Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレータとしての置換されたピリジノン
【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】
（式中Ｒ1は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ2は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ3はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ4はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ5は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。
【解決手段】 式
【化１】
（式中Ｒ1は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ2は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ3はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ4はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ5は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
式中
Ｒ1は、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アルコキシアルキル又はハロアルキルであり、
ここで、そのアルキル部分は、場合により独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、又はＣ3−Ｃ7シクロアルキルである１、２又は３個の基で置換されており；
Ｒ2は、アリールアルコキシであり、これは場合により独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＮＲ7−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ16Ｃ(Ｏ)ＮＲ17−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ16Ｃ(Ｏ)ＮＲ17−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアルキル)、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ16Ｃ(Ｏ)ＮＲ17−(ヘテロアリール)（ここでそのヘテロアリール基は場合によりＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲン又はＯＨである基により置換されている）、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ6(ＣＯ)ＮＲ7−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ハロアルコキシ、アルキル、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、フェニル、−ＳＯ2−フェニル、（ここでそのフェニル及び−ＳＯ2−フェニル基は、場合により独立してハロゲン又はＮＯ2、又は−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２又は３個の基で置換されている）である１、２、３、４又は５個の基で置換されており、
ここでＲ16及びＲ17は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、又はＣ1−Ｃ6アルコキシであるか；又はＲ16、Ｒ17及びそれらが結合する窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、場合によりＮＲ16Ｒ17又はヘテロアリール基で置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、場合によりＮＲ16Ｒ17、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、−ＮＲ16ＳＯ2−アルキル、−ＮＲ16ＳＯ2−フェニル、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、−ＳＯ2−アリール、ＯＨ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、フェニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、アルケニル（場合により−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヘテロシクロアルキルアルカノイル、又はアリールアルカノイルで置換されている）で置換されたアルコキシであり、（ここでそれぞれは非置換であるか又は独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4 アルキル、ＯＨ、ＳＨ、カルボキシアルデヒド、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、又はＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２又は３個の基で置換されている）か、又は
Ｒ6、Ｒ7及びそれらが結合している窒素は、モルホリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニル、イソインドール１,３−ジオニル、又はピペラジニル環を形成し、その環は、場合により独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、又はハロゲンである１又は２個の基で置換されており；
それぞれの場合におけるＲは、独立して水素、又は場合により独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１又は２個の基で置換されているＣ1−Ｃ6 アルキルであり；
Ｒ30は、場合により独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１又は２個の基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、アリールアルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アリールオキシ、アリールチオ、チオアルコキシ、アリールチオアルコキシ、アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、又はアルキルであり、
ここでアリールアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、アリールアルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール及びアリールチオアルコキシのアリール部は、非置換であるか又は独立してハロゲン、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、又はハロアルコキシである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、
ここでｎは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
Ｒ4は、水素であるか、又はＲ4は、非置換であるか又は独立してＣＯ2Ｒ、ＯＨ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ6Ｒ7、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＯＣ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4 アルキル)−ＮＲ6Ｒ7、又は−ＮＲ6Ｒ7である１又は２個の基で置換されたアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ17−アルキル−ヘテロアリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、カルボキシアルデヒド、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＣＯ2Ｒ、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシであり、
ここで前記のヘテロアリール又はアリール部は、非置換であるか又は独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキル、又はハロアルコキシである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、
ここで前記のそれぞれは非置換であるか又は独立してアルキル（場合により独立してＮＲ16Ｒ17、−ＮＲ16ＳＯ2−アルキル、−ＮＲ16ＳＯ2−フェニル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ2、又は−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17である１又は２個の基で置換されている）、ＯＨ、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ハロゲン、アルコキシ（ここでそのアルキル基は、場合によりＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＯＨ又はＣ1−Ｃ4 アルコキシで置換されている）、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−ＳＯ2ＮＲ16Ｒ17、アミジノオキシム、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、カルボキシアルデヒド、−Ｓ−アルキル（ここでそのアルキル基は、場合によりＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＯＨ又はＣ1−Ｃ4アルコキシで置換されている）、ＳＯ2アルキル（ここでそのアルキル基は、場合によりＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＯＨ又はＣ1−Ｃ4 