新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、それらを含む医薬品組成物、およびそれらを調製するためのプロセス
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する：
［式中、Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍ、−ＣＨ２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ２であり；ｍは、０、１、または２であり；Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（たとえば、−ＣＨ２−）、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；環状炭素環中の点線［−−−−］は場合によっては二重結合を表し；Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、またはＮＲ３ＣＯＲ４であり；Ｒ２は、水素、シアノ、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＰＯ３Ｒ３Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３ＣＯＲ４、または−ＣＯＯＣＯＲ３）である］。
［式中、Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍ、−ＣＨ２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ２であり；ｍは、０、１、または２であり；Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（たとえば、−ＣＨ２−）、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；環状炭素環中の点線［−−−−］は場合によっては二重結合を表し；Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、またはＮＲ３ＣＯＲ４であり；Ｒ２は、水素、シアノ、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＰＯ３Ｒ３Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３ＣＯＲ４、または−ＣＯＯＣＯＲ３）である］。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
［式中、
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＣＨ２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環状炭素環の中の点線［−−−−］は、場合によっては二重結合を表し；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、またはＮＲ３ＣＯＲ４であり；
Ｒ２は、水素、ニトリル（−ＣＮ）、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＰＯ３Ｒ３Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３ＣＯＲ４、または−ＣＯＯＣＯＲ３）であり；
Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換のカルボン酸誘導体である］、
または、それらの類似体、互変異性形、位置異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、多形、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは医薬として許容される塩。
【請求項２】
−Ｘ−Ｒ１が−（ＣＨ２）ｄＲ５−Ｚ−Ｒ６ではない
［式中、
Ｒ５およびＺは独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｍ−であり、
Ｒ６は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、アセチル、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアルコキシであり、
ｍは、０、１、または２であり、そして
ｄは、０、１、または２である］、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−ＣＨ２−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＣＨ２である、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＣＨＦである、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、シアノ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、−ＯＲ３、−ＮＲ３ＣＯＲ４、または−ＮＲ３Ｒ４であり、ここでＲ３およびＲ４が同一であっても異なっていてもよく、独立して水素または置換もしくは非置換のアミノである、請求項１〜５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、次式から選択される置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環である、請求項７に記載の化合物。
【化２】
【請求項９】
Ｒ１が−ＮＲ３Ｒ４であり、ここでＲ３およびＲ４が同一であっても異なっていてもよく、独立して水素または次式のものである、請求項７に記載の化合物。
【化３】
【請求項１０】
Ｒ１が−ＮＲ３ＣＯＲ４であり、ここでＲ３およびＲ４が同一であっても異なっていてもよく、独立して水素または次式のものである、請求項７に記載の化合物。
【化４】
【請求項１１】
Ｒ１がシアノ基である、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がフェニル基である、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が２−メトキシフェニルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が３−シアノインドール１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がＮ−４置換ピペラジン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｎ−４置換基がメチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｎ−４置換基がフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｎ−４置換基がベンジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がイミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が１，２，４−トリアゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がモルホリン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が４−ニトロ−イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が４−シアノ−ピペリジン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が４−カルボキサミド−ピロリジン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が３−チアゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が２−シアノ−ピロリジン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が１，１−ジオキソ−イソチアゾリジン−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が２−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が２−ブチル−４−クロロ−５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が２，５−ジメチル−１Ｈ−アゾル−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が２−シアノ−１Ｈ−アゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が１Ｈ−ピラゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が１，２，３−トリアゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が１，２，３−トリアゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が１Ｈ−インダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が２Ｈ−インダゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が−ＮＲ３Ｒ４である、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３がＯ−ベンジル（ベンジルオキシ）である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３が水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が水素である、請求項４６、４７または４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が−ＮＲ３ＣＯＲ４である、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が水素である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４がアニリンである、請求項５０または５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、２，４−ジフルオロ−アニリンである、請求項５０または５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２がシアノ（−ＣＮ）基である、請求項１〜５２または５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が水素である、請求項１〜５２または５３に記載の化合物。
