グルカゴン受容体アンタゴニスト、組成物およびそれらの使用方法
本発明は、一般式（Ｉ）の化合物（式中、環Ａ、環Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ、Ｌ１は、互いに独立して選択され、本明細書に定義されるとおりである）、この化合物を含む組成物、この化合物をグルカゴン受容体アンタゴニストとして用いる方法、および２型糖尿病および２型糖尿病に関連する病状を治療または予防する方法に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩であって、該化合物は、式（Ａ）で示される一般構造
【化１８０】
を有し、
式中、環Ａ、環Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ、Ｌ１は、互いに独立して選択され、ここで、
環Ａは、１〜３個の環窒素原子を有する５員環ヘテロアリール環であり、但し、環Ａは、イミダゾールではなく；
環Ｂは、フェニル環であり、上記式中に示される−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｚ部分が、該フェニル環に１，４−の位置関係で結合しており、該フェニル環が、（示されている−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−Ｚ部分に加えて）、任意選択的に、１つ以上の置換基でさらに置換されており、各置換基は（存在する場合）、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択されるか、
または、環Ｂは、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を含有する、５員環ヘテロ芳香族環であり、上記式中に示される−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｚ部分が、該５員環に１，３−の位置関係で結合しており、該５員環ヘテロ芳香族環が、（示されている−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−Ｚ部分に加えて）、任意選択的に、１つ以上の置換基でさらに置換されており、各置換基は（存在する場合）、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択されるか、
または、環Ｂは、１〜３個の環窒素原子を含有する、６員環ヘテロ芳香族環であり、上記式中に示される−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｚ部分が、該６員環に１，４−の位置関係で結合しており、該６員環ヘテロ芳香族環が、（示されている−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｚ部分に加えて）、任意選択的に、１つ以上の置換基でさらに置換されており、各置換基は（存在する場合）、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択され；
ｒは、０〜２の整数であり；
ｓは、０〜２の整数であり；
ｔは、存在する場合、１〜２の整数であり；
Ｒ１は、
（ａ）−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９；
（ｂ）アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル、
（ここで、該アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのそれぞれのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、置換されていないアルコキシ、およびハロ、ペルハロアルコキシ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６から独立して選択される１つ以上の基で置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）；
（ｃ）−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、アリールアルキル−、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｓ−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクロアルケニル、
（ここで、該−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、アリールアルキル−、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｓ−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクロアルケニルのアリール部分、ヘテロアリール部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、シクロアルケニル部分、ヘテロシクロアルケニル部分、および、該アリールアルキル−、該ヘテロアリールアルキル−、該シクロアルキルアルキル−、該ヘテロシクロアルキルアルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立して、置換されていないか、または、
（ｉ）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ８−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（ｉｉ）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、それぞれ、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）
（ｉｉｉ）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（ｉ）および（ｉｉ）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）；
からそれぞれ独立して選択される１個またはそれ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）；
（ｄ）アリールおよびヘテロアリール
（ここで、該アリールおよび該ヘテロアリールは、
（１）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ７）３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（２）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、それぞれ、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）
（３）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル、（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（１）および（２）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）
からそれぞれ独立して選択される少なくとも１つの基で置換されている）
からなる群より選択され；
Ｒ２は、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−から選択され、
ここで、該アリールおよび該ヘテロアリール、および、該アリールアルキル−および該ヘテロアリールアルキル−のアリール部分およびヘテロアリール部分は、それぞれ、
（Ａ）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ７）３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（Ｂ）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル、
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのそれぞれのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、それぞれ置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）；
（Ｃ）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（Ａ）および（Ｂ）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）
からそれぞれ独立して選択される１個またはそれ以上の基でそれぞれ置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキルから選択され；
Ｚは、−（Ｃ（Ｒ１１）２）−（Ｃ（Ｒ１２Ｒ１３））ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ１１）２）−（Ｃ（Ｒ１４）２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化１８１】
から選択される部分であり；
ｍは、０〜５の整数であり；
ｎは、０〜５の整数であり；
ｐは、０〜５の整数であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキルから選択され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、低級アルキル、ヒドロキシ置換された低級アルキルから選択され；
