【課題】工程数が少なく、かつ高純度のＮ−ハロゲノアセチルピロリジン−２−カルボニトリル（２）を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｓ−ピロリジン−２−カルボニトリル類又はその塩に、疎水性有機溶媒と水の混合溶媒中、塩基の存在下、ハロゲノアセチルハライドを反応させることを特徴とする。


（式中、ｎ個のＲ¹は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、又はハロゲノ低級アルキル基を示し、ｎは１〜３の数を示す） （もっと読む）

【課題】ヘミアミナール化合物（１）及びシアノアミン化合物（４）を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａを含むヘミアミナール化合物（１）の製造方法、並びに下記の工程Ａ及び工程Ｂを含む、シアノアミン化合物（４）の製造方法：
〔工程Ａ〕塩基存在下、アミド化合物（２）と（Ｍ^ｓ＋）_１／ｓ Ｈ_４−ｍＡｌ⁻（ＯＲ^５）_ｍで示される還元剤を反応させる工程；及び
〔工程Ｂ〕ヘミアミナール化合物（１）とシアノ化剤とを反応させる工程。
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【課題】環式カルバメートおよびチオカルバメート（１）の製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）シアノピロールとカップリング剤とを反応させる工程；（ｂ）（ａ）の生成物を、シアノピロール置換アントラニルアルコールまたはそのニトロアルコールに転化する工程；および（ｃ）前記アントラニルニトロアルコールを前記シアノピロール置換アントラニルアルコールに還元する工程；および（ｄ）前記シアノピロール置換アントラニルアルコールを、化合物（１）に転化する工程を含む方法。
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【課題】アミノ基保護の置換方法の提供。
【解決手段】（ｉ）ベンジル基または置換ベンジル基以外である第一のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を、パラジウム触媒の存在下、反応させることによりその第一のアミノ基保護基を除去して、一級または二級アミン化合物を得た後、（ｉｉ）引き続いて同一反応系で、当該一級または二級であるアミン化合物を、窒素雰囲気下、ベンズアルデヒドまたは置換ベンズアルデヒドと反応させ、ついで、（ｉｉｉ）同反応系を水素置換に付した後、前記（ｉ）と同じパラジウム触媒の存在下に、還元反応させることにより、ベンジル基および置換ベンジル基から選択される第二のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を得ることを特徴とする、アミノ基保護の置換方法。 （もっと読む）

【課題】毒性が高い原料が不要であり、副生成物の量を低減でき、使用原料の構造上の制約が少ない新規の芳香族へテロ環化合物のニトリル化法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される含窒素芳香族へテロ環化合物と、下記一般式（２）で表されるケイ素化合物と、ニトロメタンとを、亜鉛スルホナート、亜鉛スルホンアミド及び亜鉛ハライドからなる群から選択される一種以上の亜鉛触媒存在下で反応させ、下記一般式（３）で表される、芳香族へテロ環化合物のニトリル化物を得ることを特徴とする、芳香族へテロ環化合物のニトリル化法。
[化１]
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【課題】ピロール−２−カルボニトリル、例えば、１−メチルピロール−２−カルボニトリルの製造法の提供。
【解決手段】かかる方法は、好ましくは、ピロールをクロロスルホニルイソシアネートと溶媒の存在下で反応させる工程および得られた生成物をモル過剰量のアミド、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドと接触させる工程を含む。この接触工程の生成物を次いでモル過剰量の有機塩基と接触させて、沈殿および溶液相を得る。沈殿を次いで溶液相から分離し、対応するピロール−２−カルボニトリルを得られた溶液相から単離する。 （もっと読む）

【課題】金属触媒を使用することなく、芳香族化合物の無置換位置に直接シアノ基を導入することが可能な、芳香族ニトリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物と、ＨＣＯＮＲ¹Ｒ²である（Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ独立にアルキル基、水素原子の何れかを示す。）ホルムアミド化合物と、酸ハロゲン化物と、アンモニア水と、ヨウ素化剤とを、溶液の温度を−１０〜１２０℃に保持しつつ混合することにより、上記芳香族化合物をワンポットでシアノ化する。 （もっと読む）

式（I）：


（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R₁はL₁C(O)OTまたはL₁C(O)OL₂C(O)OTであり;R₂は、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、またはR₁であり;nは0〜5の整数であり;各R₃は独立してハロゲンまたはR₂であり;R₄およびR₅は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF₃であり；L₁およびL₂は各々独立して、結合、置換または非置換のC₁〜C₁₀アルキレン、C₂〜C₁₀アルケニレン、またはC₂〜C₁₀アルキニレンであり;かつTは、H、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、ニトロフェノール、またはシクロプロピルである。本発明はまた、式(I)の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関し、かつこのような薬学的組成物を投与する工程により哺乳動物に麻酔を提供するための方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】優れたＤＰＰ-ＩＶ阻害活性を有する新規な二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらを有効成分とするＤＰＰ-ＩＶが関与する疾患に対する予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
【化１】


で表される二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩（具体例：１，２−エタンジオール ビス［４−［２−［（２Ｓ,４Ｓ）−２−シアノ−４−フルオロピロリジン−１−イル］アセチル］アミノビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボキシラート］）。 （もっと読む）

式（I）（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドの製造方法およびこのような方法の有用な中間化合物に関する。５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドはＷＯ２００７１１０３４４の明細書および特許請求の範囲に記載されており、該特許はそれらの製造方法も開示している。これらの化合物は、所望の生成物が少数の段階で高収率および高純度で得られる方法によって有利に製造できる。合成は、シアノピロール誘導体を出発材料とし、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリルの最終加水分解を特徴とする。本発明の方法に従って製造された化合物は、プロテインキナーゼ阻害活性、より特定的にはＣｄｃ７またはＣｄｃ７／Ｃｄｋｓ阻害活性を有している。従って化合物は、様々な癌、細胞増殖異常およびプロテインキナーゼ関連疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


(I)
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書中で定義されている通りである）および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、ＣＣＲ１０の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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【課題】新規なピロール誘導体、及びその中間生成物であるピロール誘導体又はその塩などの提供。
【解決手段】本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるピロール誘導体、その中間生成物である下記一般式（II）又は（III)で表される化合物又はその塩である。一般式（Ｉ）で表されるピロール誘導体は、一般式（II）又は（III)で表される化合物又はその塩から得ることができる。
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【課題】ジぺプチジルぺプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）に対する優れた阻害作用を有する新規な化合物、その製造方法及びその使用などを提供する。
【解決手段】下記一般式〔I〕で示される２−シアノピロリジン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物、並びに、ＤＰＰＩＶの活性を阻害するための前記化合物の使用 等に関する。


〔式中、Ｒは、
（１）モルホリノ 又は
（２）置換されていてもよいピペラジン−１−イル を表す。〕
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