【請求項５６】
前記環状炭素環における点線［−−−−］が結合を表している、請求項１〜５４または５５に記載の化合物。
【請求項５７】
一般式Ｉ−Ａの化合物。
【化５】
［式中、
Ｙは、ＣＨ２またはＣＨＦであり、そして
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の複素環である］
【請求項５８】
一般式Ｉ−Ｂの化合物。
【化６】
［式中、
Ｙは、ＣＨ２またはＣＨＦであり、そして
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の複素環である］
【請求項５９】
一般式Ｉ−Ｃの化合物。
【化７】
［式中、
Ｙは、ＣＨ２またはＣＨＦであり、そして
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の複素環である］
【請求項６０】
Ｒ１が、置換もしくは非置換の窒素含有複素環または置換もしくは非置換の窒素含有ヘテロアリールである、請求項５７、５８または５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１が、複素環またはヘテロアリール中の窒素原子を介して、式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、またはＩ−Ｃの化合物に結合されている、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１が次式のものから選択される、請求項５７、５８、または５９に記載の化合物。
【化８】
【請求項６３】
Ｒ１が次式のものである、請求項６２に記載の化合物。
【化９】
【請求項６４】
ＹがＣＨ２である、請求項５７〜６２または６３に記載の化合物。
【請求項６５】
ＹがＣＨＦである、請求項５７〜６２または６３に記載の化合物。
【請求項６６】
前記化合物が以下のものから選択される、請求項１に記載の化合物。
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンタン−１−カルボキサミド、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−シアノシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロ−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロ−２−ピロリジンカルボニトリル、
３−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−シアノ−４−フルオロピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル）プロパンニトリル、
（２Ｓ）−１−（（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル−メチル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ）−１−（２−｛（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−［２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イルカルボニル］シクロペンチルアミノ］−アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
Ｎ１−ベンジルオキシ−（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝−シクロペンタン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−フェニル−Ｎ３−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝−シクロペンチルメチル）尿素、
Ｎ１−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ３−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル−アミノ｝シクロペンチルメチル）尿素、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−ベンジルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−イルシアニド、
（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−｛２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−メトキシベンジルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＲＳ，１ＲＳ）−３−（３−チアゾリジンイルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−モルホリノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−メチルピペラジノメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−シアノピペリジニルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−ベンジルピペラジノメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−フェニルピペラジノメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミノ｝アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチルメチル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ）−アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−４−ニトロ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）−シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
２−ｎ−ブチル−４−クロロ−１−（（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル−アミノ｝シクロペンチルメチル）−１Ｈ−５−イミダゾールカルボニトリル、
１−（（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル−メチル）−１Ｈ−４，５−イミダゾールジカルボニトリル、
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル−メチル）−１Ｈ−４，５−イミダゾールジカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（２−｛（３Ｓ，１Ｒ）−３−［５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルメチル］シクロペンチルアミノ｝アセチル）ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−インドリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−シアノ−４−フルオロピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチルメチル）−１Ｈ−３−インドールカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２−イソインドリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−インダゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
およびそれらの医薬として許容される塩。
【請求項６７】
以下のものから選択される化合物、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，４Ｒ）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−２−シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−｛２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］−アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（４Ｓ）−３−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−１，３−チアゾラン−４−カルボニトリル、
１−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］−２−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロ−ペンチルアミノ］−１−エタノン、
およびそれらの医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項６８】
１−｛２−［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリルおよびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項６９】
前記化合物が、（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリルまたはその医薬として許容される塩である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物が以下のものから選択される、請求項６９に記載の化合物。
塩酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
メタンスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