アルコキシで置換されている）、−ＯＣ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、−ＳＯ2Ｈ、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、アルカノイル（ここでそのアルキル部分は、場合によりＯＨ、ハロゲン、−ＯＣ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、又はアルコキシで置換されている）、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4 アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキル（ここでそのヘテロシクロアルキル基は、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及びイミダゾリジニルからなる群から選択される）、ピリジル、フラニル、ピラゾリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリール、アルコキシアルキル[場合によりＮＲ16Ｒ17、アミジノ、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、Ｃ2−Ｃ6 アルケニル（場合により−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ4 アルコキシ、又はＯＨで置換されている）、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、又はハロアルコキシで置換されている] である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており; ここで
Ｒ15は、Ｈ又はＣ1−Ｃ6 アルキルである；そして
Ｒ8は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル及びアリールアルカノイルであり、ここで前記のそれぞれは場合により独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲン、又はハロアルキルである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
Ｒ9は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルカノイル、−ＳＯ2−フェニル、及びアリールであり、ここで前記のそれぞれは場合により独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲン、又はハロアルキルである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
Ｒ18は、場合により−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノ又はジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルで置換されているＣ1−Ｃ6アルキルである、
の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ1は、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アルコキシアルキル又はハロアルキルであり、
ここでそのアルキル部分は、場合により独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、又はＣ3−Ｃ7シクロアルキルである１、２、又は３個の基で置換されている；
Ｒ2は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシであり、それは場合により独立してハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキル、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4 アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、又は−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、ここで
Ｒ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、アルキル、(Ｃ1−Ｃ4) ヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4) ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4) アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4) アルコキシ(Ｃ1−Ｃ4) アルキル、(Ｃ1−Ｃ4) アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシカルボニル、又はフェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイルであり、ここで前記のそれぞれは非置換であるか、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6 シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣF3、カルボキシアルデヒド、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されているか；
又は
Ｒ6、Ｒ7及びそれらが結合する窒素は、場合により独立してＣ1−Ｃ4 アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、又はハロゲンである１又は２個の基で置換されている、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、又はピペラジニル環を形成し；そして
Ｒ4は、Ｈ、アルキル（場合により独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、又は−ＮＲ6Ｒ7である１又は２個の基で置換されている）、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシであり、ここでそのフェニル基は非置換であるか又は独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣF3、ＯＣF3である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピリジル、イミダゾリジンジオン、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、1Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンズイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、又はジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、ピリジル (Ｃ1−Ｃ6) アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、モルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドオン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、又はモルホリニル Ｃ1−Ｃ6 アルキルであり、ここで
前記のそれぞれは、非置換であるか又は独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、 −(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7, アミジノ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、又はＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；ここで
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル及びフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6 アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル、インダゾリル、及びフェニル Ｃ1−Ｃ6 アルカノイルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2は、場合により独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、又はＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)− である１、２、３、４、又は５個の基で置換されているベンジルオキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、又はピラジニルであり、
そのそれぞれは非置換であるか又は独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣF3、ＯＣF3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、又はアミジノオキシムである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4 アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4 アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシ、又はフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイル（ここでそれぞれは非置換であるか又は独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されており）であるか；又は