各Ｒ６は、独立して、Ｈ、アルキルから選択され；
各Ｒ７は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル−から選択され；
各Ｒ８は、独立して、Ｈ、アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、アルキルから選択されるか、
あるいは、Ｒ８およびＲ９は一体化して、これらが結合している窒素とともに、５員環、６員環もしくは７員環の飽和ヘテロ環、または５員環、６員環もしくは７員環の不飽和ヘテロ環を形成し、これらの環は（前記窒素を含め）、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２からそれぞれ独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を含有するか、
あるいは、Ｒ８およびＲ９は一体化して、これらが結合している窒素とともに、（Ｒ８およびＲ９が結合している窒素を含め）、１〜３個の環窒素を含有する５員環ヘテロ芳香族環を形成し；
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ、アルキルから選択され；
各Ｒ１１は、独立して、Ｈ、低級アルキルから選択され；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、低級アルキル、−ＯＨ、ヒドロキシ置換された低級アルキルから選択され；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、置換されていない低級アルキル、ヒドロキシルおよびアルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で置換された低級アルキルから選択されるか、または、Ｒ１２とＲ１３とが一体化してオキソを形成し；
各Ｒ１４は、独立して、Ｈ、フルオロから選択され；
Ｌ１は、−Ｎ（Ｒ４）−（Ｃ（Ｒ５）２）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ５）２）ｓ−、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｒ−Ｎ（Ｒ４）−、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｓ−Ｏ−からなる群より選択され、但し、
（ｉ）環Ａが、３個の環窒素を含有する場合、Ｌ１は、−Ｎ（Ｒ４）−（Ｃ（Ｒ５）２）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ５）２）ｓ−、−（Ｃ（Ｒ５））２）ｒ−Ｎ（Ｒ４）−、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｓ−Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｔ−からなる群より選択され、
（ｉｉ）さらに、但し、環Ａが、１，２，３−トリアゾールである場合、Ｌ１は、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｔ−であり、Ｌ１は、該トリアゾールの環窒素を介して環Ａに結合している、化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項２】
環Ｂが、１つ以上の基Ｒａで任意選択的に置換されたフェニル環であり、各Ｒａが、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｂが、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する５員環ヘテロ芳香族環であり、該５員環ヘテロ芳香族環が、任意選択的に、１〜２個の置換基でさらに置換されており、各置換基が、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｂが、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する６員環ヘテロ芳香族環であり、該６員環ヘテロ芳香族環が、任意選択的に、１〜３個の置換基でさらに置換されており、各置換基が、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、
ここで、該アリールおよび該ヘテロアリールが、
（１）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ７）３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（２）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、それぞれ、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）
（３）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（１）および（２）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）
からそれぞれ独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
Ｒ２が、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−から選択され、
ここで、該アリールおよび該ヘテロアリール、および、該アリールアルキル−および該ヘテロアリールアルキル−のアリール部分およびヘテロアリール部分は、それぞれ、
（Ａ）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ７）３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（Ｂ）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル、
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのそれぞれのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）；
（Ｃ）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（Ａ）および（Ｂ）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）
からそれぞれ独立して選択される１個またはそれ以上の基でそれぞれ置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩であって、該化合物は、式（ＶＩ）で示される一般構造
【化１８２】
を有し、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｚは、互いに独立して選択され、ここで、
ｑは、０〜１であり；
Ｌ１は、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−Ｏ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、
フェニルおよびナフチルからなる群より選択され、
ここで、該フェニルおよび該ナフチルは、それぞれ、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
Ｒ２は、
フェニルおよびナフチルからなる群より選択され、
ここで、該フェニルおよび該ナフチルは、それぞれ、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
Ｚは、−（ＣＨ２）−（ＣＨ（ＣＨ３））−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化１８３】
からなる群より選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキルから選択される、化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニルおよびナフチルから選択され、
ここで、該フェニルおよび該ナフチルは、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されており；
Ｒ２が、
フェニルおよびナフチルからなる群より選択され、
ここで、該フェニルおよび該ナフチルは、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されている、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１がフェニルであり、
該フェニルが、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されており；
Ｒ２がフェニルであり、
該フェニルが、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されている、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１がナフチルであり、
該ナフチルが、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されており；
Ｒ２がフェニルであり、
該フェニルが、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されている、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｚが、−（ＣＨ２）−（ＣＨ（ＣＨ３））−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群より選択される、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３がＨである、請求項１０に記載の化合物、またはその互変異性体または異性体、または該化合物、互変異性体または異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｚが、