シュウ酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
コハク酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
２−オキソグルタル酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
安息香酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
サリチル酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
ベンゼンスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、および
ナフタレン−１，５−ジスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル。
【請求項７１】
１−｛２−［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルおよびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項７２】
前記化合物が、（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルまたはその医薬として許容される塩である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
塩酸（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、および
マレイン酸（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
から選択される請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
１−｛２−［３−［１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルおよびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項７５】
前記化合物が、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−［１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
およびそれらの医薬として許容される塩
から選択される請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
前記化合物が、マレイン酸（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物、および医薬として許容される医薬品添加物を含む、医薬品組成物。
【請求項７８】
前記医薬として許容される医薬品添加物が、キャリアまたは希釈剤である、請求項７７に記載の医薬品組成物。
【請求項７９】
ＤＰＰ−ＩＶの阻害により制御または正常化される症状を治療することを必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、治療方法。
【請求項８０】
代謝障害、ＩＩ型糖尿病、耐糖能障害、空腹時グルコース障害（ＩＦＧ）、摂食障害、肥満症、異脂肪血症、または機能性消化不良の治療を必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、治療方法。
【請求項８１】
ＩＩ型糖尿病の治療を必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、治療方法。
【請求項８２】
（ｉ）血糖の低下、（ｉｉ）高血糖症の予防または治療、（ｉｉｉ）耐糖能障害からＩＩ型糖尿病への進行の遅延、（ｉｖ）インスリン非要求ＩＩ型糖尿病からインスリン要求ＩＩ型糖尿病への進行の遅延、（ｖ）ベータ細胞の数および／またはサイズの増大、（ｖｉ）ベータ細胞の変性、たとえばベータ細胞のアポトーシスなどの予防または治療、または（ｖｉｉ）食欲または満腹感誘発の調節をするための方法であって、それらを必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、方法。
【請求項８３】
糖尿病、インスリン非依存性糖尿病、グルコースホメオスタシス障害、耐糖能障害、不妊症、多嚢胞性卵巣症候群、成長障害、虚弱、関節炎、移植における同種移植の拒絶反応、自己免疫疾患、エイズ、アレルギー性障害、腸疾患、炎症性腸疾患、肥満症、神経性食欲不振症、骨粗鬆症、高血糖症、シンドロームＸ、糖尿病合併症、高インスリン血症、アテローム性動脈硬化症または関連疾患、免疫調節性疾患、または代謝症候群から選択される疾患を治療および／または予防する方法であって、それらを必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、方法。
【請求項８４】
請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を被験者に投与することを含む、前記被験者におけるインスリン非依存性糖尿病の発症を防止または遅延させるための、インスリン抵抗性非耐糖能障害を治療するための方法。
【請求項８５】
請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物および医薬として許容される医薬品添加物を混合することを含む医薬品組成物を生産するための方法。
【請求項８６】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化１０】
［式中、
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＣＨ２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環状炭素環の中の点線［−−−−］は、場合によっては二重結合を表し；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、またはＮＲ３ＣＯＲ４であり；
Ｒ２は、水素、ニトリル（−ＣＮ）、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスターであり；
Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換のカルボン酸誘導体である］、
または、それらの類似体、互変異性形、位置異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、多形、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは医薬として許容される塩、を調製するためのプロセスであって；
前記プロセスが：
次式の化合物
【化１１】
を、次式の化合物
【化１２】
［式中、Ｌ２は脱離基である］
と、カップリングさせて式（Ｉ）の化合物を与える工程を含む、プロセス。
【請求項８７】
−Ｘ−Ｒ１が−（ＣＨ２）ｄＲ５−Ｚ−Ｒ６ではない
［Ｒ５およびＺは独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｍ−であり、
Ｒ６は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、アセチル、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアルコキシであり、
ｍは、０、１、または２であり、そして
ｄは、０、１、または２である］、
請求項８６に記載のプロセス。
【請求項８８】
前記カップリング反応が、不活性溶媒中、塩基の存在下で実施される、請求項８６または８７に記載のプロセス。
【請求項８９】
前記不活性溶媒が、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミドおよびジクロロメタンから選択される、請求項８８に記載のプロセス。
【請求項９０】
前記塩基が、三級アミン、炭酸塩および水酸化物から選択される、請求項８８または８９に記載のプロセス。
【請求項９１】
前記カップリング反応が、約−１５℃〜約１１０℃の範囲の温度で実施される、請求項８６〜８９または９０に記載のプロセス。
【請求項９２】
前記カップリング反応が、約２時間〜約７日間かけて実施される、請求項８６〜９０または９１に記載のプロセス。
【請求項９３】
前記脱離基Ｌ２が、臭素、塩素、ヨウ素、Ｏ−トルエンスルホニル類、およびＯ−メチルスルホニル類から選択される、請求項８６〜９１または９２に記載のプロセス。
【請求項９４】
前記式（３）の化合物が、次式の化合物
【化１３】
［式中、Ｌ１は脱離基である］を、次式の化合物
【化１４】
［式中、ＰＧは保護基である］とカップリングさせ、それに続けて脱保護を行って、式（３）の化合物を得る：
【化１５】
請求項８６〜９２または９３に記載のプロセス。
【請求項９５】
化合物（３）を調製するための前記カップリング反応が、不活性溶媒中、塩基の存在下で実施される、請求項９４に記載のプロセス。
【請求項９６】
前記不活性溶媒が、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミドおよびジクロロメタンから選択される、請求項９５に記載のプロセス。
【請求項９７】
前記塩基が、三級アミン、炭酸塩および水酸化物から選択される、請求項９５または９６に記載のプロセス。
【請求項９８】
前記カップリング反応が、約−１５℃〜約１１０℃の範囲の温度で実施される、請求項９４〜９６または９７に記載のプロセス。
【請求項９９】
前記カップリング反応が、約１時間〜約７日間かけて実施される、請求項９４〜９７または９８に記載のプロセス。
【請求項１００】
前記脱離基Ｌ１が、臭素、塩素、ヨウ素、Ｏ−トルエンスルホニル類、およびＯ−メチルスルホニル類から選択される、請求項９４〜９７または９９に記載のプロセス。
【請求項１０１】
次式の化合物
【化１６】
［式中、
Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環状炭素環の中の点線［−−−−］は、場合によっては二重結合を表し；
ＰＧは、アミノ保護基であり；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ３ＣＯＲ４であり；
Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルまたは置換もしくは非置換のカルボン酸誘導体である］、
または類似体、互変異性体の形、位置異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、またはそれらの塩。
【請求項１０２】
−Ｘ−Ｒ１が−（ＣＨ２）ｄＲ５−Ｚ−Ｒ６ではない