Ｒ6、 Ｒ7及びそれらが結合する窒素は、場合により独立してＣ1−Ｃ4 アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、又はハロゲンである１又は２個の基で置換されている、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、又はピペラジニル環を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、フラニル、インダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、又はピラジニルであり、そのそれぞれは非置換であるか又は独立して Ｃ1−Ｃ4 アルキル、ハロゲン、ＣF3、ＯＣF3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−、及びアミジノオキシムである１、２、３、又は４個の基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ピラゾリル、又はピラジニルであり、そのそれぞれは非置換であるか又は独立してＣ1−Ｃ4 アルキル、ハロゲン、ＣF3、ＯＣF3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−、又はアミジノオキシムである１、２、３、又は４個の基で置換されており、ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4 ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、そのそれぞれは場合により独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ピラゾリル、又はピラジニルであり、そのそれぞれは非置換であるか又は独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣF3、ＯＣF3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、又はＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−である１、２、又は３個の基で置換されており；
ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、又はＣ1−Ｃ4アルコキシであり、そのそれぞれは場合により独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5は、フェニル又はフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり；これは場合により独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、
Ｒ8は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル及びフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリル、及びフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5は、フェニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これは非置換であるか又は独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5 アルキル)、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合において独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシ、又はフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここでそれぞれは非置換であるか又は独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されているか；又は
Ｒ6、Ｒ7及びそれらが結合している窒素は、場合により独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、又はハロゲンである１又は２個の基で置換されている、モルホリニル、チオモルホリニル、又はピペラジニル環を形成し；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル及びフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり;そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4 アルキル、インダゾリル、及びフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5は、フェニル、ベンジル又はフェネチルであり、ここでそれぞれは場合により独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6 アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシ、又はフェニルである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、又はＣ1−Ｃ4アルコキシであり、そのそれぞれは場合により独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5は、フェニル、ベンジル又はフェネチルであり、そのそれぞれは非置換であるか又は独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣF3、ＯＣF3、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、又は−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、
ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合、場合により独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されている、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、又はＣ1−Ｃ4アルコキシである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１】
式
【化１】
式中
Ｒ1は、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アルコキシアルキル又はハロアルキルであり、
ここで、そのアルキル部分は、場合により独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、又はＣ3−Ｃ7シクロアルキルである１、２又は３個の基で置換されており；
Ｒ2は、アリールアルコキシであり、これは場合により独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＮＲ7−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ16Ｃ(Ｏ)ＮＲ17−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ16Ｃ(Ｏ)ＮＲ17−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアルキル)、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ16Ｃ(Ｏ)ＮＲ17−(ヘテロアリール)（ここでそのヘテロアリール基は場合によりＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲン又はＯＨである基により置換されている）、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ6(ＣＯ)ＮＲ7−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ハロアルコキシ、アルキル、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、フェニル、−ＳＯ2−フェニル、（ここでそのフェニル及び−ＳＯ2−フェニル基は、場合により独立してハロゲン又はＮＯ2、又は−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２又は３個の基で置換されている）である１、２、３、４又は５個の基で置換されており、
ここでＲ16及びＲ17は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、又はＣ1−Ｃ6アルコキシであるか；又はＲ16、Ｒ17及びそれらが結合する窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、場合によりＮＲ16Ｒ17又はヘテロアリール基で置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、場合によりＮＲ16Ｒ17、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、−ＮＲ16ＳＯ2−アルキル、−ＮＲ16ＳＯ2−フェニル、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、−ＳＯ2−アリール、ＯＨ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、フェニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、アルケニル（場合により−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヘテロシクロアルキルアルカノイル、又はアリールアルカノイルで置換されている）で置換されたアルコキシであり、（ここでそれぞれは非置換であるか又は独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4 アルキル、ＯＨ、ＳＨ、カルボキシアルデヒド、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、又はＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２又は３個の基で置換されている）か、又は
Ｒ6、Ｒ7及びそれらが結合している窒素は、モルホリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニル、イソインドール１,３−ジオニル、又はピペラジニル環を形成し、その環は、場合により独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、又はハロゲンである１又は２個の基で置換されており；
それぞれの場合におけるＲは、独立して水素、又は場合により独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１又は２個の基で置換されているＣ1−Ｃ6 アルキルであり；
