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国際特許分類[A61K31/40]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル (6,362)

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【課題】薬理活性を有する新規複素環アミド誘導体を提供する。
【解決手段】
下記一般式(1)で表される化合物又はその塩。式中、X−XはS−CH等;Rはアルキル基等;pは0〜7;Rは水素、アルキル等;Rは水素、アルキル基等;Y−YはCH=CH等;Rはハロゲン、アルキル基等;qは0〜4;Rはハロゲン、水素、アルキル基等を示す。
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【課題】優れたMEK阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式I(式中、R1乃至R10は、水素原子等を示す)を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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抗体は、親抗体の一つ以上のアミノ酸を、架橋していない、非常に反応性のシステインアミノ酸によって置換することにより操作される。抗体フラグメントはまた、システイン操作抗体フラグメント(チオFab)を形成するために、一つ以上のシステインアミノ酸を用いて操作され得る。システイン操作抗体の設計方法、調製方法、スクリーニング方法および選択方法が提供される。必要に応じてアルブミン結合性ペプチド(ABP)配列を有する、システイン操作抗体(Ab)はリンカー(L)を通して一つ以上の薬物部分(D)と結合されて、式Iを有するシステイン操作抗体−薬物結合体が形成される:Ab−(L−D)p I。ここで、pは1〜4である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物についての診断用途および治療用途が開示される。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などの、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾病の治療又は予防に有用であるフェニルアラニン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なGPR40受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式(I)
【化1】


(式中、各記号は明細書と同義である)で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたGPR40受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のGPR40受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】


式(I)(式中、R乃至Rは、水素原子又はハロゲン原子等を示し、R又はR10は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。)を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 (もっと読む)


下記式(I)


(式中、Aは基:L−W(Lは結合又はCH、WはO、SOn(nは0〜2)、−NR−(RはH、低級アルキル))、G、Gは(CH)r(rは0〜2)、nが1のときGとGは低級アルキレンで架橋されてもよく、Yは低級アルキレン、(置換)ベンジリデン、Zは結合又はO、Zが結合のときYはベンゼン環のCとともに5〜6員環を形成してもよく、RはNO、低級アルコキシカルボニル、(置換)カルバモイル、(保護)水酸基、(保護)カルボキシル、(保護)N−ヒドロキシカルバモイル等、R,RはH、ハロゲン、(ハロゲン化)低級アルキル、(ハロゲン化)低級アルコキシ、NO、R、RはH、ハロゲン、(ハロゲン化)低級アルキル、CN、低級アルキルスルホニル等、RはH、低級アルキル。)の化合物、その塩、溶媒和物を有効成分とする呼吸器疾患の予防・治療剤。鎮咳効果を目的として、肺癌、かぜ症候群、肺結核、肺炎、急性気管支炎、慢性気管支炎等の呼吸器疾患の予防・治療剤として優れた効果を示す。
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【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、一般式(I)のアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関し、これらのKCNQカリウムイオンチャネル開口活性に関する。
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哺乳動物における高脂血症および高脂血症に関連した疾患(たとえば高コレステロール血症および結果として生じるアテローム性動脈硬化症)の予防または治療のための治療化合物の組み合わせである。本発明の組み合わせは、哺乳動物において血清中のコレステロールおよび/またはコレステリルエステル、トリグリセリド、リン脂質および脂肪酸を減らすために有用である。好ましい態様の方法は、第1の量のポリキトサミン、および第2の量のHMG-COAレダクターゼ阻害剤(スタチン)を哺乳動物に投与することを含んでなる。 (もっと読む)


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