２−アニリン−４−アリール置換チアゾール誘導体
本発明は、精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造する目的で式（Ｉ）
【化１】
｛式中、Ｚは、水素、ハロ；Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；シアノ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；フェニル−Ｃ１−６アルキル−またはＨｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−であり、Ｑは、フェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラゾリル、イソオキサゾリルまたはインダゾリル［ここで、前記環系は各々が場合により各々がハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキル；ＡｒまたはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよい］であり、Ｌは、フェニル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリルまたはフラニル［ここで、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−から選択される］であり、Ｈｅｔ１は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ｈｅｔ４は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ａｒは、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物を用いることに関する。
【化１】
｛式中、Ｚは、水素、ハロ；Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；シアノ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；フェニル−Ｃ１−６アルキル−またはＨｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−であり、Ｑは、フェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラゾリル、イソオキサゾリルまたはインダゾリル［ここで、前記環系は各々が場合により各々がハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキル；ＡｒまたはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよい］であり、Ｌは、フェニル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリルまたはフラニル［ここで、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−から選択される］であり、Ｈｅｔ１は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ｈｅｔ４は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ａｒは、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物を用いることに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造するための化合物の使用であって、前記化合物が式
【化１】
｛式中、
Ｚは、水素、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；ハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ａｒ１；Ｈｅｔ１；ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ａｒ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｈｅｔ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；シアノ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−；またはＣ１−４アルキル置換ピペリジニルで置換されているアミノ−Ｃ１−６アルキル−であり、
Ｑは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、トリアゾリル、チアジアゾリルまたはピリミダゾリルであり、前記環は各々が場合により各々がハロ；ヒドロキシ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ホルミルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−またはＡｒから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよく、
Ｌは、フェニル、ピペリジニル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、１，４−ベンゾジオキサニルまたはフラニルであり、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−；フェニル−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−から選択され、或は、Ｌは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキまたはＣ３−６シクロアルキルであり、前記Ｃ
１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは場合により１個または可能ならば２個以上のハロ置換基で置換されていてもよく、
Ａｒは、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ１は、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、Ａｒ２は、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、Ａｒ３は、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、Ａｒ４は、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、Ａｒ５およびＡｒ６は、各々独立して、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ２は、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ３は、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ４は、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ５およびＨｅｔ６は、各々独立して、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前
記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
ＲｕおよびＲｖは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ６、Ｈｅｔ６、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｕとＲｖがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
ＲｘおよびＲｙは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ６、Ｈｅｔ６、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択される｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物である使用。
【請求項２】
前記式（Ｉ）で表される化合物において、
Ｚが水素、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ａｒ１；Ｈｅｔ１；ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ａｒ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｈｅｔ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；シアノ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−；またはＣ１−４アルキル置換ピペリジニルで置換されているアミノ−Ｃ１−６アルキル−であり、
Ｑがフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、トリアゾリル、チアジアゾリルまたはピリミダゾリルであり、前記環は各々が場合により各々がハロ；ヒドロキシ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ホルミルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−またはＡｒから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよく、
Ｌがフェニル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、１，４−ベンゾジオキサニルまたはフラニルであり、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−
