化学感覚受容体リガンドに基づく治療法
本明細書では、化学感覚受容体リガンドを用いて糖尿病、肥満、および他の代謝性の疾患、障害または状態を治療するための組成物および方法を提供する。本発明の方法に有用な薬学的組成物も、本明細書で提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドを対象に投与する段階を含む、該対象における化学感覚受容体と関連のある状態を治療する方法。
【請求項２】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドが非代謝性である、請求項1記載の方法。
【請求項３】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドが、甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンド、胆汁酸受容体リガンド、またはそれらの任意の組み合わせから選択される、請求項1記載の方法。
【請求項４】
甘味受容体リガンドが、グルコース、スクラロース、アスパルテーム、ステビオシド、レバウジオシド、ネオテーム、アセスルファム-K、またはサッカリンから選択される、請求項3記載の方法。
【請求項５】
苦味受容体リガンドが、フラバノン、フラボン、フラボノール、フラバン、フェノール系フラボノイド、イソフラボン、リモノイドアグリコン、グルコシノレートもしくはその加水分解産物、またはイソチオシアネートから選択される、請求項3記載の方法。
【請求項６】
旨味受容体リガンドが、グルタミン酸塩、グルタミン、アセチルグリシン類、またはアスパルテームから選択される、請求項3記載の方法。
【請求項７】
脂肪受容体リガンドが、リノール酸、オレイン酸、パルミテート、オレオイルエタノールアミド、混合脂肪酸乳剤、またはN-アシルホスファチジルエタノールアミン（NAPE）から選択される、請求項3記載の方法。
【請求項８】
胆汁酸が、デオキシコール酸、タウロコール酸、またはケノデオキシコール酸から選択される、請求項3記載の方法。
【請求項９】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドに対応する少なくとも1つの化学感覚受容体代謝産物の投与をさらに含む、請求項1記載の方法。
【請求項１０】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドが、対象による食物の摂取とともに併用投与される、請求項1記載の方法。
【請求項１１】
組成物が上部腸管、下部腸管、またはその両方に投与される、請求項1記載の方法。
【請求項１２】
組成物が、十二指腸、空腸、回腸、結腸またはそれらの組み合わせに対して投与される、請求項1記載の方法。
【請求項１３】
組成物が、対象への投与から約15〜約45分後、約105〜約135分後、約165〜約195分後、約225〜約255分後またはそれらの時点の組み合わせで放出される、請求項1記載の方法。
【請求項１４】
組成物が、対象への投与の後に約pH 5.5、約pH 6.0、約pH 6.5、約pH 7.0またはそれらの組み合わせで放出される、請求項1記載の方法。
【請求項１５】
化学感覚受容体リガンドが下部腸管のホルモンプロファイルを改変し、かつ該ホルモンプロファイルがGLP-1、オキシントモジュリン、およびペプチドYYを含む、請求項1記載の方法。
【請求項１６】
化学感覚受容体リガンドが上部腸管のホルモンプロファイルを改変し、かつ該ホルモンプロファイルがGLP-1、GLP-2、オキシントモジュリン、ペプチドYY、GIP、インスリンCペプチド、グルカゴン、インスリン、CCK、またはそれらの任意の組み合わせを含む、請求項1記載の方法。
【請求項１７】
化学感覚受容体リガンドが、上部腸管における化学感覚受容体を刺激することによって下部腸管の化学感覚受容体の感受性を高める、請求項1記載の方法。
【請求項１８】
化学感覚受容体と関連のある状態が、メタボリックシンドローム、I型糖尿病、II型糖尿病、肥満、過食、不要な食物渇望、食物依存症、食物摂取量低下もしくは減量もしくは体重減少維持の願望、拒食症、耐糖能障害、妊娠糖尿病（GDM）、脂質異常症、食後脂質異常症、骨量減少障害、骨減少症、骨粗鬆症、筋消耗疾患、筋変性障害、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、非アルコール性脂肪肝疾患（NAFL）、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）、うつ病、気分障害、消化管の免疫障害（例えば、セリアック病）、便秘、過敏性腸症候群（IBS）または、例えば潰瘍性大腸炎、クローン病を含む炎症性腸疾患（IBD）、および、短腸症候群から選択される、請求項1記載の方法。
【請求項１９】
化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドを含む組成物。
【請求項２０】
下部腸管、上部腸管、またはその両方における放出用に製剤化され、化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、請求項19記載の組成物。
