【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩は、ノルアドレナリン再取り込み阻害に加え、5-HT_1A受容体活性化作用を示し、および任意にまた、5-HT再取り込み阻害薬は、肥満治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)の複素環化合物又はその塩の一つを含有する、毛髪又は睫毛を手入れ又はメークアップする組成物に関し：Ｈｙは、カルボニル官能基及び／又はチオカルボニル官能基を有していてよく、４ないし７の原子を有する複素環であり、またハロゲン、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ'、ＣＯＲ、ＣＳＲ、ＮＲＣＯＮＲ'Ｒ''、Ｃ(=ＮＲ)Ｒ'、Ｃ(=ＮＲ)ＮＲ'Ｒ''、ＮＲＣ(=ＮＲ')ＮＲ''Ｒ'''、ＯＣＯＲ、ＣＯＳＲ、ＳＣＯＲ、ＣＳＮＲＲ'、ＮＲＣＳＲ'、ＮＲＣＳＮＲ'Ｒ''、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ'、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＲＣＯＲ'、ＳＯ_２Ｒ'、ＳＯ_２ＮＲＲ'、ＮＲＳＯ_２Ｒ'、飽和又は不飽和のＣ_１-Ｃ_２０アルキル基、飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものから選択される少なくとも一の置換基で置換されていてもよく、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基及び環は置換されていてもよく、ここでＲ、Ｒ'、Ｒ''及びＲ'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示し；Ｇは、Ｏ、Ｓ、ＮＨを表し；Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、水素、ハロゲン、ＯＲ_０、ＳＲ_０、ＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＯＲ_０、ＣＳＲ_０、ＮＲ_０ＣＯＮＲ_０'Ｒ_０''、Ｃ(=ＮＲ_０)Ｒ_０'、Ｃ(=ＮＲ_０)ＮＲ_０'Ｒ_０''、ＮＲ_０Ｃ(=ＮＲ_０')ＮＲ_０''Ｒ_０'''、ＯＣＯＲ_０、ＣＯＳＲ_０、ＳＣＯＲ_０、ＣＳＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＣＳＲ_０'、ＮＲ_０ＣＳＮＲ_０'Ｒ_０''、ＣＯＯＲ_０、ＣＯＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＮＲ_０ＣＯＲ_０'、ＳＯ_２Ｒ_０'、ＳＯ_２ＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＳＯ_２Ｒ_０'基、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、少なくとも一の飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものを表し、ここで、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基は置換されていてもよく、ここでＲ_０、Ｒ_０'、Ｒ_０''及びＲ_０'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示す。 （もっと読む）

本発明は新規な駆虫性化合物、テトラヒドロ−フラン−２−カルボン酸−［３−（２，３，５，６−テトラヒドロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル）−フェニル］−アミドならびのその製薬学的に許容され得る酸付加塩及び立体化学的異性体ならびに該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物、該化合物及び組成物の調製方法ならびに特に温血動物における内部−及び外部寄生虫感染の処置、抑制及び予防における薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）で示される新規アミノメチル置換フルオロチアゾロベンゾイミダゾール誘導体又はその塩の提供に関する。
前記誘導体又はその塩は、メタボトロピックグルタメート受容体作用を有し経口活性が優れ医薬として有用であることを見いだした。


（ここに、式中の記号は、以下の意味を表す。
Ｒ^１：置換されてもよい含酸素飽和ヘテロ環−、置換されてもよい含硫黄飽和ヘテロ環−、置換されてもよいシクロアルキル、Ｒ^６−Ｏ−、又はＲ^７−Ｓ−；
Ａｌｋ_１：低級アルキレン；
ｍ：０又は１；
Ａｌｋ_２：オキソ基で置換されてもよい低級アルキレン；
ｎ：０又は１；
Ｘ：結合、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲ^５−；
Ｒ^３：Ｈ、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、シアノ、又は飽和ヘテロ環−；
Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７：同一又は異なって、Ｈ、又は、低級アルキル）
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式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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ロダニン様残基と、前記ロダニン様残基へ結合している少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール残基とを有する、新規なリジッド化された化合物であって、これにより、これらの化合物のコア構造が、本明細書において定義されるように、１またはゼロ個の回転自由な結合を有するものとして特徴づけられる化合物が開示される。また、これらのリジッド化された化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ヘパラナーゼの活性を調整するための、およびそれゆえヘパラナーゼ関連疾患および障害の治療におけるその用途、および、ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整するための、およびそれゆえヘパリン結合性タンパク質関連疾患および障害の治療、並びにロダニンまたはロダニン類似体により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状の治療におけるその用途も開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの置換インダゾリルスルホンアミドおよび２，３−ジヒドロインドリルスルホンアミド化合物、その調製方法、前記置換インダゾリルスルホンアミドおよび２，３−ジヒドロ−インドリルスルホンアミド化合物を含む薬剤、ならびに５−ＨＴ₆受容体を介して少なくとも部分的に媒介される障害または疾患を予防および／または治療するのに特に適切な薬を調製するための、前記置換インダゾリルスルホンアミドおよび２，３−ジヒドロ−インドリルスルホンアミド化合物の使用に関する。
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【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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