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国際特許分類[A61K31/429]の内容

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本発明は、式(I)の化合物


[式中、(i)R1は、−NHR基を表し、ここで、Rは、水素原子または−COR基から選択され、ここで、Rは、水素原子およびアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、−アリール−アルキル、−アリール−シクロアルキル、−アリール−アルキル−シクロアルキル、−アリール−ヘテロシクロアルキル、アリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル、ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、全てのR置換基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、オキソ、−OH、−CHOH、−NO、−CN、−COOH、−COO−アルキル、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、CONR、NRおよびS(O)Me基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている1個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、RおよびRは、互いに独立して、水素原子またはアルキル、シクロアルキルもしくはハロゲノアルキル基を表し、ここで、xは、0から2の値をとることができ;(ii)Rは、数個存在する場合には互いに独立して、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、−OH、−ハロゲノアルキル(例えば、−CFまたは−CH−CF)、−NO、−CNまたは−COOH基、もしくは−COO−アルキル、ハロゲノアルコキシ、−ヘテロアリール、−ヘテロシクロアルキル、CONR、NRおよびS(O)Me基から選択することができるフェニル環の1個または複数個の場合による置換基を表し、ここで、アルキルおよびアルコキシ基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−OH、ハロゲノアルキル、−NO、−CN、−COOH、−COO−アルキル、ハロゲノアルコキシ、CONR、NRおよびS(O)Me基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている1個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、R、Rおよびxは、上記に定義したとおりであり;(iii)RおよびRは、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−OH、ハロゲノアルキル、−NO、−CN、−COOH、−COOアルキル、ハロゲノアルコキシ、CONR、NRおよびS(O)Me基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている1個または複数個の基で場合により置換されているアルキル基を表し、ここで、RおよびRは、これらが結合している炭素と一緒になって、ハロゲン原子ならびに−アルキル、−アルコキシ、−OH、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、−NO、−CN、−COOH、−COO−アルキル、CONR、NRおよびS(O)Me基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている1個または複数個の基で場合により置換されている3鎖員から6鎖員を有するシクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基を形成し、ここで、R、Rおよびxは、上記に定義されたとおりである。]に関する。
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本発明は、PPAR活性化特性及びATI受容体拮抗薬特性を有する多置換イミダゾロン誘導体、それらを含む医薬組成物、及びヒトと動物の健康分野におけるそれらの治療用途に関する。本発明はまた、これらの誘導体を製造する方法に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物はMARKのインヒビターであり、従ってタウの高リン酸化が関与する障害の治療に有用である。

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本発明は、H2遮断薬、少なくとも1つの抗炎症薬剤、細胞毒性薬剤、ならびに任意でレバミゾール、レチノイド、NFkB阻害物質、酸化還元キノン、NADH+H+の細胞内蓄積を増強する薬剤、多価アルコール、血管形成促進増殖因子の阻害物質、およびMMP阻害物質を含む薬学的組成物を用いた哺乳動物の処置に関連し、そのような薬学的組成物は、腫瘍性疾患および障害の、向上した治療および/または予防を考慮に入れている。 (もっと読む)


本発明は、D−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する:
【化278】


式中、Qは、O、S、CR、およびNから選択されるメンバーであり、XおよびYは、CR、O、S、N、およびNRから独立して選択されるメンバーである。
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本発明は、式(I)(式中、m、n、R、R、R、RおよびRは本明細書に記載されている通り)で表される新規な化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに5−HT受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのそれらの化合物の使用に関する。
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式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Rは、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R、R、R及びRは、本明細書で定義されたとおりである)。同じく、P2X及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、5‐HTレセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、構造式Iを有する新規な化合物及びその薬学的に許容される塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認識機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防を提供する。
【化1】

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本発明は一類の抗ウィルス剤に関し、詳しくは一類の以下の構造式に示される複素環非ヌクレオシド系化合物及びその調製方法、ならびに当該類化合物を含む医薬組成物に関する。当該類化合物は、抗ウィルス剤として、B型肝炎、インフルエンザ、ヘルペスウィルス症、エイズ等の疾病の治療薬物として使用できる。

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