５−ＨＴ６モジュレーターとしてのインドール
本発明は、式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は本明細書に記載されている通り）で表される新規な化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ６受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのそれらの化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
（Ｉ）
【化２】
（Ｉ−Ａ）
［式中、
【化３】
が一重結合または二重結合を表し；
ｎが０、１、２または３であり；
ｍが０、１、または２であり；
Ｒ０がそれぞれ独立に、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＯＯＲ６、
（ｇ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｈ）−ＣＯ−Ｒ８、
（ｉ）−ＣＮ、
（ｊ）アリールおよび
（ｋ）ヘテロアリール
から選択され、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基は所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮおよび
（ｇ）ヒドロキシメチル
から独立に選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１が、
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）アリール、
（ｅ）アリール−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニルおよび
（ｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択される基であり、
ここで、いずれのヘテロアリールもしくはアリール残基、単独もしくは別の基の一部は所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）エチニル、
（ｈ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｊ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｋ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｌ）−ＳＣＦ３、
（ｍ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｎ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、
（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ８（ｅは０、１、２または３）
（ｐ）−ＣＮ、
（ｑ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｒ）−ＮＨＳＯ２Ｒ８、
（ｓ）−ＮＲ６ＣＯＲ８、
（ｔ）−ＮＯ２、
（ｕ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
（ｗ）−ＣＯＯＨ、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｚ）フェニル（所望により、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチルの１以上の置換されていてもよい）、
（ａａ）フェノキシ（所望により、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチルの１以上で置換されていてもよい）、
（ａｂ）ベンジルオキシ（所望により、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチルの１以上で置換されていてもよい）、
（ａｃ）ベンゾイル（所望により、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチルの１以上で置換されていてもよい）、
（ａｄ）ヘテロアリール（所望により、トリフルオロメチルおよびメチルで置換されていてもよい）；
から独立に選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
各Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）エチニル、
（ｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｊ）ヒドロキシ、
（ｋ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｌ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｍ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｎ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｏ）−ＳＣＦ３、
（ｐ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｑ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、
（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ８（ｅは０、１、２または３）、
（ｓ）−ＣＮ、
（ｔ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｕ）−ＮＨＳＯ２Ｒ８、
（ｖ）−ＮＲ６ＣＯＲ８、
（ｗ）−ＮＯ２、
（ｘ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｙ）−ＯＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｚ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
（ａａ）−ＣＯＯＨ、
（ａｂ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニルおよび
（ａｃ）−ＯＲ１１
から独立に選択され；
Ｒ３が、
【化４】
から選択される基であり、
式中、
ＸがＯまたは−ＮＲ６から選択され；
ｚが２であり；かつ
（ｉ）Ｒ４は双方とも水素であるか、または
（ｉｉ）Ｒ４の一方が水素であり、他方が
（ａ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｂ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキルおよび
（ｄ）シアノ
であるか、または
（ｉｉｉ）Ｒ４は双方ともメチルであり；
Ｒ５がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル
から選択されるか、または
２つのＲ５基が、それらが結合している窒素と一緒になって複素環式環を形成し；
Ｒ６がそれぞれ各々独立に
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキルおよび
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル
から選択され；
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）２−シアノエチル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−４−アルキニル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｉ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキルおよび
（ｊ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８がそれぞれ独立に
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｄ）アリールおよび
（ｅ）ヘテロアリール
から選択され、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基は所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＯＣＦ３、
（ｇ）−ＣＮおよび
（ｈ）ヒドロキシメチル
から独立に選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ９が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素（ただし、該フッ素は環窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）−ＮＲ６Ｒ６（ただし、該−ＮＲ６Ｒ６基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）、
（ｅ）ヒドロキシ（ただし、前記ヒドロキシ基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）および
（ｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ１０がそれぞれ独立に、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）シクロブチル、
（ｆ）ベンジルおよび
（ｇ）Ｃ１−４−アルキル
から選択され（ただし、Ｒ１０が双方ともエチルを表す場合、
【化５】
が二重結合を表す）；
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル、
から選択され；
Ｒ１２がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルおよび
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル
から選択される］
の化合物、その薬学上許容される塩（ただし、式（Ｉ）の化合物はＮ−メチル−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−メタンアミンでない）。
【請求項２】
【化６】
が一重結合または二重結合を表し；
ｎが１であり；
ｍが１であり；
Ｒ０が
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）−ＣＯＯＲ６、
（ｆ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｇ）−ＣＯ−Ｒ８、
（ｈ）−ＣＮ、
（ｉ）アリール、および
（ｊ）ヘテロアリール
から選択される基であり、
ここで、Ｒ０がヘテロアリールまたはアリール残基を含む場合、各ヘテロアリールまたはアリール残基は所望により、１以上の位置（例えば、１−５、１−４、１−３、１−２または１）において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮおよび
（ｇ）ヒドロキシメチル
から独立に選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ３が
【化７】
から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−ＮＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
【化８】
が二重結合を表し；
Ｒ０が
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）−ＣＯ−Ｒ８、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）アリールおよび
（ｈ）ヘテロアリール
から選択される基であり、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮおよび
（ｇ）ヒドロキシメチル
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ１が
（ａ）アリール、
（ｂ）ヘテロアリール
から選択される基であり、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）エチニル、
（ｈ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｊ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｋ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｌ）−ＳＣＦ３、
（ｍ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｎ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、