６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−から選択され、
Ａｒが場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ１が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ２が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ３が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ４が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ５が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｈｅｔ１がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ２がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ３がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ４がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ５がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基
で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
ＲｕおよびＲｖが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルを表すか、或はＲｕとＲｖがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択される、
請求項１記載の使用。
【請求項３】
４−フェニル−２−（フェニルアミノ）−５−チアゾールアセトニトリル［４０６４７０−２４−４］でも；５−［２−（４−モルホリニル）エチル］−Ｎ，４−ジフェニル−２−チアゾールアミン［７５４９２１−７７−２］でも；５−チアゾールプロピオン酸の２−［（４−ブロモフェニル）アミノ］−４−（４−メトキシフェニル）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［５７１１４９−２１−８］でも；５−チアゾールプロピオン酸の２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−４−（４−メトキシフェニル）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０６４７１−２３−６］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０６４６９−５４−３］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−［（２，３，４−トリフルオロフェニル）アミノ］−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０２７６８−１２−１］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−（フェニルアミノ）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［３７０８４０−０６−５］でも；５−チアゾールエタノール，４−（４−クロロフェニル）−２−（フェニルアミノ）−（９Ｃｌ）［１１７６１２−８１−４］でも；４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−モルホリニル）エチル］−Ｎ−フェニル−２−チアゾールアミン［７７３７９２−８１−７］でもないことを条件として式
【化２】
｛式中、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ｍは、０、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、
Ｒ２は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝
Ｏ）−ＮＨ−を表し、
Ｚは、Ｈｅｔ１；Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；シアノＣ１−４アルキル−ホルミルアミノ−Ｃ１−４アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−４アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−；ハロ；ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−であるか、或はＺはＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２−４アルキル−を表し、
Ｈｅｔ１は、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ４は、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ６は、ピリジルを表し、
Ａｒ４は、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
ＲｘおよびＲｙは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、
ＲｕおよびＲｖは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＨｅｔ６を表すか、或はＲｕとＲｖがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しているが、但し
−Ｚがエトキシカルボニル−以外であることを条件とする｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物。
【請求項４】
４−フェニル−２−（フェニルアミノ）−５−チアゾールアセトニトリル［４０６４７０−２４−４］でも；５−［２−（４−モルホリニル）エチル］−Ｎ，４−ジフェニル−２−チアゾールアミン［７５４９２１−７７−２］でも；５−チアゾールプロピオン酸の２−［（４−ブロモフェニル）アミノ］−４−（４−メトキシフェニル）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［５７１１４９−２１−８］でも；５−チアゾールプロピオン酸の２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−４−（４−メトキシフェニル）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０６４７１−２３−６］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０６４６９−５４−３］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−［（２，３，４−トリフルオロフェニル）アミノ］−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０２７６８−１２−１］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−（フェニルアミノ）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［３７０８４０−０６−５］でも；５−チアゾールエタノール，４−（４−クロロフェニル）−２−（フェニルアミノ）−（９Ｃｌ）［１１７６１２−８１−４］でも；４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−モルホリニル）エチル］−Ｎ−フェニル−２−チアゾールアミン［７７３７９２−８１−７］でもないことを条件として、
ｎが０、１、２、３または４であり、
ｍが０、１、２、３または４であり、
Ｒ１が各々独立してハロ；ヒドロキシ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、
Ｒ２が各々独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アル
キル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、
ＺがＨｅｔ１；Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；シアノＣ１−４アルキル−ホルミルアミノ−Ｃ１−４アルキル−；Ｈｅｔ１−Ｃ１−４アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−であるか、或はＺがＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２−４アルキル−を表し、
Ｈｅｔ１がモルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ３がモルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを表し、
Ａｒ４が場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しているが、但し
−Ｚがエトキシカルボニル−以外であることを条件とする、
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
−５−チアゾールメタンアミン，２−［［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（３−ピリジニル）−（９Ｃｌ）［４９９９８４−７７−９］でも；
