本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、１−アリールピラゾール化合物を単独で、またはホルムアミジン化合物との組合せとして含む、動物における寄生生物と戦うための組成物に関する。本発明は、また、本発明の組成物を、それを必要としている動物に投与することを含む、動物における寄生生物寄生を根絶、駆除、および予防するための改善された方法も提供する。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。また式Ｉの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｑ、及びＲ^１〜Ｒ^６は、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている）の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
（もっと読む）

中間コンダクタンスカルシウム活性化カリウム（ＳＫ４）チャネルの発現、活性または機能を調節する剤の使用により、細胞間融合を調節するための組成物および方法を提供する。いくつかの態様では、本発明の組成物および方法は、多核化された破骨細胞形成および細胞間融合、特にマクロファージに関連する細胞融合の阻害を提供する。このような態様では、前記組成物は、ＳＫ４チャネルの阻害性核酸、モノクローナル抗体または低分子インヒビターを含み、そして骨喪失、自己免疫および炎症性の疾患または障害、移植物および移植片拒絶反応、ならびに癌転移を含む各種疾患または障害の予防および／または治療において使用することができる。他の態様では、本発明の組成物および方法は、細胞間融合の活性化を提供する。また、細胞間融合、特にマクロファージ細胞融合を調節するＳＫ４チャネルモデュレーター（インヒビターまたはアクチベーター）をスクリーニングする方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進し、それによって白髪を防止するまたは減少させるための新規の解決策が依然必要である。
【解決手段】本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
（もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換フェニルカルボキサミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びに、オレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用をも対象とする。
（もっと読む）

アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）