［Ｒ５およびＺは独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｍ−であり、
Ｒ６は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、アセチル、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアルコキシであり、
ｍは、０、１、または２であり、そして
ｄは、０、１、または２である］、
請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
前記化合物が以下のものから選択される、請求項１０１または１０２に記載の化合物。
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンタン−１−カルボニトリル；
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｒ，１Ｓ）−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
２−ジアゾ−１−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］−１−エタノン；
２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］酢酸；
２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］−１−エタノール；
メタンスルホン酸２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］エチル；
２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］エチルシアニド；
（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルカルボニル］ピロリジン−２−イルシアニド；
Ｎ１−ベンジルオキシ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−Ｎ３−ＢＯＣ−３−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ１−フェニル−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
Ｎ１−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメタノン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｒ）−３−ベンジルシクロペンタン−１−アミン；
２−メトキシフェニル−（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメタノン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−メトキシベンジル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（３−チアゾリジンイルメチルメチル）シクロペンチルアミン；
１−Ｎ−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−［３−（３−クロロプロピルスルホンアミドメチル）シクロペンチルアミン；
１−Ｎ−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−モルホリノメチルシクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＳＲ）−３−（４−メチルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−カルボキシイミドピペリジンイルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−シアノピペリジンイルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−ベンジルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−フェニルピペラジノメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１−ピラゾリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−４−ニトロ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ブチル−４−クロロ−５−ホルミル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−シアノ−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｓ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルメチル）シクロ−ペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−インドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
１−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］−１Ｈ−３−インドールカルボニトリル；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２−イソインドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−インダゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンタン−１−カルボニトリル；
ｐ−トルエンスルホン酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
ｐ−トルエンスルホン酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
トリフルオロ酢酸２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチル］エチルシアニド；
ｐ−トルエンスルホン酸（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンチルメチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｐ−トルエンスルホン酸（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンチルカルボニル］ピロリジン−２−イルシアニド；
トリフルオロ酢酸Ｎ１−ベンジルオキシ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ１−フェニル−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
Ｎ１−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
（１Ｒ，３Ｒ）−３−ベンジルシクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−メトキシベンジル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（３−チアゾリデニルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−モルホリノメチルシクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−メチルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−シアノピペリジンイルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−ベンジルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−フェニルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１−ピラゾリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−４−ニトロ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−シアノ−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｒ，３Ｓ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ，１，２，３，４−テトラゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−インドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸１−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチル］−１Ｈ−３−インドールカルボニトリル；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２−イソインドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−インダゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；または
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミン。
【請求項１０４】
以下のものから選択される化合物、
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，４Ｒ）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−２−シクロペンテン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｒ，１Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−［１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，４Ｒ）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−２−シクロペンテン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｒ，１Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｒ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；または、