（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ８（ｅは０、１または２）、
（ｐ）−ＣＮ、
（ｑ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｒ）−ＮＨＳＯ２Ｒ８、
（ｓ）−ＮＲ６ＣＯＲ８、
（ｔ）−ＮＯ２、
（ｕ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５および
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）ヒドロキシ、
（ｇ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｈ）−ＳＣＦ３、
（ｉ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｊ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ８（ｅは０、１、２または３）、
（ｌ）−ＣＮ、
（ｍ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｎ）−ＮＨＳＯ２Ｒ８、
（ｏ）−ＮＲ６ＣＯＲ８、
（ｐ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｑ）−ＯＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８および
（ｓ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；
Ｒ３が、
【化９】
から選択される基であり；
Ｒ４が、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキルおよび
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
から選択される基であり；
Ｒ５がそれぞれ独立に
（ａ）水素および
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル
から選択されるか、
または、Ｒ５基が、それらが結合している窒素と一緒になって複素環式環を形成し；
Ｒ６がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）メチルおよび
（ｃ）エチル
から選択され；
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）２−シアノエチル、
（ｄ）２−ヒドロキシエチル、
（ｅ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキルおよび
（ｉ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８がそれぞれ独立に
（ａ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）アリールおよび
（ｄ）ヘテロアリール
から選択され、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）フッ素、
（ｂ）塩素、
（ｃ）臭素、
（ｄ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｆ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｇ）−ＣＦ３、
（ｈ）−ＣＮおよび
（ｉ）ヒドロキシメチル
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ９が、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）−ＮＲ６Ｒ６（ただし、該−ＮＲ６Ｒ６基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）、
（ｄ）ヒドロキシ（ただし、該ヒドロキシ基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）および
（ｅ）ヒドロキシメチル
から選択され；
Ｒ１０がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）シクロプロピルおよび
（ｆ）シクロブチル
から選択され；
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル
から選択され；
Ｒ１２がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−２−アルキルおよび
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ０が、
（ａ）水素、
（ｂ）メチルおよび
（ｃ）ヒドロキシメチル
から選択される基であり；
Ｒ１が、
（ａ）アリールおよび
（ｂ）ヘテロアリール
から選択される基であり；
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）メチル、
（ｃ）トリフルオロメチル、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）ｔ−ブチルおよび
（ｆ）−ＣＮ
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）塩素、
（ｄ）臭素、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）メトキシ、
（ｇ）エトキシ、
（ｈ）イソ−プロポキシ、
（ｉ）−ＯＣＯＮ（Ｍｅ）２および
（ｊ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、
（ｃ）ｎ−プロピル、
（ｄ）ｉ−プロピルおよび
（ｅ）２−メトキシエチル
から選択され；
Ｒ９が、
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、
（ｃ）−ＮＨ２（ただし、該−ＮＨ２基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）、
（ｄ）ヒドロキシ（ただし、該ヒドロキシ基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）および
（ｅ）ヒドロキシメチル
から選択され；
Ｒ１０がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、
（ｃ）エチル、
（ｄ）ｉ−プロピル、
（ｅ）２−ヒドロキシエチル、
（ｆ）２−メトキシエチル、
（ｇ）シクロプロピルおよび
（ｈ）シクロブチル
から選択され；
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル
から選択され；
Ｒ１２がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）メチルおよび
（ｃ）ヒドロキシメチル
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
（ａ）フェニル、
（ｂ）ピリジルおよび
（ｃ）２−チエニル
から選択される基であり；
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）塩素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）メチル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）メトキシおよび
（ｆ）−ＣＮ
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）エトキシ、
（ｆ）イソ−プロポキシ、
（ｇ）−ＯＣＯＮ（Ｍｅ）２および
（ｈ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；かつ
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル
から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が
【化１０】
［式中、
Ｒ４が水素またはメチルであり；
Ｒ９が水素であり；
Ｒ１０がそれぞれ独立に
（ａ）水素および
（ｂ）メチル
から選択される］
から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が
【化１１】
であり、
Ｒ４がＨまたはメチルであり、かつ、
Ｒ１０がそれぞれ独立に
（ａ）水素および
（ｂ）メチル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉｂ）
【化１２】
（Ｉｂ）
［式中、
Ｒ０が
（ａ）水素、
（ｂ）メチルおよび
（ｃ）ヒドロキシメチル
から選択される基であり；
Ｒ１が
（ａ）フェニル、
（ｂ）２−ナフチル、
（ｃ）２−チエニルおよび
（ｄ）６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル
から選択される基であり；
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は所望により独立に、１つ、２つまたは３つの位置において、
（ａ）塩素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）臭素、
（ｄ）メチル、
（ｅ）トリフルオロメチル、
（ｆ）メトキシおよび
（ｇ）−ＣＮ
から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）エトキシ、
（ｆ）イソ−プロポキシ、
（ｇ）−ＯＣＯＮ（Ｍｅ）２および
（ｈ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；
Ｒ１１が
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル
から選択される基である］
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
【化１３】
が一重結合を表し；
Ｒ１が、
（ａ）フェニル、
（ｂ）ピリジルおよび
（ｃ）２−チエニル
から選択される基であり、ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）塩素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）メチル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）メトキシおよび
（ｆ）−ＣＮ
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）エトキシ、
（ｆ）イソ−プロポキシ、
（ｇ）−ＯＣＯＮ（Ｍｅ）２および
（ｈ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮおよび
（ｂ）ベンジル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピロリジン−３−アミン、
１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピロリジン−３−アミン、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
４−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（４−プロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
Ｎ−（｛１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン、
１−イソプロピル−Ｎ−（｛１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］インドリン、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］インドリン、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピロリジン−１−イルメチル）インドリン、
（｛１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
（｛１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
１−（｛１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ピロリジン−３−オール、
１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−［メチル（｛１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）アミノ］エタノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メタンアミン、
４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