【化１８４】
から選択される、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩であって、この化合物は、以下のもの
【化１８５】
【化１８６】
【化１８７】
【化１８８】
【化１８９】
【化１９０】
【化１９１】
からなる群より選択される、化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその互変異性体または異性体、または該化合物、互変異性体または異性体の医薬的に許容される塩と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物以外の少なくとも１つの抗糖尿病剤をさらに含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物以外の前記少なくとも１つの抗糖尿病剤が、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、インスリン増感剤、インスリン、インスリン模倣物、インスリン分泌促進剤、グルコシダーゼ阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、請求項１の化合物以外のグルカゴン受容体アンタゴニスト、グルコファージ、グルコファージＸＲ、血圧降下剤、メグリチニド、α−グルコシダーゼ阻害剤、アムリンチド、プラムリンチド、エキセンディン、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト、ダパグリフロジン、セルグリフロジン、ＡＶＥ２２６８（Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ）およびＴ−１０９５（田辺製薬）、コレステロール低下剤、ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰ模倣物、ＰＡＣＡＰ受容体３アゴニスト、ＰＰＡＲδアゴニスト、抗肥満剤、回腸胆汁酸トランスポーター阻害剤、ＮＳＡＩＤ、ＣＢ１受容体アンタゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストから選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
２型糖尿病を治療するのに有効な量で、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、該患者において２型糖尿病を治療するか、または発症を遅らせる方法。
【請求項１８】
高血糖、低い耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、腹部肥満、脂質障害、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低いＨＤＬ値および／または高いＬＤＬ値、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症およびその後遺症、血管の再狭窄、膵炎、神経変性疾患、網膜症、腎症、ニューロパチー、Ｘ症候群、およびインスリン抵抗性または高血糖が要素である他の病状から選択される病状、またはこれらの病状の組み合わせを治療するのに有効な量で、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、該患者において上述の病状または病状の組み合わせを治療する方法。
【請求項１】
化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩であって、該化合物は、式（Ａ）で示される一般構造
【化１８０】
を有し、
式中、環Ａ、環Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ、Ｌ１は、互いに独立して選択され、ここで、
環Ａは、１〜３個の環窒素原子を有する５員環ヘテロアリール環であり、但し、環Ａは、イミダゾールではなく；
環Ｂは、フェニル環であり、上記式中に示される−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｚ部分が、該フェニル環に１，４−の位置関係で結合しており、該フェニル環が、（示されている−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−Ｚ部分に加えて）、任意選択的に、１つ以上の置換基でさらに置換されており、各置換基は（存在する場合）、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択されるか、
または、環Ｂは、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を含有する、５員環ヘテロ芳香族環であり、上記式中に示される−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｚ部分が、該５員環に１，３−の位置関係で結合しており、該５員環ヘテロ芳香族環が、（示されている−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−Ｚ部分に加えて）、任意選択的に、１つ以上の置換基でさらに置換されており、各置換基は（存在する場合）、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択されるか、
または、環Ｂは、１〜３個の環窒素原子を含有する、６員環ヘテロ芳香族環であり、上記式中に示される−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｚ部分が、該６員環に１，４−の位置関係で結合しており、該６員環ヘテロ芳香族環が、（示されている−Ｌ１−部分および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｚ部分に加えて）、任意選択的に、１つ以上の置換基でさらに置換されており、各置換基は（存在する場合）、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択され；
ｒは、０〜２の整数であり；
ｓは、０〜２の整数であり；
ｔは、存在する場合、１〜２の整数であり；
Ｒ１は、
（ａ）−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９；
（ｂ）アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル、
（ここで、該アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのそれぞれのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、置換されていないアルコキシ、およびハロ、ペルハロアルコキシ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６から独立して選択される１つ以上の基で置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）；
（ｃ）−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、アリールアルキル−、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｓ−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクロアルケニル、
（ここで、該−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、アリールアルキル−、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｓ−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｓ−ヘテロシクロアルケニルのアリール部分、ヘテロアリール部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、シクロアルケニル部分、ヘテロシクロアルケニル部分、および、該アリールアルキル−、該ヘテロアリールアルキル−、該シクロアルキルアルキル−、該ヘテロシクロアルキルアルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立して、置換されていないか、または、
（ｉ）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ８−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（ｉｉ）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、それぞれ、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）
（ｉｉｉ）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（ｉ）および（ｉｉ）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）；
からそれぞれ独立して選択される１個またはそれ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）；
