国際特許分類[A61K31/415]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | 1,2−ジアゾール (2,181)
国際特許分類[A61K31/415]の下位に属する分類
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.アンチピリン,フェニルブタゾン,スルフィンピラゾン (124)
縮合することなく,さらに複素環を含むもの (649)
炭素環と縮合したもの,例.インダゾール (480)
他の複素環系と縮合したもの (130)
国際特許分類[A61K31/415]に分類される特許
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Akt活性の阻害剤
新規なピロール化合物、タンパク質キナーゼB活性の阻害剤としての、また、癌および関節炎の処置における、該化合物の使用が見出された。 (もっと読む)
オレキシニン受容体アンタゴニストとしてのヘテロ芳香族モノアミド
本発明は、式Iの新規スルホンアミド(式中、R1、R2、R3、R4、R5、Ar、Ar1、Ar2、n、oおよびpは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである)に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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FAAHの阻害剤として有用なピラゾール誘導体
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の阻害剤として有用であるある種のイミダゾール誘導体に関する。本発明は、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに骨粗鬆症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、神経筋肉痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)
抗アポトーシスBcl阻害剤としてのヒドロキシフェニルスルホンアミド
本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式(I)
の化合物:またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式(I)の化合物は、Bcl−2ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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AMPA受容体モジュレーターとしてのインダン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、可変部は、明細書に定義されている。)による複素環誘導体、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、前記複素環誘導体を含む医薬組成物および治療におけるこれらの使用、例えば、AMPA受容体で媒介されるシナプス反応の促進が必要とされる、統合失調症、うつ病およびアルツハイマー病をはじめとする精神疾患の治療または予防に関する。
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新規な置換されたピラゾール、1,2,4−オキサジアゾールおよび1,3,4−オキサジアゾール
本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影(PET/)画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換ピラゾール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)
正のアロステリックなモジュレーターとしてのアミド誘導体およびこれらの使用方法
本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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腸アルカリホスファターゼモジュレーターおよびそれの使用
モジュレーター、すなわち、腸アルカリホスファターゼ(IAP)のアクチベーターおよびインヒビターを開示する。IAPアクチベーターを使用した、腸管の細菌感染の処置方法および腸管の健康状態を維持する方法も開示する。IAPインヒビターを使用した、痩せ衰えた患者および脂肪吸収が減少したかまたは無視できるほどの患者の体重増加を補助する方法をさらに開示する。アクチベーターを、経腸的栄養補給中に消化管粘膜萎縮を抑制し、それにより、管腔の微生物および毒素に対する障壁として腸粘膜を維持する方法として使用することができる。IAPアクチベーターはまた、消化管中の細菌コロニー形成の抑制に有用である。アクチベーターにより、さらに、細菌リポ多糖(LPS)の解毒方法を得ることができる。
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第IXA因子阻害剤としての複素環式化合物
本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤、調節剤またはモジュレーター、特に、凝固カスケードおよび/または接触活性化系、例えば、トロンビン、第XIa因子、第Xa因子、第IXa因子、第VIIa因子および/または血漿カリクレインの、セリンプロテアーゼ酵素として有用な、複素環式化合物に関する。また、本発明は、本明細書に開示されている式I〜IIIの新規複素環式化合物;または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。該化合物を含む医薬組成物、および血栓塞栓性障害を処置または予防するために該化合物を使用する方法も開示する。
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アミド類の製造方法
本発明は、三環式アミン誘導体(I)などの抗菌活性化の製造方法に関する。
{式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y及びHetは、明細書で規定された通りである。}
本方法は、ボロン酸触媒又はアンチモン触媒の存在下で、カルボン酸(例えば、式(II)の化合物)とアニリン(例えば、式(III)の化合物)をカップリングする工程を伴う。
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