国際特許分類[A61K31/403]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル (6,362) | 炭素環と縮合したもの,例.カルバゾール (2,829)
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イソインドール,例.フタルイミド (350)
インドール,例.ピンドロール (2,023)
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4−{3−[cis−ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル]プロポキシ}ベンズアミド塩酸塩の合成方法及び結晶形態、ならびにそれを含む医薬組成物
【課題】ベンズアミド誘導体(1)の新規な工業合成方法、および医薬品としての使用の提供。
【解決手段】式(1):
で示される化合物の、製薬の観点から満足な純度を有し、かつ工業的な観点から有効な収率で得られる工業合成方法、及び結晶形態I、および医薬品としての使用。
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4−{3−[cis−ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル]プロポキシ}ベンズアミドとアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との新規な組み合わせ、及びそれを含む医薬組成物
【課題】脳の加齢及び神経変性疾患に関連する認知障害の処置における使用のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I):
で示される4−{3−[cis−ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル]プロポキシ}ベンズアミド、又は薬学的に許容しうる酸もしくは塩基とのその付加塩と、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせ。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、ドネペジル、リバスチグミン又はガランタミン。
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ペプチド模倣プロテアーゼインヒビター
【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはC型肝炎NS3プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物;その中間体;中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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炎症関連疾患の治療法
【課題】前炎症性サイトカインの発現及び/又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びNATURAから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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G蛋白質共役型レセプター作動剤
【課題】Gタンパク質共役型レセプター(GPCR)の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式:L−(CH2)m−COOH(式中、Lは、R1R2N−またはR1O−であり、R1は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、R2は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、R1およびR2は一緒に環を形成していてもよく、mは、4〜16であり、−(CH2)m−の末端のC原子を含まない−CH2CH2−は、−MR3−で置き換えられていてもよく、Mは、O、SまたはNR4であり、R3は、置換されていてもよい炭素数1〜5のアルキレン基等を示し、R4は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むGタンパク質共役型レセプター作動剤。
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カルベジロール遊離塩基、カルベジロール塩、無水形態またはその溶媒和物、対応する医薬組成物、制御放出処方および治療またはデリバリー方法
【課題】カルベジロール遊離塩基、カルベジロール塩、無水形態、またはその溶媒和物、対応する医薬組成物または制御放出型処方、およびカルベジロール形態を胃腸管に送達する方法の改良。
【解決手段】溶解度を増強したカルベジロール遊離塩基またはカルベジロール塩、その溶媒和物または無水形態を含む制御放出性処方であって;経口投与後に、摂取の1〜4時間内に第1の血漿濃度ピークレベルを、摂取後の5〜10時間内に第2の血漿濃度ピークレベルを有する実質的に二相性血漿特性を示す制御放出性処方。
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4環性化合物を含む医薬
【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。
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新規な医薬品組成物
【課題】気管支喘息、鼻炎および副鼻腔炎に対し5員環化合物と併用剤の組合せ医薬を提供する。
【解決手段】 式(1)
【化1】
で表される5員環化合物もしくはその薬学上許容される塩と、併用剤としてCRTH2拮抗剤、TLR7アゴニスト、TLR8アゴニスト、TLR9アゴニスト、PDE4阻害剤、VLA−4拮抗剤、CCR3拮抗剤、CXCR1/2拮抗剤、5−リポキシゲナーゼ阻害剤、5−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質(FLAP)阻害剤、NK1/2拮抗剤、IL−4/IL−13拮抗剤、抗IgE抗体あるいはTNFα阻害剤とを組み合わせた気管支喘息、鼻炎および副鼻腔炎の治療方法。
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神経障害治療に有用な組合せ
【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得
る量の少なくとも1つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-
様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト
, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマ
セクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群か
ら選択された少なくとも1つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。
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Eg5阻害剤
【課題】カルバゾール誘導体、カルボリン誘導体等を有効成分として含有するEg5阻害剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される多環性含窒素複素環化合物又はその薬理学的に許容される塩。
(式中、Q1〜Q4は、窒素又は−C(X)=を表す)
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