（ｄ）アリールおよびヘテロアリール
（ここで、該アリールおよび該ヘテロアリールは、
（１）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ７）３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（２）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、それぞれ、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）
（３）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル、（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（１）および（２）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）
からそれぞれ独立して選択される少なくとも１つの基で置換されている）
からなる群より選択され；
Ｒ２は、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−から選択され、
ここで、該アリールおよび該ヘテロアリール、および、該アリールアルキル−および該ヘテロアリールアルキル−のアリール部分およびヘテロアリール部分は、それぞれ、
（Ａ）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ７）３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（Ｂ）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル、
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのそれぞれのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、それぞれ置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）；
（Ｃ）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（Ａ）および（Ｂ）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）
からそれぞれ独立して選択される１個またはそれ以上の基でそれぞれ置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキルから選択され；
Ｚは、−（Ｃ（Ｒ１１）２）−（Ｃ（Ｒ１２Ｒ１３））ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ１１）２）−（Ｃ（Ｒ１４）２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化１８１】
から選択される部分であり；
ｍは、０〜５の整数であり；
ｎは、０〜５の整数であり；
ｐは、０〜５の整数であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキルから選択され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、低級アルキル、ヒドロキシ置換された低級アルキルから選択され；
各Ｒ６は、独立して、Ｈ、アルキルから選択され；
各Ｒ７は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル−から選択され；
各Ｒ８は、独立して、Ｈ、アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、アルキルから選択されるか、
あるいは、Ｒ８およびＲ９は一体化して、これらが結合している窒素とともに、５員環、６員環もしくは７員環の飽和ヘテロ環、または５員環、６員環もしくは７員環の不飽和ヘテロ環を形成し、これらの環は（前記窒素を含め）、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２からそれぞれ独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を含有するか、
あるいは、Ｒ８およびＲ９は一体化して、これらが結合している窒素とともに、（Ｒ８およびＲ９が結合している窒素を含め）、１〜３個の環窒素を含有する５員環ヘテロ芳香族環を形成し；
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ、アルキルから選択され；
各Ｒ１１は、独立して、Ｈ、低級アルキルから選択され；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、低級アルキル、−ＯＨ、ヒドロキシ置換された低級アルキルから選択され；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、置換されていない低級アルキル、ヒドロキシルおよびアルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で置換された低級アルキルから選択されるか、または、Ｒ１２とＲ１３とが一体化してオキソを形成し；
各Ｒ１４は、独立して、Ｈ、フルオロから選択され；
Ｌ１は、−Ｎ（Ｒ４）−（Ｃ（Ｒ５）２）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ５）２）ｓ−、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｒ−Ｎ（Ｒ４）−、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｓ−Ｏ−からなる群より選択され、但し、
（ｉ）環Ａが、３個の環窒素を含有する場合、Ｌ１は、−Ｎ（Ｒ４）−（Ｃ（Ｒ５）２）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ５）２）ｓ−、−（Ｃ（Ｒ５））２）ｒ−Ｎ（Ｒ４）−、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｓ−Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｔ−からなる群より選択され、
（ｉｉ）さらに、但し、環Ａが、１，２，３−トリアゾールである場合、Ｌ１は、−（Ｃ（Ｒ５）２）ｔ−であり、Ｌ１は、該トリアゾールの環窒素を介して環Ａに結合している、化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項２】
環Ｂが、１つ以上の基Ｒａで任意選択的に置換されたフェニル環であり、各Ｒａが、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｂが、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する５員環ヘテロ芳香族環であり、該５員環ヘテロ芳香族環が、任意選択的に、１〜２個の置換基でさらに置換されており、各置換基が、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｂが、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する６員環ヘテロ芳香族環であり、該６員環ヘテロ芳香族環が、任意選択的に、１〜３個の置換基でさらに置換されており、各置換基が、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、
ここで、該アリールおよび該ヘテロアリールが、
（１）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ７）３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（２）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、それぞれ、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）
（３）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（１）および（２）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）
からそれぞれ独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
Ｒ２が、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−から選択され、
ここで、該アリールおよび該ヘテロアリール、および、該アリールアルキル−および該ヘテロアリールアルキル−のアリール部分およびヘテロアリール部分は、それぞれ、
（Ａ）ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ７）３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
（Ｂ）−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニル、
（ここで、該−アルキル、−ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアルキル、−アルケニル、−ヘテロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルケニル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ヘテロアルケニル、−アルキニル、−ヘテロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアルキニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−ヘテロアルキニルのそれぞれのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分は、置換されていないか、または、
