国際特許分類[A61K31/429]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | チアゾール (3,872) | 他の複素環系と縮合したもの (401)
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ロイコトリエン生合成阻害剤としてのジフェニルメタン誘導体
本発明は5−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式I:
の化合物を提供する。式Iの化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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薬学的に活性なテトラヒドロ−ピロロ[1,2−b]イソチアゾール1,1−ジオキシド類
3a,4,5,6−テトラヒドロ−ピロロ[1,2−b]−イソチアゾール類(ここで、その硫黄がジオキシドの形態である)、ならびに細胞接着、移動および活性化に関係するLFA−1とそのリガンドとの相互作用が介在する障害の処置または予防のためのそれらの使用。 (もっと読む)
少なくとも2種の有効成分を含有する、注射可能無菌薬物配合物
【課題】水中に完全に可溶性であり、最大安定性を有する有効成分を含有する薬物配合物の製造方法の提供。
【解決手段】塩化形態又は非塩化酸形態の同じ有効成分を含有する有機溶液から沈殿された、少なくとも1種がナトリウム塩である、少なくとも2種の有効成分の混合物。有効成分の少なくとも1種は、炭酸ナトリウム、2−エチルヘキサン酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ナトリウムメチラート、ナトリウムエチラートからなる群から選択されたナトリウム塩によって塩化されている。
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2−アニリン−4−アリール置換チアゾール誘導体
本発明は、精神病的障害、知能障害またはα7ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造する目的で式(I)
【化1】
{式中、Zは、水素、ハロ;C1−6アルキル;Het1;HO−C1−6アルキル−;シアノ−C1−6アルキル−;アミノ−C(=O)−C1−6アルキル−;ホルミルアミノ−C1−6アルキル−;C1−6アルキル−C(=O)−NH−C1−6アルキル−;モノ−もしくはジ(C1−6アルキル)アミノ−C(=O)−C1−6アルキル−;フェニル−C1−6アルキル−またはHet4−C1−6アルキル−であり、Qは、フェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラゾリル、イソオキサゾリルまたはインダゾリル[ここで、前記環系は各々が場合により各々がハロ;シアノ;C1−6アルキル;C1−6アルキル−O−;C1−6アルキル;ArまたはポリハロC1−6アルキルから独立して選択される3個以下の置換基で置換されていてもよい]であり、Lは、フェニル、ピリジル、ピリミダゾリル、8−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリルまたはフラニル[ここで、前記環系は各々が場合により1または2個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ;ヒドロキシ;アミノ;シアノ;C1−6アルキルまたはC1−6アルキル−O−から選択される]であり、Het1は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Het4は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Arは、場合によりハロ、C1−6アルキル、C1−6アルキル−O−またはポリハロC1−6アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す}で表される化合物、これのN−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物を用いることに関する。
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ジアミン誘導体
【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式(1)
@
[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基
@
(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。
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非環式1,4−ジアミンおよびその使用
本発明はTRPV4チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はTRPV4チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 (もっと読む)
三環式6−アルキリデンペネムβ−ラクタマーゼ阻害剤およびβ−ラクタム抗生物質の組み合わせ:広範なスペクトルの抗生物質
本発明は、セフェピム及び化学式Iの化合物等のβ−ラクタム系抗生物質、薬学的組成物、及び処置を必要とする患者における細菌性感染又は疾患の処置のためのそれらの使用を提供する。一実施形態において、化学式Iの化合物が、(5R),(6Z)−6−(6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−2−イルメチレン)−7−オキソ−4−チア−1−アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ−2−エン−2−カルボン酸ナトリウム塩;又は(5R),(6Z)−6−(5,8−ジヒドロ−6H−イミダゾ[2,1−b]ピラノ[4,3−d][1,3]チアゾール−2−イルメチレン)−7−オキソ−4−チア−1−アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ−2−エン−2−カルボン酸ナトリウム塩である。
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ペンタサイクリックキナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、悪性腫瘍の治療のような、治療薬として有用な新規なキナーゼ阻害剤を提供するものであって、一般式Iを有する化合物である。
但し、ここでA,X,Y,Z,Ra,Rb,Rc,R1,R2,R3及びmは、定義されている。
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サーチュインモジュレーターとしてのオキサゾロピリジン誘導体
サーチュイン調節化合物であるオキサゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および/または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および/あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 (もっと読む)
サーチュイン調節化合物としてのイミダゾ[2,1−B]チアゾール誘導体
本明細書では、新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法を提供する。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび/または予防するために使用され得る。また、他の治療剤と組合わせて、サーチュイン調節化合物を含む組成物も提供する。 (もっと読む)
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