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国際特許分類[A61K31/395]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555)

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抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Wnt/β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 (もっと読む)


水素結合(hydrogen bands)を形成することができる化合物によって安定化されたヒドロキノンゲルダナマイシン類似体の医薬組成物、およびそのような組成物の使用が提供される。 (もっと読む)


本発明は、治療活性があるグリコPEG化G−CSFであって、グリコPEG化されていない同一または非常に類似したG−CSFペプチドに比べて向上した薬物動態パラメータおよび特性を有するグリコPEG化G−CSFを提供する。さらに、本発明は、対象、特に、放射線または化学療法治療を受けたか、受けることになっている対象における造血を動員する方法を提供する。本発明の方法および組成物は、そのような治療における骨髄抑制効果を予防、軽減および治療するために用いることもできる。 (もっと読む)


【課題】環状オクタデプシペプチドPF1022類を効率よく合成する。
【解決手段】下記一般式で表される化合物の開環体を、縮合剤の存在下において閉環反応させ、次いでN−メチル化させることで、


(式中、R1、R2、R3、R4は、各々、同一または異なる置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。)で表されるPF1022類を効率よく合成する。 (もっと読む)


本発明の様々な局面は、以下を有するパッケージを提供する;外殻;外殻によって少なくとも部分的に規定される第一チャンバー;外殻によって少なくとも部分的に規定される第二チャンバー;第一チャンバーと第二チャンバーとを隔てる流体密で破裂可能なシール;および、第一チャンバーと通じる密閉された流出口。第二チャンバーに力が加えられると、破裂可能なシールは外殻より容易に破裂する。チャンバーのうちの少なくとも1つは少なくとも1つの活性薬剤を含む。
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本発明は、原発性癌または続発性癌を処置用の医薬品製造のための、特に腫瘍細胞の最終分化を選択的に誘導して、かかる細胞の増殖を阻害するための、または腫瘍細胞における腫瘍細胞の分化を誘導するための、該活性またはヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための、式Iの化合物(式中、Rは、CONHOH、CONHCH2SH、CONHCH2SCOCH3、SH、SCOCH3、SCH3、N(OH)COH、COCONHCH3およびCF3から選択される)、エナンチオマーやジアステレオマーのような光学的に活性な形態およびラセミ体の形態にある式Iの幾何異性体、ならびに式Iの医薬上許容される塩に関する。
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本発明は、3位でアミノカルボキシ置換基を有する1-ヒドロキシフェニル部位を含み、5位と3位のアミノカルボキシ置換基とが可変長さの脂肪族鎖により連結された、C21-デオキシアンサマイシンの誘導体又はその塩であって、該フェニル環の1-ヒドロキシ位置がアミノアルキレンアミノカルボニル基によって誘導体化され、アルキレン基(任意にアルキル基で置換され得る)が鎖長2若しくは3の炭素原子又はリン酸若しくはリン酸エステル(アルキルエステルなど)基又はその塩を有し、かつ誘導体化基が親分子の水溶性及び/又は生物学的利用能を増加させることを特徴とする、前記誘導体又はその塩を提供する。そのような化合物は、療法、例えば癌及びB-細胞性悪性腫瘍の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】ケモカインレセプターCXCR4に結合する化合物を用いて、動物被験体において前駆体および幹細胞の数を増強する方法を提供すること。
【解決手段】式Z−リンカー−Z’(1)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であり、ここでZは9環員〜32環員(そのうち3個〜8個は窒素原子である)を含む環状ポリアミンであり、これらの窒素原子は少なくとも2個の炭素原子により互いに分離されており、そしてこのヘテロシクリルは必要に応じて窒素原子の近くにさらなるヘテロ原子を含み得るか、そして/またはさらなる環系と縮合し得る化合物を投与する工程を含む方法。 (もっと読む)


マクロラクタムは、置換開始ユニットとして芳香族アミノ酸を、天然の開始ユニット3-アミノ-5-ヒドロキシ安息香酸の生合成のための酵素をコードする遺伝子クラスターが欠失している、ゲルダナマイシン-産生微生物ストレプトマイセス・ハイグロスコピカスgeldanus変種 NRRL 3602の変異株に供給することにより製造される。
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本発明の実施形態は、肺高血圧症、肺線維症、喘息およびCOPDを含む肺疾患ならびに心不全を、他の肺疾患および心血管系疾患ならびにその合併症とともに治療または予防する、新規の治療薬、薬剤の組み合わせ、および関連する方法に関する。より具体的には、本発明の態様は、疾患の治療のための単剤療法として、または他の作用物質との組み合わせにおける、シクレタニンおよびルボキシスタウリンの使用に関する。シクレタニンは、純粋な(+)エナンチオマーもしくは(−)エナンチオマー、またはこれらのエナンチオマーのラセミまたは非ラセミ混合物として用いてよい。 (もっと読む)


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