ハロ、ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ１０−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１０−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の基で任意選択的に独立して置換されている）；
（Ｃ）アリール、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｏ−シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、または、上述の（Ａ）および（Ｂ）からそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で任意選択的に独立して置換されている）
からそれぞれ独立して選択される１個またはそれ以上の基でそれぞれ置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩であって、該化合物は、式（ＶＩ）で示される一般構造
【化１８２】
を有し、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｚは、互いに独立して選択され、ここで、
ｑは、０〜１であり；
Ｌ１は、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−Ｏ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、
フェニルおよびナフチルからなる群より選択され、
ここで、該フェニルおよび該ナフチルは、それぞれ、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
Ｒ２は、
フェニルおよびナフチルからなる群より選択され、
ここで、該フェニルおよび該ナフチルは、それぞれ、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される少なくとも１つの基で置換されており；
Ｚは、−（ＣＨ２）−（ＣＨ（ＣＨ３））−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化１８３】
からなる群より選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキルから選択される、化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニルおよびナフチルから選択され、
ここで、該フェニルおよび該ナフチルは、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されており；
Ｒ２が、
フェニルおよびナフチルからなる群より選択され、
ここで、該フェニルおよび該ナフチルは、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されている、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１がフェニルであり、
該フェニルが、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されており；
Ｒ２がフェニルであり、
該フェニルが、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されている、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１がナフチルであり、
該ナフチルが、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されており；
Ｒ２がフェニルであり、
該フェニルが、
ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜２個の基で置換されている、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｚが、−（ＣＨ２）−（ＣＨ（ＣＨ３））−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群より選択される、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３がＨである、請求項１０に記載の化合物、またはその互変異性体または異性体、または該化合物、互変異性体または異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｚが、
【化１８４】
から選択される、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩であって、この化合物は、以下のもの
【化１８５】
【化１８６】
【化１８７】
【化１８８】
【化１８９】
【化１９０】
【化１９１】
からなる群より選択される、化合物、またはその互変異性体もしくは異性体、あるいは該化合物、互変異性体もしくは異性体の医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその互変異性体または異性体、または該化合物、互変異性体または異性体の医薬的に許容される塩と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物以外の少なくとも１つの抗糖尿病剤をさらに含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物以外の前記少なくとも１つの抗糖尿病剤が、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、インスリン増感剤、インスリン、インスリン模倣物、インスリン分泌促進剤、グルコシダーゼ阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、請求項１の化合物以外のグルカゴン受容体アンタゴニスト、グルコファージ、グルコファージＸＲ、血圧降下剤、メグリチニド、α−グルコシダーゼ阻害剤、アムリンチド、プラムリンチド、エキセンディン、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト、ダパグリフロジン、セルグリフロジン、ＡＶＥ２２６８（Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ）およびＴ−１０９５（田辺製薬）、コレステロール低下剤、ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰ模倣物、ＰＡＣＡＰ受容体３アゴニスト、ＰＰＡＲδアゴニスト、抗肥満剤、回腸胆汁酸トランスポーター阻害剤、ＮＳＡＩＤ、ＣＢ１受容体アンタゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストから選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
２型糖尿病を治療するのに有効な量で、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、該患者において２型糖尿病を治療するか、または発症を遅らせる方法。
【請求項１８】
高血糖、低い耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、腹部肥満、脂質障害、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低いＨＤＬ値および／または高いＬＤＬ値、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症およびその後遺症、血管の再狭窄、膵炎、神経変性疾患、網膜症、腎症、ニューロパチー、Ｘ症候群、およびインスリン抵抗性または高血糖が要素である他の病状から選択される病状、またはこれらの病状の組み合わせを治療するのに有効な量で、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、該患者において上述の病状または病状の組み合わせを治療する方法。
【公表番号】特表２０１１−５２０８９７（Ｐ２０１１−５２０８９７Ａ）
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０９６３４（Ｐ２０１１−５０９６３４）
【出願日】平成２１年５月１３日（２００９．５．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４３７２２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４０３４２
【国際公開日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月１３日（２００９．５．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４３７２２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４０３４２
【国際公開日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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