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神経障害性疼痛を患う患者の治療方法であって、ニューロンのニコチン性受容体(NNR)に結合しうるが、血液脳関門を容易に横断しない作動薬の有効量を、このような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。 (もっと読む)


本発明は、式I
【化1】


〔式中、記号および置換基は明細書で定義の通りである。〕
のエポシロン誘導体、このような誘導体を含む医薬組成物およびこのような誘導体の、特に腫瘍のような増殖性疾患の処置のための医薬組成物の製造における使用に関する。
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本発明は、悪心および嘔吐の予防および/または処置用の医薬を製造するための、式(I)の置換2−チオ−3,5−ジシアノ−4−フェニル−6−アミノピリジン類の使用に関する。
【化1】

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本発明は、式I(式中、R1、Q、S、T、U、VおよびR2は明細書中で定義されたのと同様である)の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。本発明は、明細書中で定義されたような式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む製剤組成物も提供する。本発明は、動物におけるMMP−13酵素の抑制方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を動物に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者におけるMMP−13酵素により媒介される疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。
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本発明は、飽和及び不飽和3-ピリジル-ベンゾシクロアルキルメチル-アミン, その製造方法, この化合物を含む医薬及び飽和及び不飽和 3-ピリジル-ベンゾシクロアルキルメチル-アミンを医薬の製造に使用する方法並びに苦痛、うつ病及び(又は)不安障害の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式[IおよびII]:


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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本発明は、ドーパミンアゴニストの類であり、より具体的には、D2と比べてD3に選択的であるアゴニストの類である式(I)の化合物を提供する。これらの化合物は、性機能不全、例えば女性の性機能不全(FSD)、特に、女性の性的喚起障害(FSAD)、性的欲求低下障害(HSDD;セックスへの関心の欠如)、女性のオルガスムス障害(FOD;オルガスム不能);及び、男性の性的機能不全、特に、男性の勃起不全(MED)の治療及び/又は予防のために有用である。本明細書に言及されるように男性の性的機能不全は、早漏のような射精障害、快感欠如(オルガスム不能)、又は性的欲求低下障害(HSDD;セックスへの関心の欠如)のような欲求障害を含むことが意味される。これらの化合物はまた、神経精神障害及び神経変性障害を治療するのに有用である。
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本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経学的及び精神医学的障害やグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療に有用であるアゼチジン化合物に関する。 (もっと読む)




治療的有用性を有する化合物は、一般式(1)[式中、Rは、H、C〜CアルキルであってFまたはC〜Cシクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはC〜Cアルケニルであり;Aは、O、CHまたはS(O)(式中、nは0〜2である)であり;W、X、YおよびZの内の一つは、N、CHまたはCRであり、その他はCHであり;Rは、C〜Cヘテロアリール、C〜C10シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、O、NおよびS(O)(式中、nは0〜2である)より選択される1個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つRで場合により置換されていてよいもの;またはフェニル基であって、1個またはそれを超える位置に、ハロゲン、CN、CF、C〜CアルキルおよびORより独立して選択される1個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式(O、NおよびSより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)、芳香族またはヘテロ芳香族(OおよびNより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)であってよい5員環または6員環に縮合しており;Rは、ハロゲン;CF;CN;OR;SON(R;COR;CO;CON(R;NRCOR;NRSO;NRCO;NRCON(R;Rで置換されたOC〜Cアルキル;未置換のRで場合により置換されていてよいC〜Cアルキル;未置換のRで場合により置換されていてよいC〜Cシクロアルキル;未置換のRで場合により置換されていてよいC〜Cアルケニル;未置換のRで場合により置換されていてよいC〜Cアルキニル;未置換のRで場合により置換されていてよいアリール;およびNおよびOより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5員または6員の芳香族複素環より選択され;Rは、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり;そしてRは、H、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のRと同じであるかまたは異なる]を有するもの;またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。 (もっと読む)


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