−４−チアゾールプロパンアミン，Ｎ−メチル−２−（フェニルアミノ）−５−（２−ピリジニル）−［７４３３８４−１４−７］でも；
なく、
−ピリジル環がチアゾール環の３もしくは４位に結合している時にはＺがヒドロキシ−Ｃ１−２アルキルでも、ハロでも、メチルでも、エトキシカルボニル−でも、メトキシカルボニル−でも、ジメチルアミノメチル−でも、ジメチルアミノエチル−でも、エチルアミノメチル−でもモルホリニル−Ｃ１−２アルキルでもないことを条件として式
【化３】
｛式中、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ｍは、０、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、
Ｒ２は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、
Ｚは、Ｈｅｔ１；Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル−、
Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；シアノＣ１−４アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−４アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−４アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−；ハロ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；Ａｒ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキルであるか、或はＺはＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２−４アルキル−を表し、
Ｈｅｔ１は、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ４は、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ５は、イソオキサゾリルまたはピリジル［ここで、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロまたはＣ１−６アルキルから選択される］を表し、
Ａｒ４は、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ５は、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
ＲｘおよびＲｙは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成している｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物。
【請求項６】
−５−チアゾールメタンアミン，２−［［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（３−ピリジニル）−（９Ｃｌ）［４９９９８４−７７−９］ではなく、
−ピリジル環がチアゾール環の３位に結合している時にはＺがヒドロキシ−Ｃ１−２アルキルでもモルホリニル−Ｃ１−２アルキルでもないことを条件として、
ｎが０、１、２、３または４であり、
ｍが０、１、２、３または４であり、
Ｒ１が各々独立してハロ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、
Ｒ２が各々独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、
ＺがＨｅｔ１；Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；シアノＣ１−４アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−４アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−４アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−であるか、或はＺがＣ１−６アルキルオキシ−
Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２−４アルキル−を表し、
Ｈｅｔ１がモルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ４がモルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを表し、
Ａｒ４が場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成している、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
式
【化４】
｛式中、
ｍは、０、１、２、３または４であり、特にｍは、０、１または２であり、
Ｒ１は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、特にＲ１は、各々独立して、ハロ；Ｃ１−６アルキルオキシ−またはポリハロＣ１−６アルキルを表し、より特別には、Ｒ１は、各々独立して、クロロ、メトキシまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｚは、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルであり、特に、Ｚは、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、より特別には、Ｚは、エトキシカルボニル；メトキシカルボニル；ＨＯ−メチルまたはメチル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そして
Ｌは、Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルは場合により１個または可能ならば２個以上のハロ置換基で置換されていてもよく、特にＬは、メチル；プロピル；イソプロピル；メトキシメチル；メトキシエチル；ジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルである｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物。
【請求項８】
精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造するための化合物の使用であって、前記化合物が
Ｚが水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ１、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−、シアノ−Ｃ１−６アルキル−、アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−、ホルミルアミノ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−、フェニル−Ｃ１−６アルキル−またはＨｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−であり、
Ｑがフェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラゾリル、イソオキサゾリルまたはインダゾリルであり、前記環系は各々が場合により各々がハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ａ
ｒまたはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよく、
Ｌがフェニル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリルまたはフラニルであり、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−から選択され、
Ｈｅｔ１がモルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、
Ｈｅｔ４がモルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、
Ａｒが場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す、
式（Ｉ）で表される化合物である使用。
【請求項９】
ｍが１、２または３であり、
ｎが０、１、２または３であり、
Ｚが水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−、シアノ−Ｃ１−６アルキル−、ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−、Ｈｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１が各々独立してハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルを表し、特にＲ１が各々独立してフルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ２が各々独立してハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルを表し、特にＲ２が各々独立してフルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルを表し、更により特別には、Ｒ２が各々独立してフルオロ、クロロまたはメトキシを表し、
