国際特許分類[A61K31/415]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | 1,2−ジアゾール (2,181)
国際特許分類[A61K31/415]の下位に属する分類
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.アンチピリン,フェニルブタゾン,スルフィンピラゾン (124)
縮合することなく,さらに複素環を含むもの (649)
炭素環と縮合したもの,例.インダゾール (480)
他の複素環系と縮合したもの (130)
国際特許分類[A61K31/415]に分類される特許
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グルカゴン受容体アンタゴニスト、組成物およびそれらの使用方法
本発明は、一般式(I)の化合物(式中、環A、環B、R1、R2、R3、Z、L1は、互いに独立して選択され、本明細書に定義されるとおりである)、この化合物を含む組成物、この化合物をグルカゴン受容体アンタゴニストとして用いる方法、および2型糖尿病および2型糖尿病に関連する病状を治療または予防する方法に関する。本発明は、一般式(I)の化合物、またはこの化合物の医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体を提供する。
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アルファ−メルカプト−アミド類
一般式(I)
〔式中、基A、R1およびR2は明細書に記載する通りである。〕
置換アミド類。本化合物は、特に中性エンドペプチダーゼ阻害剤として適切であり、極めて強力である。
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2−アリールグリシンアミド誘導体
本開示が提供するのは、式Iの化合物であり、その医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物、およびβ−アミロイドペプチド(β−AP)産生を阻害するそれらの方法である。
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CCR1アンタゴニストとしてのピラゾール化合物
CCR1及びそのリガンドの相互作用をブロックし、それ故にCCR1の活性によって仲介されるか又はそれにより被る様々な疾患又は障害、例えば関節リウマチ及び多発性硬化症のような自己免疫疾患を治療するのに有用である、式(I)の化合物を開示する。また、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患及び障害の治療におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製プロセス、及びこれらのプロセスで有益な中間体も開示する。
(I)
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COX阻害薬の心血管系リスク因子の改善方法
【課題】
【解決手段】COX阻害薬またはCOX−2選択的阻害薬の使用に伴う心血管系事象のリスクの増大を抑制する方法は、COX阻害薬またはCOX−2選択的阻害薬の使用により生じるコレステロール代謝機能の異常を修復する工程と、これにより引き起こされる泡沫細胞の生成を抑制する工程と、を備える。コレステロール代謝機能の異常の修復および泡沫細胞の生成の抑制は、COX阻害薬またはCOX−2阻害薬を投与された患者に対する活性の閾値レベルが0.1μMであるアデノシンA2A受容体作用薬を投与する工程により実現される。アデノシンA2A受容体作用薬は、A2A受容体を飽和状態にするのに十分な量およびコレステロール代謝機能の修復を維持するのに十分な時間間隔で、経口投与される。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
【課題】C型肝炎の予防若しくは治療に有効なHCV阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)
(式中、Xは、O、S、N、又はCであり、R1及びR2は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、直鎖状若しくは分岐状の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキル基等及び脂肪族ヘテロ環からなる群から選択される任意の基である。)で示される化合物を含有するC型肝炎ウイルス阻害剤。
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アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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オピオイドの鎮痛効果を強めかつオピオイドの依存性を軽減するシグマリガンドとしての1−アリール−3−アミノアルコキシ−ピラゾール
本発明は、オピオイドおよびアヘン薬の鎮痛効果の相乗作用、および同時にオピオイドまたはアヘン薬によって誘導される依存性を減少させるための、式(I)の一群のシグマ受容体リガンドの使用に関する。
【化1】
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置換されたフェノキシベンズアミド
本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、R6及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。
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ピロール抗真菌剤
本発明は、式(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである)の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式(I)の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。
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