留層用ポリエステルを用いてデバイス上に被覆した治療用薬剤を含む、埋め込み式医療デバイスに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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式（Ｉ）の化合物とその薬学的に容認可能な塩は、


（Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ^１およびＱ^１は、ここにおいて定義される。）キナーゼ酵素を阻害し、癌などの過剰増殖性疾患の治療および／または予防に有用である。また該化合物は、炎症、アレルギー、喘息、免疫系の疾患および症状、神経系の疾患および症状、心臓血管疾患、目の疾患および症状、皮膚疾患、骨粗しょう症、糖尿病、多発性硬化症ならびに感染症の治療にも有用である。
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本発明は、ＩＬ−１、またはＮＡＬＰ３インフラマソームによるその成熟を遮断する阻害剤の有効量を投与することを含んでなる、痛風または偽痛風の治療のための新規な方法、および薬剤の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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本発明は概して式(I):


［式中、可変部分A、B、L、M、W、Z、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、およびR¹⁰は本明細書に規定される］
の新規な大環状分子、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物に関する。これらの化合物はセリンプロテアーゼ血液凝固第VIIa因子の選択的阻害剤であり、医薬として用いることができる。
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本発明は、例えば、癌、B細胞腫瘍、マラリア、真菌感染、中枢神経系の疾患及び神経変性疾患、血管形成に依存する疾患、自己免疫疾患の治療に、又は癌のための予防的前処置として有用である21-デオキシマクベシン類似体に関する。本発明はまた、これらの化合物の産生、及び特に癌又はB細胞腫瘍の治療及び/又は予防における医薬品でのその使用のための方法を提供する。 （もっと読む）

種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物（Ｉ）およびそれらの医薬的に許容される塩誘導体の合成のための方法が提供される。本発明の化合物が請求され、そしてそれらは哺乳動物、例えばヒトにおける疾患の処置および予防のための医薬として有用である。特に、該化合物は、免疫治療剤および抗菌薬物またはワクチンとして有用である。これらの複素環誘導体は、医薬ならびに診断用途における活性薬剤として使用できる。
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本発明は、微生物感染、特に薬剤耐性ブドウ球菌を含む感染症、並びにヒト及び動物の癌の治療に用いられる医薬及び農薬の少なくとも一方として有用な抗菌活性及び抗腫瘍活性を有する一般式Ｉの新規マクロライド化合物に関する。
【化１】

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【課題】ＨＣＶ感染者からＨＣＶを駆除する方法として、ウイルス粒子形成・細胞外放出の過程で必要な、Ｃｏｒｅの合成、プロセシング、立体構造の成熟過程、安定性、ＲＮＡとの相互作用を阻害することでウイルス粒子の形成を阻害することである。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス感染細胞において、ＨＳＰ９０阻害剤であるＲａｄｉｃｉｃｏｌ、Ｈｅｒｂｉｍｙｃｉｎ ＡおよびＧｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎを処理することにより、Ｃ型肝炎ウイルスの粒子形成を阻害させ、Ｃ型肝炎ウイルスの細胞外放出量を減少させることができる。
【効果】安全性が示されているＨＳＰ９０阻害剤を単独または既存のインターフェロンやリバビリンを用いた治療法と組合せることで、ＨＣＶ複製阻害とウイルス粒子形成・細胞外放出を阻害することで効率よく駆除することができる。 （もっと読む）