本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、指定される通りに定義される）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関する。本化合物は、例えば、低脂血症（ｈｙｐｏｌｉｐｉｄａｅｍｉｃ）薬物として適切である。
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式ＩａおよびＩｂ：


[式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ₁は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ベンジル置換ピリジルポルフィリン化合物、Ｎ−ベンジル置換ピリジルポルフィリン化合物の有効量を含む組成物ならびにＮ−ベンジル置換ピリジルポルフィリン化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与する工程を含む、反応性種への暴露による傷害、勃起障害、尿失禁、肺疾患、高酸素症、神経変性疾患、肝臓疾患、心筋保護中の心筋損傷、炎症状態、再潅流傷害、虚血状態、心疾患、糖尿病、糖尿病性合併症、癌、癌化学療法の副作用、もしくは放射線誘発傷害の治療または予防方法および酸化傾向のある化合物の半減期を延長する方法に関する。
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本発明は、免疫抑制剤、それらの製造、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が仲介する疾患または障害、特に疾患ＥＤＧ受容体仲介シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。
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ＣＸＣＲ４受容体とそのリガンドとの相互作用に対するアンタゴニストは、骨髄性又は造血系悪性腫瘍に罹患した患者における化学療法の有効性を強化する。 （もっと読む）

【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は内皮酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（ここでＡ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は請求項に示された意味を有する）のＮ−アルキルアミドに関する。特に式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現を上方に調節し、当該酵素の発現を増加させることまたはＮＯレベルを増加させること若しくは減少したＮＯレベルを正常化させることが望まれる場合、それを適用することができる。更に、本発明は式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造のための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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本発明は、生物学的利用能が改善されたナノ粒子アゼニルニジピンまたはその塩または誘導体を含む組成物に関する。この組成物のナノ粒子アゼニルニジピン粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、高血圧症および関連疾患の治療において有用である。

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