Ｈｅｔ４がモルホリニルを表し、
Ｈｅｔ５がピリジルまたはイソオキサゾリルであり、前記イソオキサゾリルは場合によりＣ１−６アルキルで置換されていてもよく、特に、Ｈｅｔ５がピリジルまたはイソオキサゾリルであり、前記イソオキサゾリルはＣ１−６アルキル、特にメチルで置換されており、
ＲｕおよびＲｖが各々独立して水素またはＣ１−６アルキルを表し、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表す、
式（Ｉ’）で表される化合物。
【請求項１０】
ｍが１、２または３であり、
ｎが０または１であり、
Ｚが水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−、シアノ−Ｃ１−６アルキル−、ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−、Ｈｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１が各々独立してハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルを表し、特にＲ１が各々独立してフルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ２が各々独立してハロまたはＣ１−６アルキルを表し、特にＲ２が各々独立してフルオロ、クロロまたはメチルを表し、更により特別には、Ｒ２が各々独立してクロロまたはメチルを表し、
Ｈｅｔ４がモルホリニルを表し、
Ｈｅｔ５がピリジルまたはイソオキサゾリルであり、前記イソオキサゾリルは場合によりＣ１−６アルキルで置換されていてもよく、特に、Ｈｅｔ５がピリジルまたはイソオキサ
ゾリルであり、前記イソオキサゾリルはＣ１−６アルキル、特にメチルで置換されており、
ＲｕおよびＲｖが各々独立して水素またはＣ１−６アルキルを表し、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表す、
式（Ｉ”）で表される化合物。
【請求項１１】
Ｚがブロモ、ヒドロキシメチル、メチル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−メチル−、モルホリノ−メチル−、シアノメチル−、アミノカルボニル−メチル−、メチルアミノカルボニル−メチル−、ジメチルアミノカルボニル−メチル−、ベンジル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはピロリジニル−カルボニル−メチル−である式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項１２】
薬剤として用いるための請求項３から７または９から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造するための請求項３から７または９から１１のいずれか１項記載化合物の使用。
【請求項１４】
製薬学的に受け入れられる担体および請求項３から７または９から１１のいずれか１項記載の化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る製薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１４記載の組成物を製造する方法であって、製薬学的に受け入れられる担体を治療的に有効な量の請求項３から７または９から１１のいずれか１項記載の化合物と密に混合することを特徴とする方法。
【請求項１６】
（ａ）式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ”）または（Ｉ”’）で表される化合物および（ｂ）α７ニコチン性受容体の作動薬をα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気を予防または治療する時に同時、個別または連続的に用いる組み合わせ製剤として含有する製品。
【請求項１７】
（ａ）式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ”）または（Ｉ”’）で表される化合物および（ｂ）鎮静薬、睡眠薬、抗不安薬、抗精神病薬、抗不安作用薬、シクロピロロン、イミダゾピリジン、ピラゾロピリミジン、マイナートランキライザー、メラトニンの作動薬および拮抗薬、メラトニン作用薬、ベンゾジアゼピン、バルビツレート、５ＨＴ−２拮抗薬などをα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気を予防または治療する時に同時、個別または連続的に用いる組み合わせ製剤として含有する製品。
【請求項１８】
（ａ）式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ”）または（Ｉ”’）で表される化合物および（ｂ）抗鬱薬または抗不安薬をα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気を予防または治療する時に同時、個別または連続的に用いる組み合わせ製剤として含有する製品。
【請求項１】
精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造するための化合物の使用であって、前記化合物が式
【化１】
｛式中、
Ｚは、水素、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；ハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ａｒ１；Ｈｅｔ１；ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ａｒ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｈｅｔ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；シアノ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−；またはＣ１−４アルキル置換ピペリジニルで置換されているアミノ−Ｃ１−６アルキル−であり、
Ｑは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、トリアゾリル、チアジアゾリルまたはピリミダゾリルであり、前記環は各々が場合により各々がハロ；ヒドロキシ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ホルミルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−またはＡｒから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよく、
Ｌは、フェニル、ピペリジニル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、１，４−ベンゾジオキサニルまたはフラニルであり、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−；フェニル−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−から選択され、或は、Ｌは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキまたはＣ３−６シクロアルキルであり、前記Ｃ
１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは場合により１個または可能ならば２個以上のハロ置換基で置換されていてもよく、
Ａｒは、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ１は、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、Ａｒ２は、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、Ａｒ３は、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、Ａｒ４は、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、Ａｒ５およびＡｒ６は、各々独立して、場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｈｅｔ１は、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ２は、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ３は、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ４は、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ５およびＨｅｔ６は、各々独立して、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前
記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
ＲｕおよびＲｖは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ６、Ｈｅｔ６、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｕとＲｖがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
ＲｘおよびＲｙは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ６、Ｈｅｔ６、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択される｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物である使用。
