本発明は、有効成分として少なくとも１種のプロテアソーム阻害剤及びタンパク質フォールディング酵素の阻害剤を含有する医薬組成物に関する。この剤は、ヒト及び動物に病原性のウィルスでの急性の及び慢性の感染の治療に適している。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用である、下記式(IA)又は(IB)の17-オキシマクベシン類似体(式中、R₁は、H、OH又はOCH₃を表し；R₂は、H又はCH₃を表し；R₃は、H又はCONH₂を表し；R₄及びR₅は、両方ともHを表すか、又はこれらは一緒に結合(すなわち、C4-C5は二重結合である)を表すかのいずれかであり；並びに、R₆は、H又はOHを表し；並びに、R₇は、H又はCH₃を表す。)に関する。本発明は、これらの化合物の生成法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。
【化１】
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本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用である、18,21-ジデスオキシマクベシン類似体に関する。本発明は、これらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。式(I):
【化１】


(式中、R₁は、H、OH、OMeを表し；R₂は、H又はMeを表し；R₃は、H又はCONH₂を表し；R₄及びR₅は両方ともHを表すか、又はこれらは一緒に結合を表す(すなわち、C4-C5は二重結合である)かのいずれかであり；.R₆は、H又はFを表し；R₇は、H又はFを表し；及びR₈は、H又はFを表す。)。 （もっと読む）

本発明は、全般的に化学および放射性核種画像の分野に関する。より具体的には、本発明は、Ｎ４化合物および誘導体を含む組成物、キット、ならびに画像化法および療法に関する。本化合物は、金属原子にキレート化することができる。前記金属原子は、放射性ではない。前記金属原子は、銅、コバルト、白金、鉄、ヒ素、レニウム、またはゲルマニウムであってよい。前記化合物は、放射性核種にキレート化することができる。前記放射性核種は、特定の実施形態では、^６８Ｇａ、^９０Ｙ、^９９ｍＴｃ、^６８Ｇａ、または^１８８Ｒｅからなる群から選択される。前記放射性核種は^９９ｍＴｃであってよい。本化合物は、医薬組成物に含まれ得る。 （もっと読む）

式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。
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本発明は、式(Ｉ)の新規ビアリールアミン類およびその薬学的に許容されるプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドおよびそれらを含む医薬組成物、それらの使用法、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規の抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】前記抗ウイルス剤は、熱ショックタンパク質Ｈｓｐ９０に対する阻害剤を有効成分として含む。前記ＨＳＰ阻害剤としては、例えば、１７−アリルアミノ−デメトキシゲルダナマイシン又はゲルダナマイシンを挙げることができる。前記抗ウイルス剤としては、例えば、抗Ｃ型肝炎ウイルス剤を挙げることができる。 （もっと読む）

アミノキノロン及びその医薬的に許容され得る誘導体を本明細書において提供する。ある種の実施態様において、GSK-3仲介疾患を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法を提供する。
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ケモカイン受容体ＣＸＣＲ４に結合する化合物を使用した、血流の増加および組織再生またはそのいずれかのための方法が開示されている。こうした化合物の好ましい実施態様は、次式の通りである。
Ｚ−リンカー−Ｚ’ （１）
ここで、Ｚは、９〜３２員環の環状ポリアミンで、そのうち２〜８個は窒素原子で、その窒素原子は相互に少なくとも２個の炭素原子で分離され、またここでこの複素環は、窒素以外に任意に追加のヘテロ原子を持つことや、追加の環系と縮合していることもある。
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式（Ｉ）の二官能性ポリアザ大環状キレート剤（式中、可変部Ａ、Ｌ、Ｑ、Ｑ^１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｚ^１、ｍ、ｎおよびｒは、本明細書で定義するとおりである）。上記キレート剤と、^９０Ｙ、^１１１Ｌｉまたは^１７７Ｌｕのイオン等の金属イオンとの錯体；生物学的担体に共有結合された前記錯体のコンジュゲート；および前記コンジュゲートを含有する医薬組成物も記述される。前記医薬組成物の投与を伴う哺乳動物の治療的処置方法も記述される。
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