｛（２Ｒ）−１−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）メチル］ピロリジン−２−イル｝メタノール、
４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
２−｛メチル［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）メチル］アミノ｝エタノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）メタンアミン、
４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝エタンアミン、
４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−［（４−プロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メタンアミン、
４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メタンアミン、
１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メタンアミン、
３−メチル−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
３−メチル−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−メチル−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メタンアミン、
６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
｛［６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
６−メトキシ−４−｛［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−メトキシ−４−｛［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−［｛［６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］エタノール、
６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−フルオロ−４−｛［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−フルオロ−４−｛［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−［｛［６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］エタノール、
｛［６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
６−フルオロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−６−イルジメチルカルバミン酸、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−オール、
１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−｛［６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝ベンゾニトリル、
（｛１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）アミン、
Ｎ−（｛１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）エタンアミン塩、
７−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−メチル−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
メチル４−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピペラジン−２−カルボキシラート、
（４−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピペラジン−２−イル）メタノール、
（２−メトキシエチル）｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アミン、
Ｎ−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝プロパン−２−アミン、
４−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
（（２Ｒ）−１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピロリジン−２−イル）メタノール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル、
５−メトキシ−Ｎ−メチル−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−エチル−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド塩、
５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−５−オール塩、
１−（フェニルスルホニル）−４−ピペラジン−２−イル−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジメチルピペラジン−２−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
［７−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］（ピペラジン−１−イル）アセトニトリル、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−７−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
｛［１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］オキシ｝アセトニトリル、
５−イソプロポキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
５−（ベンジルオキシ）−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
４−｛［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
４−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
［１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］メタノール、
５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
５−エトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−フェニル−Ｎ−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝メタンアミン、
Ｎ−｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝シクロプロパンアミン、
｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
Ｎ−｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝シクロブタンアミン、
Ｎ−｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝−Ｎ−メチルシクロブタンアミン、
１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アゼチジン−３−オール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−｛［４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝ベンゾニトリル、
２−（（２Ｓ）−１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アゼチジン−２−イル）プロパン−２−オール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−２−メチル−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（５−クロロ−２−チエニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−（２−ナフチルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
３−｛［４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝ベンゾニトリル、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−｛［４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
［（５−メトキシ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）メチル］ジメチルアミン、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−７−（ベンジルオキシ）−１−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
（｛１−［（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
｛［５−エトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
（｛５−エトキシ−１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）−ジメチルアミン、
｛［５−エトキシ−１−（１−ナフチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
｛［５−エトキシ−１−（２−ナフチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
（｛１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
（｛１−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
（｛５−メトキシ−１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）−ジメチルアミン、
（｛１−［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
｛［５−エトキシ−１−（キノリン−８−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン）、
｛［５−エトキシ−１−（｛５−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−２−チエニル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
（｛１−［（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル］−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
（｛５−エトキシ−１−［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
１−［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ−メチルメタンアミン、
（｛１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）メチルアミン、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
１−［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−｛［エチル（メチル）アミノ］メチル｝−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
Ｎ−｛［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝−Ｎ−メチルエタンアミン、
