本発明は、細胞傷害剤、例えばマイタンシンもしくはその融合体と複合化され、そして／または１種以上のさらなる抗がん剤と共に投与されるかもしくは製剤されている、メソテリンと結合する抗体、例えばモノクローナル抗体またはその抗体フラグメントからなる免疫複合体を提供する。本発明の免疫複合体は、がん、例えば固形主要を処置および／または診断および／またはモニターする本発明の方法に使用できる。本免疫複合体は、膵臓および卵巣腫瘍、中皮腫および肺がん細胞のような様々な主要において過剰発現されている、40 kDaの膜係留メソテリンポリペプチドに特異的である、抗体および抗原結合領域を含む機能的フラグメントを含む。 （もっと読む）

交感神経は、腎動脈を取り巻く外膜を貫通して走り、全身性高血圧症の調節において重要である。これらの神経の過活動は、成人人口の３０〜４０％で広まっている疾患である腎性高血圧症を引き起こす可能性がある。高血圧症は神経調節薬（例えば、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アンジオテンシンＩＩ阻害薬、又はアルドステロン受容体遮断薬）により治療可能であるが、厳密な投薬計画に従う必要があり、また多くの場合、主要な心血管イベントのリスクを低減する目標血圧閾値に到達しない。外膜内に神経毒薬又は神経遮断薬を局所的に送達することにより、腎動脈を取り巻く交感神経の活性を低減させる、侵襲性が最低限に抑えられた解決策が本発明で提示される。上記薬剤の長期的な溶出も、患者に対する療法を最適化するために実現可能である。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本明細書では、化学感覚受容体リガンドを用いて糖尿病、肥満、および他の代謝性の疾患、障害または状態を治療するための組成物および方法を提供する。本発明の方法に有用な薬学的組成物も、本明細書で提供する。 （もっと読む）

抗菌性を有するリファマイシン誘導体を含む化合物が開示され、ここで、この化合物は、以下の一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒは水素又はアセチルであり；Ｒ_１及びＲ_２は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジルオキシ、モノ−及びジ−（Ｃ_１−３）アルキルアミノ−（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−３）アルコキシ、（Ｃ_１−４）アルキル、ヒドロキシ−メチル、ヒドロキシ−（Ｃ_２−４）−アルキル、及びニトロからなる群より選択されるか；あるいはＲ_１及びＲ_２は、ピリジン核の連続する２つの炭素原子とともに、任意に１つ又は２つのメチル又はエチル基によって置換されたベンゼン環を形成し；かつＲ_３はヒドロキシアルキル（Ｃ_１−４）である）を有する。さらに、これらの化合物を得るための方法が記載される。これらの化合物は抗菌性を有する。 （もっと読む）

本発明により、活性メチレン基のジメチル化の方法が開示される。具体的には、本発明により、３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドを調製するための方法が開示される。本発明のジメチル化の方法によって生成される３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドなどの化合物は、治療薬、予防薬または診断薬（例えばアリスキレンまたはクリプトフィシン）の合成経路における中間体として使用することができる。特に、本発明は、前記治療薬、予防薬または診断薬を含む医薬製剤を調製するための方法にまでも及ぶ実施形態に関する。より具体的には、本発明は、治療薬、予防薬もしくは診断薬を製造するための、または前記治療薬、予防薬もしくは診断薬を含む医薬製剤を製造するための、本発明のジメチル化の方法によって生成される化合物の使用に関する。本発明による方法は、アリスキレンまたはクリプトフィシンなどの種々の医薬品有効成分の合成に有益に適用することができる。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎の治療のための化合物、医薬組成物および併用療法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

本発明はタンパク質結合阻害化合物ならびにそれらを特定および使用する方法に関する。さらに、本発明は、細胞増殖性疾患（特に癌）などの様々な疾患および障害を治療するための医薬組成物および方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、β−ターンペプチド模倣環状化合物、またはその誘導体を使用して網膜色素変性症を処置する方法に関する。β−ターンペプチド模倣環状化合物は単独で、網膜色素変性症を処置するのに有用な１つ以上の他の化合物、分子または薬物と組み合わせておよび／または併用して使用することができる。 （もっと読む）

結核及び他の関連疾患を治療、予防、及び管理する方法を開示する。本方法は、PDE4モジュレーター、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、若しくはプロドラッグを、任意に第2活性剤及び/又は他の従来療法と組合せて、投与することを含む。また、そのような方法における使用に適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットを開示する。 （もっと読む）