【請求項２１】
十二指腸、空腸、回腸、結腸、またはそれらの組み合わせにおける放出用に製剤化され、化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、請求項19記載の組成物。
【請求項２２】
投与から約15〜約45分後、約105〜約135分後、約165〜約195分後、約225〜約255分後またはそれらの時点の組み合わせで放出するために製剤化され、化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、請求項19記載の組成物。
【請求項２３】
投与の後に約pH 5.5、約pH 6.0、約pH 6.5、約pH 7.0、またはそれらの組み合わせで放出するために製剤化され、化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、請求項19記載の組成物。
【請求項２４】
化学感覚受容体と関連のある状態が、メタボリックシンドローム、I型糖尿病、II型糖尿病、肥満、過食、不要な食物渇望、食物依存症、食物摂取量低下もしくは減量もしくは体重減少維持の願望、拒食症、耐糖能障害、妊娠糖尿病（GDM）、脂質異常症、食後脂質異常症、骨量減少障害、骨減少症、骨粗鬆症、筋消耗疾患、筋変性障害、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、非アルコール性脂肪肝疾患（NAFL）、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）、うつ病、気分障害、消化管の免疫障害（例えば、セリアック病）、便秘、過敏性腸症候群（IBS）または、例えば潰瘍性大腸炎、クローン病を含む炎症性腸疾患（IBD）、および、短腸症候群から選択される、請求項19記載の組成物。
【請求項１】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドを対象に投与する段階を含む、該対象における化学感覚受容体と関連のある状態を治療する方法。
【請求項２】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドが非代謝性である、請求項1記載の方法。
【請求項３】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドが、甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンド、胆汁酸受容体リガンド、またはそれらの任意の組み合わせから選択される、請求項1記載の方法。
【請求項４】
甘味受容体リガンドが、グルコース、スクラロース、アスパルテーム、ステビオシド、レバウジオシド、ネオテーム、アセスルファム-K、またはサッカリンから選択される、請求項3記載の方法。
【請求項５】
苦味受容体リガンドが、フラバノン、フラボン、フラボノール、フラバン、フェノール系フラボノイド、イソフラボン、リモノイドアグリコン、グルコシノレートもしくはその加水分解産物、またはイソチオシアネートから選択される、請求項3記載の方法。
【請求項６】
旨味受容体リガンドが、グルタミン酸塩、グルタミン、アセチルグリシン類、またはアスパルテームから選択される、請求項3記載の方法。
【請求項７】
脂肪受容体リガンドが、リノール酸、オレイン酸、パルミテート、オレオイルエタノールアミド、混合脂肪酸乳剤、またはN-アシルホスファチジルエタノールアミン（NAPE）から選択される、請求項3記載の方法。
【請求項８】
胆汁酸が、デオキシコール酸、タウロコール酸、またはケノデオキシコール酸から選択される、請求項3記載の方法。
【請求項９】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドに対応する少なくとも1つの化学感覚受容体代謝産物の投与をさらに含む、請求項1記載の方法。
【請求項１０】
少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドが、対象による食物の摂取とともに併用投与される、請求項1記載の方法。
【請求項１１】
組成物が上部腸管、下部腸管、またはその両方に投与される、請求項1記載の方法。
【請求項１２】
組成物が、十二指腸、空腸、回腸、結腸またはそれらの組み合わせに対して投与される、請求項1記載の方法。
【請求項１３】
組成物が、対象への投与から約15〜約45分後、約105〜約135分後、約165〜約195分後、約225〜約255分後またはそれらの時点の組み合わせで放出される、請求項1記載の方法。
【請求項１４】
組成物が、対象への投与の後に約pH 5.5、約pH 6.0、約pH 6.5、約pH 7.0またはそれらの組み合わせで放出される、請求項1記載の方法。
【請求項１５】
化学感覚受容体リガンドが下部腸管のホルモンプロファイルを改変し、かつ該ホルモンプロファイルがGLP-1、オキシントモジュリン、およびペプチドYYを含む、請求項1記載の方法。
【請求項１６】