６−フルオロ−４−［（メチルアミノ）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
｛［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝メチルアミン、
１−｛５−メトキシ−１−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−（１−｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−［５−メトキシ−１−（キノリン−８−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２−クロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛５−メトキシ−１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛５−メトキシ−１−［（５−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛５−メトキシ−１−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−［１−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イルスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−［１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イルスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−（５−メトキシ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−（５−メトキシ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル、
１−［５−メトキシ−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
メチル｛１−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン、
｛１−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン、
ジメチル｛１−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−２，３−ジクロロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アミン、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
１−［５，６−ジメトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
｛［３−クロロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
｛［３−クロロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝メチルアミン、
｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アミン、
６−フルオロ−４−［１−（メチルアミノ）エチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
４−［１−（ジメチルアミノ）エチル］−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
｛１−［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝メチルアミン、
｛１−［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝ジメチルアミン、または薬学上許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物を薬学上許容される希釈剤または担体とともに含む、医薬組成物。
【請求項１３】
体重の減少または体重増加の減少を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
ＩＩ型糖尿病の治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
中枢神経系障害の治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
前記中枢神経系障害が不安、鬱病、パニック発作、記憶障害、認知障害、癲癇、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、多食症、過食障害、強迫神経障害、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動障害および薬物乱用からの禁断症状から選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
疼痛の治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
神経変性疾患の治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
５−ＨＴ６受容体活性の調節を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
体重の減少または体重増加の減少のための方法であって、そのような治療を必要とする対象に有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２１】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、ＩＩ型糖尿病の治療のための方法。
【請求項２２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、中枢神経系障害の治療のための方法。
【請求項２３】
前記中枢神経系障害が不安、鬱病、パニック発作、記憶障害、認知障害、癲癇、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、多食症、過食障害、強迫神経障害、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動障害および薬物乱用からの禁断症状から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、疼痛の治療のための方法。
【請求項２５】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、神経変性疾患の治療のための方法。
【請求項２６】
５−ＨＴ６受容体活性を調節のための方法であって、そのような治療を必要とする対象に有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２７】
哺乳類の体貌を改善する方法であって、該哺乳類に請求項１に記載の化合物を、食欲を減退させるのに有効な用量で経口投与すること、およびこの投与を美容上有益な体重減少が見られるまで繰り返すことを含む、方法。
【請求項２８】
有効成分としての請求項１に記載の化合物を美容上許容される希釈剤または担体とともに含む、美容用組成物。
【請求項２９】
ａ）４−メチル−１−Ｒ１−置換スルホニル−１Ｈ−インドールをＮ−ブロモスクシンイミドと反応させること；
ｂ）工程ａ）から得られた生成物を
【化１４】
（式中、基Ｒ１、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＸは式（Ｉ）について記載の通り）
から選択される群またはその塩もしくは保護誘導体と反応させること；およびその後、所望により、式（Ｉ）の化合物の薬学上許容される塩を形成させることを含む、
請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項３０】
【化１５】
が二重結合を表す請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
ａａ）式（ＩＩＩ）
【化１６】
（ＩＩＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の４−ブロモインドール誘導体を式Ｒ１ＳＯ２Ｃｌ（ここで、Ｒ１は請求項１に記載の通り）の塩化スルホニルと反応させて、式（ＩＶ）
【化１７】
（ＩＶ）
（ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の化合物を得ること；
ｂｂ）触媒としての二酢酸ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２ＯＡｃ２］などのパラジウム複合体の存在下で、式（ＩＶ）の化合物をトリブチル（ビニル）スタンナンと反応させて、式（Ｖ）
【化１８】
（Ｖ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の化合物を得ること；
ｃｃ）式（Ｖ）の化合物を四酸化オスミウム（ＯｓＯ４）および過ヨウ素酸ナトリウムと反応させて、式（ＶＩ）
【化１９】
（ＶＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
のアルデヒド誘導体を得ること；
ｄｄ）ＮａＢＨ４、ＮａＢＨ３ＣＮまたはトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム［ＮａＢ（ＯＡｃ）３）Ｈ］などの好適な還元剤の存在下で、式（ＶＩ）の化合物を
【化２０】
（式中、ＸはＮＲ６であり、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１２は請求項１に記載の通り）
から選択される適当なアミンまたはその塩もしくは保護誘導体と反応させて、請求項１に記載の、
【化２１】
が二重結合を表す式（Ｉ）の化合物を得ること；およびその後、所望により、式（Ｉ）の化合物の薬学上許容される塩を形成させることを含む、方法。
【請求項３１】
【化２２】
が一重結合を表す請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
ａａａ）式（ＩＶ）の化合物をトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）中、ＮａＢＨ３ＣＮなどの還元剤と反応させて、式（ＶＩＩ）
【化２３】
（ＶＩＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の化合物を得ること；
ｂｂｂ）触媒としての二塩酸ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ｄ［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２ＯＡｃ２］などのパラジウム複合体の存在下で、式（ＶＩＩ）の化合物をトリブチル（ビニル）スタンナンと反応させて、式（ＸＩＩ）
【化２４】
（ＸＩＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の化合物を得ること；
ｃｃｃ）式（Ｖ）の化合物を四酸化オスミウム（ＯｓＯ４）および過ヨウ素酸ナトリウムと反応させて、式（ＸＩＩＩ）
【化２５】
（ＸＩＩＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
のアルデヒド誘導体を得ること；
ｄｄｄ）ＮａＢＨ４、ＮａＢＨ３ＣＮまたはトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム［ＮａＢ（ＯＡｃ）３）Ｈ］などの好適な還元剤の存在下で、式（ＸＩＩＩ）の化合物を
【化２６】
（式中、ＸはＮＲ６であり、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１２は請求項１に記載の通り）
から選択される適当なアミンまたはその塩もしくは保護誘導体と反応させて、請求項１に記載の、
【化２７】
が一重結合を表す式（Ｉ）の化合物を得ること；およびその後、所望により、式（Ｉ）の化合物の薬学上許容される塩を形成させることを含む、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
（Ｉ）
【化２】
（Ｉ−Ａ）
［式中、
【化３】
が一重結合または二重結合を表し；
ｎが０、１、２または３であり；
ｍが０、１、または２であり；
Ｒ０がそれぞれ独立に、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＯＯＲ６、
（ｇ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｈ）−ＣＯ−Ｒ８、
（ｉ）−ＣＮ、
（ｊ）アリールおよび
（ｋ）ヘテロアリール
から選択され、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基は所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮおよび
（ｇ）ヒドロキシメチル
から独立に選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１が、
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）アリール、
（ｅ）アリール−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニルおよび
（ｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択される基であり、
ここで、いずれのヘテロアリールもしくはアリール残基、単独もしくは別の基の一部は所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）エチニル、
（ｈ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｊ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｋ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｌ）−ＳＣＦ３、
（ｍ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｎ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、
（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ８（ｅは０、１、２または３）
（ｐ）−ＣＮ、
（ｑ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｒ）−ＮＨＳＯ２Ｒ８、
（ｓ）−ＮＲ６ＣＯＲ８、
（ｔ）−ＮＯ２、
（ｕ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
（ｗ）−ＣＯＯＨ、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｚ）フェニル（所望により、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチルの１以上の置換されていてもよい）、
（ａａ）フェノキシ（所望により、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチルの１以上で置換されていてもよい）、
（ａｂ）ベンジルオキシ（所望により、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチルの１以上で置換されていてもよい）、
（ａｃ）ベンゾイル（所望により、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチルの１以上で置換されていてもよい）、
（ａｄ）ヘテロアリール（所望により、トリフルオロメチルおよびメチルで置換されていてもよい）；
から独立に選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
各Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）エチニル、
（ｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｊ）ヒドロキシ、
（ｋ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｌ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｍ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｎ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｏ）−ＳＣＦ３、
（ｐ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｑ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、
（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ８（ｅは０、１、２または３）、
（ｓ）−ＣＮ、
（ｔ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｕ）−ＮＨＳＯ２Ｒ８、
（ｖ）−ＮＲ６ＣＯＲ８、
（ｗ）−ＮＯ２、
（ｘ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｙ）−ＯＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｚ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
（ａａ）−ＣＯＯＨ、
（ａｂ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニルおよび
（ａｃ）−ＯＲ１１
から独立に選択され；
Ｒ３が、
【化４】
から選択される基であり、
式中、
ＸがＯまたは−ＮＲ６から選択され；
ｚが２であり；かつ
（ｉ）Ｒ４は双方とも水素であるか、または
（ｉｉ）Ｒ４の一方が水素であり、他方が
（ａ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｂ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキルおよび
（ｄ）シアノ
であるか、または
（ｉｉｉ）Ｒ４は双方ともメチルであり；
Ｒ５がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル
から選択されるか、または
２つのＲ５基が、それらが結合している窒素と一緒になって複素環式環を形成し；
Ｒ６がそれぞれ各々独立に
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキルおよび
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル
から選択され；
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）２−シアノエチル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−４−アルキニル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｉ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキルおよび
（ｊ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８がそれぞれ独立に
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｄ）アリールおよび
（ｅ）ヘテロアリール
から選択され、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基は所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＯＣＦ３、
（ｇ）−ＣＮおよび
（ｈ）ヒドロキシメチル
から独立に選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ９が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素（ただし、該フッ素は環窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）−ＮＲ６Ｒ６（ただし、該−ＮＲ６Ｒ６基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）、
（ｅ）ヒドロキシ（ただし、前記ヒドロキシ基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）および
（ｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ１０がそれぞれ独立に、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）シクロプロピル、
（ｅ）シクロブチル、
（ｆ）ベンジルおよび
（ｇ）Ｃ１−４−アルキル
から選択され（ただし、Ｒ１０が双方ともエチルを表す場合、
【化５】
が二重結合を表す）；
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル、
から選択され；
Ｒ１２がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルおよび
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル
から選択される］
の化合物、その薬学上許容される塩（ただし、式（Ｉ）の化合物はＮ−メチル−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−メタンアミンでない）。
【請求項２】
【化６】
が一重結合または二重結合を表し；
ｎが１であり；
ｍが１であり；
Ｒ０が
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）−ＣＯＯＲ６、
（ｆ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｇ）−ＣＯ−Ｒ８、
（ｈ）−ＣＮ、
（ｉ）アリール、および
（ｊ）ヘテロアリール
から選択される基であり、
ここで、Ｒ０がヘテロアリールまたはアリール残基を含む場合、各ヘテロアリールまたはアリール残基は所望により、１以上の位置（例えば、１−５、１−４、１−３、１−２または１）において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮおよび
（ｇ）ヒドロキシメチル
から独立に選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ３が
【化７】
から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−ＮＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
【化８】
が二重結合を表し；
Ｒ０が
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）−ＣＯ−Ｒ８、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）アリールおよび
（ｈ）ヘテロアリール
から選択される基であり、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮおよび
（ｇ）ヒドロキシメチル
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ１が
（ａ）アリール、
（ｂ）ヘテロアリール
から選択される基であり、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）エチニル、
（ｈ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｊ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｋ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｌ）−ＳＣＦ３、
（ｍ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｎ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、
（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ８（ｅは０、１または２）、
（ｐ）−ＣＮ、
（ｑ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｒ）−ＮＨＳＯ２Ｒ８、
（ｓ）−ＮＲ６ＣＯＲ８、
（ｔ）−ＮＯ２、
（ｕ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５および
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）ヒドロキシ、
（ｇ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｈ）−ＳＣＦ３、
（ｉ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｊ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ８（ｅは０、１、２または３）、
（ｌ）−ＣＮ、
（ｍ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｎ）−ＮＨＳＯ２Ｒ８、
（ｏ）−ＮＲ６ＣＯＲ８、