【請求項２】
前記式（Ｉ）で表される化合物において、
Ｚが水素、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ａｒ１；Ｈｅｔ１；ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ａｒ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｈｅｔ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；シアノ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ａｒ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−；またはＣ１−４アルキル置換ピペリジニルで置換されているアミノ−Ｃ１−６アルキル−であり、
Ｑがフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、トリアゾリル、チアジアゾリルまたはピリミダゾリルであり、前記環は各々が場合により各々がハロ；ヒドロキシ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ホルミルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−またはＡｒから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよく、
Ｌがフェニル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、１，４−ベンゾジオキサニルまたはフラニルであり、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−
６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−から選択され、
Ａｒが場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ１が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ２が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ３が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ４が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ５が場合により各々がハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個または可能ならば２、３またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｈｅｔ１がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ２がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ３がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ４がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｈｅｔ５がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チオモルホリニルまたはピラゾリルであり、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基
で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
ＲｕおよびＲｖが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルを表すか、或はＲｕとＲｖがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択され、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはＣ１−６アルキルから選択される、
請求項１記載の使用。
【請求項３】
４−フェニル−２−（フェニルアミノ）−５−チアゾールアセトニトリル［４０６４７０−２４−４］でも；５−［２−（４−モルホリニル）エチル］−Ｎ，４−ジフェニル−２−チアゾールアミン［７５４９２１−７７−２］でも；５−チアゾールプロピオン酸の２−［（４−ブロモフェニル）アミノ］−４−（４−メトキシフェニル）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［５７１１４９−２１−８］でも；５−チアゾールプロピオン酸の２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−４−（４−メトキシフェニル）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０６４７１−２３−６］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０６４６９−５４−３］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−［（２，３，４−トリフルオロフェニル）アミノ］−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０２７６８−１２−１］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−（フェニルアミノ）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［３７０８４０−０６−５］でも；５−チアゾールエタノール，４−（４−クロロフェニル）−２−（フェニルアミノ）−（９Ｃｌ）［１１７６１２−８１−４］でも；４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−モルホリニル）エチル］−Ｎ−フェニル−２−チアゾールアミン［７７３７９２−８１−７］でもないことを条件として式
【化２】
｛式中、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ｍは、０、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、
Ｒ２は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝
Ｏ）−ＮＨ−を表し、
Ｚは、Ｈｅｔ１；Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；シアノＣ１−４アルキル−ホルミルアミノ−Ｃ１−４アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−４アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−；ハロ；ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−であるか、或はＺはＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２−４アルキル−を表し、
Ｈｅｔ１は、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ４は、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ６は、ピリジルを表し、
Ａｒ４は、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
ＲｘおよびＲｙは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しており、
ＲｕおよびＲｖは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＨｅｔ６を表すか、或はＲｕとＲｖがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しているが、但し
−Ｚがエトキシカルボニル−以外であることを条件とする｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物。
【請求項４】
４−フェニル−２−（フェニルアミノ）−５−チアゾールアセトニトリル［４０６４７０−２４−４］でも；５−［２−（４−モルホリニル）エチル］−Ｎ，４−ジフェニル−２−チアゾールアミン［７５４９２１−７７−２］でも；５−チアゾールプロピオン酸の２−［（４−ブロモフェニル）アミノ］−４−（４−メトキシフェニル）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［５７１１４９−２１−８］でも；５−チアゾールプロピオン酸の２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−４−（４−メトキシフェニル）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０６４７１−２３−６］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０６４６９−５４−３］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−［（２，３，４−トリフルオロフェニル）アミノ］−，メチルエステル（９Ｃｌ）［４０２７６８−１２−１］でも；５−チアゾールプロピオン酸の４−（４−メトキシフェニル）−２−（フェニルアミノ）−，メチルエステル（９Ｃｌ）［３７０８４０−０６−５］でも；５−チアゾールエタノール，４−（４−クロロフェニル）−２−（フェニルアミノ）−（９Ｃｌ）［１１７６１２−８１−４］でも；４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−モルホリニル）エチル］−Ｎ−フェニル−２−チアゾールアミン［７７３７９２−８１−７］でもないことを条件として、