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミン。
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
［式中、
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＣＨ２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環状炭素環の中の点線［−−−−］は、場合によっては二重結合を表し；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、またはＮＲ３ＣＯＲ４であり；
Ｒ２は、水素、ニトリル（−ＣＮ）、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＰＯ３Ｒ３Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３ＣＯＲ４、または−ＣＯＯＣＯＲ３）であり；
Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換のカルボン酸誘導体である］、
または、それらの類似体、互変異性形、位置異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、多形、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは医薬として許容される塩。
【請求項２】
−Ｘ−Ｒ１が−（ＣＨ２）ｄＲ５−Ｚ−Ｒ６ではない
［式中、
Ｒ５およびＺは独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｍ−であり、
Ｒ６は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、アセチル、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアルコキシであり、
ｍは、０、１、または２であり、そして
ｄは、０、１、または２である］、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−ＣＨ２−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＣＨ２である、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＣＨＦである、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、シアノ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、−ＯＲ３、−ＮＲ３ＣＯＲ４、または−ＮＲ３Ｒ４であり、ここでＲ３およびＲ４が同一であっても異なっていてもよく、独立して水素または置換もしくは非置換のアミノである、請求項１〜５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、次式から選択される置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環である、請求項７に記載の化合物。
【化２】
【請求項９】
Ｒ１が−ＮＲ３Ｒ４であり、ここでＲ３およびＲ４が同一であっても異なっていてもよく、独立して水素または次式のものである、請求項７に記載の化合物。
【化３】
【請求項１０】
Ｒ１が−ＮＲ３ＣＯＲ４であり、ここでＲ３およびＲ４が同一であっても異なっていてもよく、独立して水素または次式のものである、請求項７に記載の化合物。
【化４】
【請求項１１】
Ｒ１がシアノ基である、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がフェニル基である、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が２−メトキシフェニルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が３−シアノインドール１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がＮ−４置換ピペラジン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｎ−４置換基がメチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｎ−４置換基がフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｎ−４置換基がベンジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がイミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が１，２，４−トリアゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がモルホリン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が４−ニトロ−イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が４−シアノ−ピペリジン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が４−カルボキサミド−ピロリジン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が３−チアゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が２−シアノ−ピロリジン−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が１，１−ジオキソ−イソチアゾリジン−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が２−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が２−ブチル−４−クロロ−５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が２，５−ジメチル−１Ｈ−アゾル−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が２−シアノ−１Ｈ−アゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が１Ｈ−ピラゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が１，２，３−トリアゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が１，２，３−トリアゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が１Ｈ−インダゾール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が２Ｈ−インダゾール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イルである、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が−ＮＲ３Ｒ４である、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３がＯ−ベンジル（ベンジルオキシ）である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３が水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が水素である、請求項４６、４７または４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が−ＮＲ３ＣＯＲ４である、請求項３〜６または７に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が水素である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４がアニリンである、請求項５０または５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、２，４−ジフルオロ−アニリンである、請求項５０または５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２がシアノ（−ＣＮ）基である、請求項１〜５２または５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が水素である、請求項１〜５２または５３に記載の化合物。
【請求項５６】
前記環状炭素環における点線［−−−−］が結合を表している、請求項１〜５４または５５に記載の化合物。
【請求項５７】
一般式Ｉ−Ａの化合物。
【化５】
［式中、
Ｙは、ＣＨ２またはＣＨＦであり、そして
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の複素環である］
【請求項５８】
一般式Ｉ−Ｂの化合物。
【化６】
［式中、
Ｙは、ＣＨ２またはＣＨＦであり、そして
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の複素環である］
【請求項５９】
一般式Ｉ−Ｃの化合物。
【化７】
［式中、
Ｙは、ＣＨ２またはＣＨＦであり、そして
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の複素環である］
【請求項６０】
Ｒ１が、置換もしくは非置換の窒素含有複素環または置換もしくは非置換の窒素含有ヘテロアリールである、請求項５７、５８または５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１が、複素環またはヘテロアリール中の窒素原子を介して、式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、またはＩ−Ｃの化合物に結合されている、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１が次式のものから選択される、請求項５７、５８、または５９に記載の化合物。