（ｐ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｑ）−ＯＣＯＮＲ５Ｒ５、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８および
（ｓ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；
Ｒ３が、
【化９】
から選択される基であり；
Ｒ４が、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキルおよび
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
から選択される基であり；
Ｒ５がそれぞれ独立に
（ａ）水素および
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル
から選択されるか、
または、Ｒ５基が、それらが結合している窒素と一緒になって複素環式環を形成し；
Ｒ６がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）メチルおよび
（ｃ）エチル
から選択され；
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）２−シアノエチル、
（ｄ）２−ヒドロキシエチル、
（ｅ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキルおよび
（ｉ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８がそれぞれ独立に
（ａ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）アリールおよび
（ｄ）ヘテロアリール
から選択され、
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）フッ素、
（ｂ）塩素、
（ｃ）臭素、
（ｄ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｆ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｇ）−ＣＦ３、
（ｈ）−ＣＮおよび
（ｉ）ヒドロキシメチル
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ９が、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）−ＮＲ６Ｒ６（ただし、該−ＮＲ６Ｒ６基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）、
（ｄ）ヒドロキシ（ただし、該ヒドロキシ基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）および
（ｅ）ヒドロキシメチル
から選択され；
Ｒ１０がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）シクロプロピルおよび
（ｆ）シクロブチル
から選択され；
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル
から選択され；
Ｒ１２がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−２−アルキルおよび
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ０が、
（ａ）水素、
（ｂ）メチルおよび
（ｃ）ヒドロキシメチル
から選択される基であり；
Ｒ１が、
（ａ）アリールおよび
（ｂ）ヘテロアリール
から選択される基であり；
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）メチル、
（ｃ）トリフルオロメチル、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）ｔ−ブチルおよび
（ｆ）−ＣＮ
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）塩素、
（ｄ）臭素、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）メトキシ、
（ｇ）エトキシ、
（ｈ）イソ−プロポキシ、
（ｉ）−ＯＣＯＮ（Ｍｅ）２および
（ｊ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、
（ｃ）ｎ−プロピル、
（ｄ）ｉ−プロピルおよび
（ｅ）２−メトキシエチル
から選択され；
Ｒ９が、
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、
（ｃ）−ＮＨ２（ただし、該−ＮＨ２基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）、
（ｄ）ヒドロキシ（ただし、該ヒドロキシ基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない）および
（ｅ）ヒドロキシメチル
から選択され；
Ｒ１０がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、
（ｃ）エチル、
（ｄ）ｉ−プロピル、
（ｅ）２−ヒドロキシエチル、
（ｆ）２−メトキシエチル、
（ｇ）シクロプロピルおよび
（ｈ）シクロブチル
から選択され；
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル
から選択され；
Ｒ１２がそれぞれ独立に
（ａ）水素、
（ｂ）メチルおよび
（ｃ）ヒドロキシメチル
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
（ａ）フェニル、
（ｂ）ピリジルおよび
（ｃ）２−チエニル
から選択される基であり；
ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）塩素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）メチル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）メトキシおよび
（ｆ）−ＣＮ
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）エトキシ、
（ｆ）イソ−プロポキシ、
（ｇ）−ＯＣＯＮ（Ｍｅ）２および
（ｈ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；かつ
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル
から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が
【化１０】
［式中、
Ｒ４が水素またはメチルであり；
Ｒ９が水素であり；
Ｒ１０がそれぞれ独立に
（ａ）水素および
（ｂ）メチル
から選択される］
から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が
【化１１】
であり、
Ｒ４がＨまたはメチルであり、かつ、
Ｒ１０がそれぞれ独立に
（ａ）水素および
（ｂ）メチル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉｂ）
【化１２】
（Ｉｂ）
［式中、
Ｒ０が
（ａ）水素、
（ｂ）メチルおよび
（ｃ）ヒドロキシメチル
から選択される基であり；
Ｒ１が
（ａ）フェニル、
（ｂ）２−ナフチル、
（ｃ）２−チエニルおよび
（ｄ）６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル
から選択される基であり；
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は所望により独立に、１つ、２つまたは３つの位置において、
（ａ）塩素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）臭素、
（ｄ）メチル、
（ｅ）トリフルオロメチル、
（ｆ）メトキシおよび
（ｇ）−ＣＮ
から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）エトキシ、
（ｆ）イソ−プロポキシ、
（ｇ）−ＯＣＯＮ（Ｍｅ）２および
（ｈ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；
Ｒ１１が
（ａ）−ＣＨ２ＣＮ、
（ｂ）ベンジル
から選択される基である］
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
【化１３】
が一重結合を表し；
Ｒ１が、
（ａ）フェニル、
（ｂ）ピリジルおよび
（ｃ）２−チエニル
から選択される基であり、ここで、いずれのヘテロアリールまたはアリール残基も所望により、１以上の位置において、
（ａ）塩素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）メチル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）メトキシおよび
（ｆ）−ＣＮ
から選択される置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）エトキシ、
（ｆ）イソ−プロポキシ、
（ｇ）−ＯＣＯＮ（Ｍｅ）２および
（ｈ）−ＯＲ１１
から選択される基であり；
Ｒ１１が、
（ａ）−ＣＨ２ＣＮおよび
（ｂ）ベンジル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピロリジン−３−アミン、
１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピロリジン−３−アミン、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
４−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（４−プロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
Ｎ−（｛１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン、
１−イソプロピル−Ｎ−（｛１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］インドリン、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］インドリン、
１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピロリジン−１−イルメチル）インドリン、
（｛１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
（｛１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール、
１−（｛１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ピロリジン−３−オール、
１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−［メチル（｛１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）アミノ］エタノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メタンアミン、
４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
｛（２Ｒ）−１−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）メチル］ピロリジン−２−イル｝メタノール、
４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
２−｛メチル［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）メチル］アミノ｝エタノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）メタンアミン、
４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝エタンアミン、
４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−［（４−プロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メタンアミン、
４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メタンアミン、
１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メタンアミン、
３−メチル−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
