ヒトを含む感受性のある温血動物における、膣機能障害、より詳細には、膣乾燥および性交疼痛症を有し、性機能障害ならびに低い性的欲求および性的能力の原因となる可能性を処置または低減する、性ステロイド前駆体の投与を含む新規方法。さらに、エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータの投与、特に、ラロキシフェン、アルゾキシフェン、タモキシフェン、ドロロキシフェン、トレミフェン、イドキシフェン（ｌｏｄｏｘｉｆｅｎｅ）、ＧＷ５６３８、ＴＳＥ−４２４、ＥＲＡ−９２３およびラソフォキシフェンからなる群から選択され、より詳細には、一般構造：式（Ｉ）を有する化合物が、医療処置および／またはいくつかのこれらの上述した疾患の発症の阻害のために、具体的に開示される。本発明に有用な、活性成分の送達のための医薬組成物およびキットもまた開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニルであり、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２、３または４であり、またはＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２、３または４であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、またはＲ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり、ｍは１、２、３、４または５であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルから選択され、またはこれらが一体となって部分（ＣＨ_２）_ｐを形成しており、ｐは２、３、４または５である。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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剤形は、（１）コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤および中性または中和酸性ポリマーを含む固体非晶質分散体、ならびに（２）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む。剤形は、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の化学的安定性改善を提供する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、将来の心血管事象のリスクを低減するために心血管薬治療を受けている個体が、当該心血管薬による治療の継続から利益が得られるか否かを、全身性炎症のマーカーを使用して判定することに関する。更に、本発明は、治療の有効性を評価し、将来の心血管事象のリスクを有する個体の治療過程を決定する開業医を補助することを目的とした、全身性炎症マーカーの使用について記載する。本発明は、将来の心血管事象のリスクを低減する治療を受けているヒト被験体の全身性炎症マーカーのレベルを監視することによって、ヒト被験体が治療の継続から利益が得られるのか、或いは治療の変更から利益が得られるのかを明らかにすることに関する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する：


［式中、Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_ｍ、−ＣＨ_２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ_２であり；ｍは、０、１、または２であり；Ｘは、結合、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル（たとえば、−ＣＨ_２−）、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；環状炭素環中の点線［−−−−］は場合によっては二重結合を表し；Ｒ^１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、またはＮＲ^３ＣＯＲ^４であり；Ｒ^２は、水素、シアノ、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）_２、ＰＯ_３Ｒ^３Ｒ^４、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ^３、−ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＣＯＲ^４、または−ＣＯＯＣＯＲ^３）である］。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中において、ｎは０、１または２であり；ＧはＣＨ_２またはＣＨＲ^３であり；Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキルによって置換されたＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_６−アルケニル、ホルミル、アセチルまたはプロピオニルであり；Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は互いに独立に、Ｈ、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ａはフェニレン、ピリジレン、ピリミジレン、ピラジニレン、ピリダニジレンまたはチオフェニレンであり、それらはハロゲン、メチル、メトキシおよびＣＦ_３から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ＥはＮＲ^５またはＣＨ_２であり、Ｒ^５はＨまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルであり；Ａｒはフェニル、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ芳香族基ならびに飽和もしくは不飽和５もしくは６員炭素環もしくは複素環に縮合したフェニル環からなる群から選択される環状基であり、前記複素環は環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子および／またはそれぞれ独立にＮＲ^８から選択される１、２もしくは３ヘテロ原子含有基を有しており、Ｒ^８はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルもしくはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルであり、前記環状基Ａｒは１、２もしくは３個の置換基Ｒ^ａを有することができ、その可変要素Ｒ^ａは請求項および説明に示した意味を有している。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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向上した安定性を有する非結晶性アトルバスタチンカルシウムは、約２重量％〜約８重量％の水を含む。上記非結晶性アトルバスタチンカルシウムを調製するための方法および上記安定性を維持するためのパッケージングシステムが、記載される。１つの局面において、本発明は、約２重量％〜約８重量％の含水率を有し、かつ高速液体クロマトグラフィーによる面積百分率で約１未満の有機化合物の総不純物含量を有する非結晶性アトルバスタチンカルシウムを包含する。 （もっと読む）

剤形は、(1)コレステリルエステル転移蛋白質インヒビター及び酸性濃厚化ポリマーを含む非晶質固体分散体、並びに(2)HMG-CoA還元酵素阻害薬を含有する。非晶質固体分散体及びHMG-CoA還元酵素阻害薬は、非晶質固体分散体及びHMG-CoA還元酵素阻害薬は剤形中で実質的に互いに分離されるように、剤形中で一緒にされる。
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式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な医薬化合物である置換された酸、それを含む医薬的組成物、及びその製法に関する。 （もっと読む）