ｎが０、１、２、３または４であり、
ｍが０、１、２、３または４であり、
Ｒ１が各々独立してハロ；ヒドロキシ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、
Ｒ２が各々独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アル
キル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、
ＺがＨｅｔ１；Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；シアノＣ１−４アルキル−ホルミルアミノ−Ｃ１−４アルキル−；Ｈｅｔ１−Ｃ１−４アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−であるか、或はＺがＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２−４アルキル−を表し、
Ｈｅｔ１がモルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ３がモルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを表し、
Ａｒ４が場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成しているが、但し
−Ｚがエトキシカルボニル−以外であることを条件とする、
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
−５−チアゾールメタンアミン，２−［［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（３−ピリジニル）−（９Ｃｌ）［４９９９８４−７７−９］でも；
−４−チアゾールプロパンアミン，Ｎ−メチル−２−（フェニルアミノ）−５−（２−ピリジニル）−［７４３３８４−１４−７］でも；
なく、
−ピリジル環がチアゾール環の３もしくは４位に結合している時にはＺがヒドロキシ−Ｃ１−２アルキルでも、ハロでも、メチルでも、エトキシカルボニル−でも、メトキシカルボニル−でも、ジメチルアミノメチル−でも、ジメチルアミノエチル−でも、エチルアミノメチル−でもモルホリニル−Ｃ１−２アルキルでもないことを条件として式
【化３】
｛式中、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ｍは、０、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、
Ｒ２は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、
Ｚは、Ｈｅｔ１；Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル−、
Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；シアノＣ１−４アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−４アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−４アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−；ハロ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル；Ａｒ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキルであるか、或はＺはＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２−４アルキル−を表し、
Ｈｅｔ１は、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ４は、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリル、ピロリジニルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ５は、イソオキサゾリルまたはピリジル［ここで、前記環系は各々が場合により３個以下の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロまたはＣ１−６アルキルから選択される］を表し、
Ａｒ４は、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
Ａｒ５は、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
ＲｘおよびＲｙは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成している｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物。
【請求項６】
−５−チアゾールメタンアミン，２−［［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（３−ピリジニル）−（９Ｃｌ）［４９９９８４−７７−９］ではなく、
−ピリジル環がチアゾール環の３位に結合している時にはＺがヒドロキシ−Ｃ１−２アルキルでもモルホリニル−Ｃ１−２アルキルでもないことを条件として、
ｎが０、１、２、３または４であり、
ｍが０、１、２、３または４であり、
Ｒ１が各々独立してハロ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、
Ｒ２が各々独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ１−６アルキル；ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−；アミノ−Ｃ１−６アルキル−；ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；アミノカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、
ＺがＨｅｔ１；Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−；シアノＣ１−４アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ１−４アルキル−；Ｈｅｔ４−Ｃ１−４アルキル−；Ａｒ４−Ｃ１−４アルキル−；ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−であるか、或はＺがＣ１−６アルキルオキシ−
Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２−４アルキル−を表し、
Ｈｅｔ１がモルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを表し、
Ｈｅｔ４がモルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリルまたはピラゾリルを表し、
Ａｒ４が場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表し、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキルを表すか、或はＲｘとＲｙがこれらが結合しているＮ原子と一緒になってピロリジニル、チオモルホリニル、ピペリジニルまたはモルホリニルから選択される５もしくは６員の複素環を形成している、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
式
【化４】
｛式中、
ｍは、０、１、２、３または４であり、特にｍは、０、１または２であり、
Ｒ１は、各々独立して、ハロ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；ポリハロＣ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキル−を表し、特にＲ１は、各々独立して、ハロ；Ｃ１−６アルキルオキシ−またはポリハロＣ１−６アルキルを表し、より特別には、Ｒ１は、各々独立して、クロロ、メトキシまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｚは、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルであり、特に、Ｚは、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨＯ−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、より特別には、Ｚは、エトキシカルボニル；メトキシカルボニル；ＨＯ−メチルまたはメチル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そして
Ｌは、Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルは場合により１個または可能ならば２個以上のハロ置換基で置換されていてもよく、特にＬは、メチル；プロピル；イソプロピル；メトキシメチル；メトキシエチル；ジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルである｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物。
【請求項８】