３−メチル−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−メチル−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メタンアミン、
６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
｛［６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
６−メトキシ−４−｛［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−メトキシ−４−｛［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−［｛［６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］エタノール、
６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−フルオロ−４−｛［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−フルオロ−４−｛［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−［｛［６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］エタノール、
｛［６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
６−フルオロ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−６−イルジメチルカルバミン酸、
４−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−オール、
１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−｛［６−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝ベンゾニトリル、
（｛１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）アミン、
Ｎ−（｛１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）エタンアミン塩、
７−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
２−メチル−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
メチル４−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピペラジン−２−カルボキシラート、
（４−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピペラジン−２−イル）メタノール、
（２−メトキシエチル）｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アミン、
Ｎ−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝プロパン−２−アミン、
４−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
（（２Ｒ）−１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ピロリジン−２−イル）メタノール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル、
５−メトキシ−Ｎ−メチル−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−エチル−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド塩、
５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−５−オール塩、
１−（フェニルスルホニル）−４−ピペラジン−２−イル−１Ｈ−インドール、
４−（１，４−ジメチルピペラジン−２−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
［７−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］（ピペラジン−１−イル）アセトニトリル、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−７−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
｛［１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］オキシ｝アセトニトリル、
５−イソプロポキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
５−（ベンジルオキシ）−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
４−｛［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
４−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
［１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］メタノール、
５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
５−エトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
１−フェニル−Ｎ−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝メタンアミン、
Ｎ−｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝シクロプロパンアミン、
｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
Ｎ−｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝シクロブタンアミン、
Ｎ−｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝−Ｎ−メチルシクロブタンアミン、
１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アゼチジン−３−オール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−｛［４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝ベンゾニトリル、
２−（（２Ｓ）−１−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アゼチジン−２−イル）プロパン−２−オール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−２−メチル−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（５−クロロ−２−チエニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−（２−ナフチルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
３−｛［４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝ベンゾニトリル、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−｛［４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール、
［（５−メトキシ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）メチル］ジメチルアミン、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−７−（ベンジルオキシ）−１−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
（｛１−［（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
｛［５−エトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
（｛５−エトキシ−１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）−ジメチルアミン、
｛［５−エトキシ−１−（１−ナフチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
｛［５−エトキシ−１−（２−ナフチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
（｛１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
（｛１−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
（｛５−メトキシ−１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）−ジメチルアミン、
（｛１−［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
｛［５−エトキシ−１−（キノリン−８−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン）、
｛［５−エトキシ−１−（｛５−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−２−チエニル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
（｛１−［（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル］−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
（｛５−エトキシ−１−［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）ジメチルアミン、
１−［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ−メチルメタンアミン、
（｛１−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝メチル）メチルアミン、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
１−［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
４−｛［エチル（メチル）アミノ］メチル｝−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
Ｎ−｛［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝−Ｎ−メチルエタンアミン、
６−フルオロ−４−［（メチルアミノ）メチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
｛［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝メチルアミン、
１−｛５−メトキシ−１−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−（１−｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−［５−メトキシ−１−（キノリン−８−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２−クロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛５−メトキシ−１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
２−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛５−メトキシ−１−［（５−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛５−メトキシ−１−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−［１−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イルスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−［１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イルスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−｛１−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−（５−メトキシ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