【化８】
【請求項６３】
Ｒ１が次式のものである、請求項６２に記載の化合物。
【化９】
【請求項６４】
ＹがＣＨ２である、請求項５７〜６２または６３に記載の化合物。
【請求項６５】
ＹがＣＨＦである、請求項５７〜６２または６３に記載の化合物。
【請求項６６】
前記化合物が以下のものから選択される、請求項１に記載の化合物。
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンタン−１−カルボキサミド、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−シアノシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロ−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロ−２−ピロリジンカルボニトリル、
３−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−シアノ−４−フルオロピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル）プロパンニトリル、
（２Ｓ）−１−（（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル−メチル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ）−１−（２−｛（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−［２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イルカルボニル］シクロペンチルアミノ］−アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
Ｎ１−ベンジルオキシ−（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝−シクロペンタン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−フェニル−Ｎ３−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝−シクロペンチルメチル）尿素、
Ｎ１−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ３−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル−アミノ｝シクロペンチルメチル）尿素、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−ベンジルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−イルシアニド、
（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−｛２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−メトキシベンジルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＲＳ，１ＲＳ）−３−（３−チアゾリジンイルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−モルホリノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−メチルピペラジノメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−シアノピペリジニルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−ベンジルピペラジノメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−フェニルピペラジノメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミノ｝アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチルメチル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ）−アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−４−ニトロ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）−シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
２−ｎ−ブチル−４−クロロ−１−（（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル−アミノ｝シクロペンチルメチル）−１Ｈ−５−イミダゾールカルボニトリル、
１−（（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル−メチル）−１Ｈ−４，５−イミダゾールジカルボニトリル、
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル−メチル）−１Ｈ−４，５−イミダゾールジカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（２−｛（３Ｓ，１Ｒ）−３−［５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルメチル］シクロペンチルアミノ｝アセチル）ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−インドリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−シアノ−４−フルオロピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチルメチル）−１Ｈ−３−インドールカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２−イソインドリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−インダゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
およびそれらの医薬として許容される塩。
【請求項６７】
以下のものから選択される化合物、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，４Ｒ）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−２−シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−｛２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］−アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（４Ｓ）−３−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−１，３−チアゾラン−４−カルボニトリル、
１−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］−２−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロ−ペンチルアミノ］−１−エタノン、
およびそれらの医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項６８】
１−｛２−［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリルおよびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項６９】
前記化合物が、（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリルまたはその医薬として許容される塩である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物が以下のものから選択される、請求項６９に記載の化合物。
塩酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
メタンスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
シュウ酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
コハク酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
２−オキソグルタル酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
安息香酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
サリチル酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
ベンゼンスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、および
ナフタレン−１，５−ジスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル。
【請求項７１】
１−｛２−［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルおよびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項７２】
前記化合物が、（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルまたはその医薬として許容される塩である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
塩酸（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、および
マレイン酸（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
から選択される請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