精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造するための化合物の使用であって、前記化合物が
Ｚが水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ１、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−、シアノ−Ｃ１−６アルキル−、アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−、ホルミルアミノ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−、フェニル−Ｃ１−６アルキル−またはＨｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−であり、
Ｑがフェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラゾリル、イソオキサゾリルまたはインダゾリルであり、前記環系は各々が場合により各々がハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６アルキルチオ、Ａ
ｒまたはポリハロＣ１−６アルキルから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよく、
Ｌがフェニル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリルまたはフラニルであり、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−から選択され、
Ｈｅｔ１がモルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、
Ｈｅｔ４がモルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、
Ａｒが場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す、
式（Ｉ）で表される化合物である使用。
【請求項９】
ｍが１、２または３であり、
ｎが０、１、２または３であり、
Ｚが水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−、シアノ−Ｃ１−６アルキル−、ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−、Ｈｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１が各々独立してハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルを表し、特にＲ１が各々独立してフルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ２が各々独立してハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルを表し、特にＲ２が各々独立してフルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルを表し、更により特別には、Ｒ２が各々独立してフルオロ、クロロまたはメトキシを表し、
Ｈｅｔ４がモルホリニルを表し、
Ｈｅｔ５がピリジルまたはイソオキサゾリルであり、前記イソオキサゾリルは場合によりＣ１−６アルキルで置換されていてもよく、特に、Ｈｅｔ５がピリジルまたはイソオキサゾリルであり、前記イソオキサゾリルはＣ１−６アルキル、特にメチルで置換されており、
ＲｕおよびＲｖが各々独立して水素またはＣ１−６アルキルを表し、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表す、
式（Ｉ’）で表される化合物。
【請求項１０】
ｍが１、２または３であり、
ｎが０または１であり、
Ｚが水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＲｕＲｖＮ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル−、シアノ−Ｃ１−６アルキル−、ＲｘＲｙＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−、Ｈｅｔ４−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−、Ｈｅｔ５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１が各々独立してハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ１−６アルキルを表し、特にＲ１が各々独立してフルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ２が各々独立してハロまたはＣ１−６アルキルを表し、特にＲ２が各々独立してフルオロ、クロロまたはメチルを表し、更により特別には、Ｒ２が各々独立してクロロまたはメチルを表し、
Ｈｅｔ４がモルホリニルを表し、
Ｈｅｔ５がピリジルまたはイソオキサゾリルであり、前記イソオキサゾリルは場合によりＣ１−６アルキルで置換されていてもよく、特に、Ｈｅｔ５がピリジルまたはイソオキサ
ゾリルであり、前記イソオキサゾリルはＣ１−６アルキル、特にメチルで置換されており、
ＲｕおよびＲｖが各々独立して水素またはＣ１−６アルキルを表し、
ＲｘおよびＲｙが各々独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルを表す、
式（Ｉ”）で表される化合物。
【請求項１１】
Ｚがブロモ、ヒドロキシメチル、メチル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−メチル−、モルホリノ−メチル−、シアノメチル−、アミノカルボニル−メチル−、メチルアミノカルボニル−メチル−、ジメチルアミノカルボニル−メチル−、ベンジル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはピロリジニル−カルボニル−メチル−である式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項１２】
薬剤として用いるための請求項３から７または９から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造するための請求項３から７または９から１１のいずれか１項記載化合物の使用。
【請求項１４】
製薬学的に受け入れられる担体および請求項３から７または９から１１のいずれか１項記載の化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る製薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１４記載の組成物を製造する方法であって、製薬学的に受け入れられる担体を治療的に有効な量の請求項３から７または９から１１のいずれか１項記載の化合物と密に混合することを特徴とする方法。
【請求項１６】
（ａ）式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ”）または（Ｉ”’）で表される化合物および（ｂ）α７ニコチン性受容体の作動薬をα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気を予防または治療する時に同時、個別または連続的に用いる組み合わせ製剤として含有する製品。
【請求項１７】
（ａ）式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ”）または（Ｉ”’）で表される化合物および（ｂ）鎮静薬、睡眠薬、抗不安薬、抗精神病薬、抗不安作用薬、シクロピロロン、イミダゾピリジン、ピラゾロピリミジン、マイナートランキライザー、メラトニンの作動薬および拮抗薬、メラトニン作用薬、ベンゾジアゼピン、バルビツレート、５ＨＴ−２拮抗薬などをα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気を予防または治療する時に同時、個別または連続的に用いる組み合わせ製剤として含有する製品。
【請求項１８】
（ａ）式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ”）または（Ｉ”’）で表される化合物および（ｂ）抗鬱薬または抗不安薬をα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気を予防または治療する時に同時、個別または連続的に用いる組み合わせ製剤として含有する製品。
【公表番号】特表２００９−５１３５６６（Ｐ２００９−５１３５６６Ａ）
【公表日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３０４７７（Ｐ２００８−５３０４７７）
【出願日】平成１８年９月５日（２００６．９．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６６０１５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３１４４０
【国際公開日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月５日（２００６．９．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６６０１５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３１４４０
【国際公開日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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