１−（５−メトキシ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル、
１−［５−メトキシ−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
メチル｛１−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン、
｛１−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン、
ジメチル｛１−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン、
４−（アゼチジン−１−イルメチル）−２，３−ジクロロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール、
｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アミン、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−６−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
１−［５，６−ジメトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
｛［３−クロロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝ジメチルアミン、
｛［３−クロロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝メチルアミン、
｛［５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］メチル｝アミン、
６−フルオロ−４−［１−（メチルアミノ）エチル］−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
４−［１−（ジメチルアミノ）エチル］−６−フルオロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−オール、
｛１−［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝メチルアミン、
｛１−［６−フルオロ−５−メトキシ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝ジメチルアミン、または薬学上許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物を薬学上許容される希釈剤または担体とともに含む、医薬組成物。
【請求項１３】
体重の減少または体重増加の減少を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
ＩＩ型糖尿病の治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
中枢神経系障害の治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
前記中枢神経系障害が不安、鬱病、パニック発作、記憶障害、認知障害、癲癇、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、多食症、過食障害、強迫神経障害、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動障害および薬物乱用からの禁断症状から選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
疼痛の治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
神経変性疾患の治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
５−ＨＴ６受容体活性の調節を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
体重の減少または体重増加の減少のための方法であって、そのような治療を必要とする対象に有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２１】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、ＩＩ型糖尿病の治療のための方法。
【請求項２２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、中枢神経系障害の治療のための方法。
【請求項２３】
前記中枢神経系障害が不安、鬱病、パニック発作、記憶障害、認知障害、癲癇、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、多食症、過食障害、強迫神経障害、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動障害および薬物乱用からの禁断症状から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、疼痛の治療のための方法。
【請求項２５】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、神経変性疾患の治療のための方法。
【請求項２６】
５−ＨＴ６受容体活性を調節のための方法であって、そのような治療を必要とする対象に有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２７】
哺乳類の体貌を改善する方法であって、該哺乳類に請求項１に記載の化合物を、食欲を減退させるのに有効な用量で経口投与すること、およびこの投与を美容上有益な体重減少が見られるまで繰り返すことを含む、方法。
【請求項２８】
有効成分としての請求項１に記載の化合物を美容上許容される希釈剤または担体とともに含む、美容用組成物。
【請求項２９】
ａ）４−メチル−１−Ｒ１−置換スルホニル−１Ｈ−インドールをＮ−ブロモスクシンイミドと反応させること；
ｂ）工程ａ）から得られた生成物を
【化１４】
（式中、基Ｒ１、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＸは式（Ｉ）について記載の通り）
から選択される群またはその塩もしくは保護誘導体と反応させること；およびその後、所望により、式（Ｉ）の化合物の薬学上許容される塩を形成させることを含む、
請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項３０】
【化１５】
が二重結合を表す請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
ａａ）式（ＩＩＩ）
【化１６】
（ＩＩＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の４−ブロモインドール誘導体を式Ｒ１ＳＯ２Ｃｌ（ここで、Ｒ１は請求項１に記載の通り）の塩化スルホニルと反応させて、式（ＩＶ）
【化１７】
（ＩＶ）
（ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の化合物を得ること；
ｂｂ）触媒としての二酢酸ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２ＯＡｃ２］などのパラジウム複合体の存在下で、式（ＩＶ）の化合物をトリブチル（ビニル）スタンナンと反応させて、式（Ｖ）
【化１８】
（Ｖ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の化合物を得ること；
ｃｃ）式（Ｖ）の化合物を四酸化オスミウム（ＯｓＯ４）および過ヨウ素酸ナトリウムと反応させて、式（ＶＩ）
【化１９】
（ＶＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
のアルデヒド誘導体を得ること；
ｄｄ）ＮａＢＨ４、ＮａＢＨ３ＣＮまたはトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム［ＮａＢ（ＯＡｃ）３）Ｈ］などの好適な還元剤の存在下で、式（ＶＩ）の化合物を
【化２０】
（式中、ＸはＮＲ６であり、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１２は請求項１に記載の通り）
から選択される適当なアミンまたはその塩もしくは保護誘導体と反応させて、請求項１に記載の、
【化２１】
が二重結合を表す式（Ｉ）の化合物を得ること；およびその後、所望により、式（Ｉ）の化合物の薬学上許容される塩を形成させることを含む、方法。
【請求項３１】
【化２２】
が一重結合を表す請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
ａａａ）式（ＩＶ）の化合物をトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）中、ＮａＢＨ３ＣＮなどの還元剤と反応させて、式（ＶＩＩ）
【化２３】
（ＶＩＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の化合物を得ること；
ｂｂｂ）触媒としての二塩酸ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ｄ［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２ＯＡｃ２］などのパラジウム複合体の存在下で、式（ＶＩＩ）の化合物をトリブチル（ビニル）スタンナンと反応させて、式（ＸＩＩ）
【化２４】
（ＸＩＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
の化合物を得ること；
ｃｃｃ）式（Ｖ）の化合物を四酸化オスミウム（ＯｓＯ４）および過ヨウ素酸ナトリウムと反応させて、式（ＸＩＩＩ）
【化２５】
（ＸＩＩＩ）
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は請求項１に記載の通り）
のアルデヒド誘導体を得ること；
ｄｄｄ）ＮａＢＨ４、ＮａＢＨ３ＣＮまたはトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム［ＮａＢ（ＯＡｃ）３）Ｈ］などの好適な還元剤の存在下で、式（ＸＩＩＩ）の化合物を
【化２６】
（式中、ＸはＮＲ６であり、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１２は請求項１に記載の通り）
から選択される適当なアミンまたはその塩もしくは保護誘導体と反応させて、請求項１に記載の、
【化２７】
が一重結合を表す式（Ｉ）の化合物を得ること；およびその後、所望により、式（Ｉ）の化合物の薬学上許容される塩を形成させることを含む、方法。
【公表番号】特表２００９−５４１４６１（Ｐ２００９−５４１４６１Ａ）
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１７２５８（Ｐ２００９−５１７２５８）
【出願日】平成１９年７月３日（２００７．７．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５６６９０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００３７０３
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０１３５４２３３）ビオヴィトルム・アクチボラゲット（プブリクト） (25)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｖｉｔｒｕｍ ＡＢ（ｐｕｂｌ）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月３日（２００７．７．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５６６９０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００３７０３
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０１３５４２３３）ビオヴィトルム・アクチボラゲット（プブリクト） (25)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｖｉｔｒｕｍ ＡＢ（ｐｕｂｌ）
【Ｆターム（参考）】
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