１−｛２−［３−［１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルおよびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項７５】
前記化合物が、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−［１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
およびそれらの医薬として許容される塩
から選択される請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
前記化合物が、マレイン酸（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物、および医薬として許容される医薬品添加物を含む、医薬品組成物。
【請求項７８】
前記医薬として許容される医薬品添加物が、キャリアまたは希釈剤である、請求項７７に記載の医薬品組成物。
【請求項７９】
ＤＰＰ−ＩＶの阻害により制御または正常化される症状を治療することを必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、治療方法。
【請求項８０】
代謝障害、ＩＩ型糖尿病、耐糖能障害、空腹時グルコース障害（ＩＦＧ）、摂食障害、肥満症、異脂肪血症、または機能性消化不良の治療を必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、治療方法。
【請求項８１】
ＩＩ型糖尿病の治療を必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、治療方法。
【請求項８２】
（ｉ）血糖の低下、（ｉｉ）高血糖症の予防または治療、（ｉｉｉ）耐糖能障害からＩＩ型糖尿病への進行の遅延、（ｉｖ）インスリン非要求ＩＩ型糖尿病からインスリン要求ＩＩ型糖尿病への進行の遅延、（ｖ）ベータ細胞の数および／またはサイズの増大、（ｖｉ）ベータ細胞の変性、たとえばベータ細胞のアポトーシスなどの予防または治療、または（ｖｉｉ）食欲または満腹感誘発の調節をするための方法であって、それらを必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、方法。
【請求項８３】
糖尿病、インスリン非依存性糖尿病、グルコースホメオスタシス障害、耐糖能障害、不妊症、多嚢胞性卵巣症候群、成長障害、虚弱、関節炎、移植における同種移植の拒絶反応、自己免疫疾患、エイズ、アレルギー性障害、腸疾患、炎症性腸疾患、肥満症、神経性食欲不振症、骨粗鬆症、高血糖症、シンドロームＸ、糖尿病合併症、高インスリン血症、アテローム性動脈硬化症または関連疾患、免疫調節性疾患、または代謝症候群から選択される疾患を治療および／または予防する方法であって、それらを必要としている被験者において、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を前記被験者に投与することを含む、方法。
【請求項８４】
請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物の治療有効量を被験者に投与することを含む、前記被験者におけるインスリン非依存性糖尿病の発症を防止または遅延させるための、インスリン抵抗性非耐糖能障害を治療するための方法。
【請求項８５】
請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物および医薬として許容される医薬品添加物を混合することを含む医薬品組成物を生産するための方法。
【請求項８６】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化１０】
［式中、
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＣＨ２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環状炭素環の中の点線［−−−−］は、場合によっては二重結合を表し；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、またはＮＲ３ＣＯＲ４であり；
Ｒ２は、水素、ニトリル（−ＣＮ）、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスターであり；
Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換のカルボン酸誘導体である］、
または、それらの類似体、互変異性形、位置異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、多形、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは医薬として許容される塩、を調製するためのプロセスであって；
前記プロセスが：
次式の化合物
【化１１】
を、次式の化合物
【化１２】
［式中、Ｌ２は脱離基である］
と、カップリングさせて式（Ｉ）の化合物を与える工程を含む、プロセス。
【請求項８７】
−Ｘ−Ｒ１が−（ＣＨ２）ｄＲ５−Ｚ−Ｒ６ではない
［Ｒ５およびＺは独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｍ−であり、
Ｒ６は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、アセチル、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアルコキシであり、
ｍは、０、１、または２であり、そして
ｄは、０、１、または２である］、
請求項８６に記載のプロセス。
【請求項８８】
前記カップリング反応が、不活性溶媒中、塩基の存在下で実施される、請求項８６または８７に記載のプロセス。
【請求項８９】
前記不活性溶媒が、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミドおよびジクロロメタンから選択される、請求項８８に記載のプロセス。
【請求項９０】
前記塩基が、三級アミン、炭酸塩および水酸化物から選択される、請求項８８または８９に記載のプロセス。
【請求項９１】
前記カップリング反応が、約−１５℃〜約１１０℃の範囲の温度で実施される、請求項８６〜８９または９０に記載のプロセス。
【請求項９２】
前記カップリング反応が、約２時間〜約７日間かけて実施される、請求項８６〜９０または９１に記載のプロセス。
【請求項９３】
前記脱離基Ｌ２が、臭素、塩素、ヨウ素、Ｏ−トルエンスルホニル類、およびＯ−メチルスルホニル類から選択される、請求項８６〜９１または９２に記載のプロセス。
【請求項９４】
前記式（３）の化合物が、次式の化合物
【化１３】
［式中、Ｌ１は脱離基である］を、次式の化合物
【化１４】
［式中、ＰＧは保護基である］とカップリングさせ、それに続けて脱保護を行って、式（３）の化合物を得る：
【化１５】
請求項８６〜９２または９３に記載のプロセス。
【請求項９５】
化合物（３）を調製するための前記カップリング反応が、不活性溶媒中、塩基の存在下で実施される、請求項９４に記載のプロセス。
【請求項９６】
前記不活性溶媒が、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミドおよびジクロロメタンから選択される、請求項９５に記載のプロセス。
【請求項９７】
前記塩基が、三級アミン、炭酸塩および水酸化物から選択される、請求項９５または９６に記載のプロセス。
【請求項９８】
前記カップリング反応が、約−１５℃〜約１１０℃の範囲の温度で実施される、請求項９４〜９６または９７に記載のプロセス。
【請求項９９】
前記カップリング反応が、約１時間〜約７日間かけて実施される、請求項９４〜９７または９８に記載のプロセス。
【請求項１００】
前記脱離基Ｌ１が、臭素、塩素、ヨウ素、Ｏ−トルエンスルホニル類、およびＯ−メチルスルホニル類から選択される、請求項９４〜９７または９９に記載のプロセス。
【請求項１０１】
次式の化合物
【化１６】
［式中、
Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環状炭素環の中の点線［−−−−］は、場合によっては二重結合を表し；
ＰＧは、アミノ保護基であり；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ３ＣＯＲ４であり；
Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルまたは置換もしくは非置換のカルボン酸誘導体である］、
または類似体、互変異性体の形、位置異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、またはそれらの塩。
【請求項１０２】
−Ｘ−Ｒ１が−（ＣＨ２）ｄＲ５−Ｚ−Ｒ６ではない
［Ｒ５およびＺは独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｍ−であり、
Ｒ６は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、アセチル、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアルコキシであり、
ｍは、０、１、または２であり、そして
ｄは、０、１、または２である］、
請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
前記化合物が以下のものから選択される、請求項１０１または１０２に記載の化合物。
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンタン−１−カルボニトリル；
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｒ，１Ｓ）−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
２−ジアゾ−１−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］−１−エタノン；
２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］酢酸；
２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］−１−エタノール；
メタンスルホン酸２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］エチル；
２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］エチルシアニド；