化学感覚受容体リガンドが上部腸管のホルモンプロファイルを改変し、かつ該ホルモンプロファイルがGLP-1、GLP-2、オキシントモジュリン、ペプチドYY、GIP、インスリンCペプチド、グルカゴン、インスリン、CCK、またはそれらの任意の組み合わせを含む、請求項1記載の方法。
【請求項１７】
化学感覚受容体リガンドが、上部腸管における化学感覚受容体を刺激することによって下部腸管の化学感覚受容体の感受性を高める、請求項1記載の方法。
【請求項１８】
化学感覚受容体と関連のある状態が、メタボリックシンドローム、I型糖尿病、II型糖尿病、肥満、過食、不要な食物渇望、食物依存症、食物摂取量低下もしくは減量もしくは体重減少維持の願望、拒食症、耐糖能障害、妊娠糖尿病（GDM）、脂質異常症、食後脂質異常症、骨量減少障害、骨減少症、骨粗鬆症、筋消耗疾患、筋変性障害、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、非アルコール性脂肪肝疾患（NAFL）、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）、うつ病、気分障害、消化管の免疫障害（例えば、セリアック病）、便秘、過敏性腸症候群（IBS）または、例えば潰瘍性大腸炎、クローン病を含む炎症性腸疾患（IBD）、および、短腸症候群から選択される、請求項1記載の方法。
【請求項１９】
化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、少なくとも1つの化学感覚受容体リガンドを含む組成物。
【請求項２０】
下部腸管、上部腸管、またはその両方における放出用に製剤化され、化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、請求項19記載の組成物。
【請求項２１】
十二指腸、空腸、回腸、結腸、またはそれらの組み合わせにおける放出用に製剤化され、化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、請求項19記載の組成物。
【請求項２２】
投与から約15〜約45分後、約105〜約135分後、約165〜約195分後、約225〜約255分後またはそれらの時点の組み合わせで放出するために製剤化され、化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、請求項19記載の組成物。
【請求項２３】
投与の後に約pH 5.5、約pH 6.0、約pH 6.5、約pH 7.0、またはそれらの組み合わせで放出するために製剤化され、化学感覚受容体と関連のある状態を治療するために有効である、請求項19記載の組成物。
【請求項２４】
化学感覚受容体と関連のある状態が、メタボリックシンドローム、I型糖尿病、II型糖尿病、肥満、過食、不要な食物渇望、食物依存症、食物摂取量低下もしくは減量もしくは体重減少維持の願望、拒食症、耐糖能障害、妊娠糖尿病（GDM）、脂質異常症、食後脂質異常症、骨量減少障害、骨減少症、骨粗鬆症、筋消耗疾患、筋変性障害、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、非アルコール性脂肪肝疾患（NAFL）、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）、うつ病、気分障害、消化管の免疫障害（例えば、セリアック病）、便秘、過敏性腸症候群（IBS）または、例えば潰瘍性大腸炎、クローン病を含む炎症性腸疾患（IBD）、および、短腸症候群から選択される、請求項19記載の組成物。
【公表番号】特表２０１２−５２４１２５（Ｐ２０１２−５２４１２５Ａ）
【公表日】平成２４年１０月１１日（２０１２．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０７３２８（Ｐ２０１２−５０７３２８）
【出願日】平成２２年４月２０日（２０１０．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３１７９３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２３９３０
【国際公開日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【出願人】（５１１２５２８１１）エルセリクス セラピューティクス インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月１１日（２０１２．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月２０日（２０１０．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３１７９３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２３９３０
【国際公開日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【出願人】（５１１２５２８１１）エルセリクス セラピューティクス インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]