（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルカルボニル］ピロリジン−２−イルシアニド；
Ｎ１−ベンジルオキシ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−Ｎ３−ＢＯＣ−３−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ１−フェニル−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
Ｎ１−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメタノン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｒ）−３−ベンジルシクロペンタン−１−アミン；
２−メトキシフェニル−（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメタノン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−メトキシベンジル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（３−チアゾリジンイルメチルメチル）シクロペンチルアミン；
１−Ｎ−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−［３−（３−クロロプロピルスルホンアミドメチル）シクロペンチルアミン；
１−Ｎ−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−モルホリノメチルシクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＳＲ）−３−（４−メチルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−カルボキシイミドピペリジンイルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−シアノピペリジンイルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−ベンジルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−フェニルピペラジノメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１−ピラゾリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−４−ニトロ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ブチル−４−クロロ−５−ホルミル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−シアノ−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｓ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルメチル）シクロ−ペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−インドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
１−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］−１Ｈ−３−インドールカルボニトリル；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２−イソインドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−インダゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンタン−１−カルボニトリル；
ｐ−トルエンスルホン酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
ｐ−トルエンスルホン酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
トリフルオロ酢酸２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチル］エチルシアニド；
ｐ−トルエンスルホン酸（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンチルメチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｐ−トルエンスルホン酸（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンチルカルボニル］ピロリジン−２−イルシアニド；
トリフルオロ酢酸Ｎ１−ベンジルオキシ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ１−フェニル−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
Ｎ１−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
（１Ｒ，３Ｒ）−３−ベンジルシクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−メトキシベンジル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（３−チアゾリデニルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−モルホリノメチルシクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−メチルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−シアノピペリジンイルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−ベンジルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−フェニルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１−ピラゾリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−４−ニトロ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−シアノ−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｒ，３Ｓ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ，１，２，３，４−テトラゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−インドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸１−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチル］−１Ｈ−３−インドールカルボニトリル；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２−イソインドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−インダゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；または
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミン。
【請求項１０４】
以下のものから選択される化合物、
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，４Ｒ）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−２−シクロペンテン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｒ，１Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−［１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，４Ｒ）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−２−シクロペンテン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｒ，１Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｒ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；または、
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミン。
【公表番号】特表２００８−５１５９６２（Ｐ２００８−５１５９６２Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３６２７６（Ｐ２００７−５３６２７６）
【出願日】平成１７年７月２６日（２００５．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２２０４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４０６２５
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（５０７１１９７５５）グレンマーク・ファーマシューティカルズ・エスエー (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月２６日（２００５．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２２０４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４０６２５
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（５０７１１９７５５）グレンマーク・ファーマシューティカルズ・エスエー (9)
【Ｆターム（参考）】
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