Ｒ30は、場合により独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１又は２個の基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、アリールアルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アリールオキシ、アリールチオ、チオアルコキシ、アリールチオアルコキシ、アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、又はアルキルであり、
ここでアリールアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、アリールアルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール及びアリールチオアルコキシのアリール部は、非置換であるか又は独立してハロゲン、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、又はハロアルコキシである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、
ここでｎは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
Ｒ4は、水素であるか、又はＲ4は、非置換であるか又は独立してＣＯ2Ｒ、ＯＨ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ6Ｒ7、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＯＣ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4 アルキル)−ＮＲ6Ｒ7、又は−ＮＲ6Ｒ7である１又は２個の基で置換されたアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ17−アルキル−ヘテロアリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、カルボキシアルデヒド、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＣＯ2Ｒ、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシであり、
ここで前記のヘテロアリール又はアリール部は、非置換であるか又は独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキル、又はハロアルコキシである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、
ここで前記のそれぞれは非置換であるか又は独立してアルキル（場合により独立してＮＲ16Ｒ17、−ＮＲ16ＳＯ2−アルキル、−ＮＲ16ＳＯ2−フェニル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ2、又は−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17である１又は２個の基で置換されている）、ＯＨ、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ハロゲン、アルコキシ（ここでそのアルキル基は、場合によりＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＯＨ又はＣ1−Ｃ4 アルコキシで置換されている）、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−ＳＯ2ＮＲ16Ｒ17、アミジノオキシム、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、カルボキシアルデヒド、−Ｓ−アルキル（ここでそのアルキル基は、場合によりＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＯＨ又はＣ1−Ｃ4アルコキシで置換されている）、ＳＯ2アルキル（ここでそのアルキル基は、場合によりＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＯＨ又はＣ1−Ｃ4 アルコキシで置換されている）、−ＯＣ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、−ＳＯ2Ｈ、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、アルカノイル（ここでそのアルキル部分は、場合によりＯＨ、ハロゲン、−ＯＣ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、又はアルコキシで置換されている）、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4 アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキル（ここでそのヘテロシクロアルキル基は、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及びイミダゾリジニルからなる群から選択される）、ピリジル、フラニル、ピラゾリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリール、アルコキシアルキル[場合によりＮＲ16Ｒ17、アミジノ、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、Ｃ2−Ｃ6 アルケニル（場合により−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ4 アルコキシ、又はＯＨで置換されている）、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、又はハロアルコキシで置換されている] である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており; ここで
Ｒ15は、Ｈ又はＣ1−Ｃ6 アルキルである；そして
Ｒ8は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル及びアリールアルカノイルであり、ここで前記のそれぞれは場合により独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲン、又はハロアルキルである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
Ｒ9は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルカノイル、−ＳＯ2−フェニル、及びアリールであり、ここで前記のそれぞれは場合により独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲン、又はハロアルキルである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
Ｒ18は、場合により−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノ又はジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルで置換されているＣ1−Ｃ6アルキルである、
の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ1は、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アルコキシアルキル又はハロアルキルであり、
ここでそのアルキル部分は、場合により独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、又はＣ3−Ｃ7シクロアルキルである１、２、又は３個の基で置換されている；
Ｒ2は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシであり、それは場合により独立してハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキル、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4 アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、又は−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、ここで
Ｒ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、アルキル、(Ｃ1−Ｃ4) ヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4) ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4) アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4) アルコキシ(Ｃ1−Ｃ4) アルキル、(Ｃ1−Ｃ4) アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシカルボニル、又はフェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイルであり、ここで前記のそれぞれは非置換であるか、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6 シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣF3、カルボキシアルデヒド、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されているか；
又は
Ｒ6、Ｒ7及びそれらが結合する窒素は、場合により独立してＣ1−Ｃ4 アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、又はハロゲンである１又は２個の基で置換されている、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、又はピペラジニル環を形成し；そして
Ｒ4は、Ｈ、アルキル（場合により独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、又は−ＮＲ6Ｒ7である１又は２個の基で置換されている）、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシであり、ここでそのフェニル基は非置換であるか又は独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣF3、ＯＣF3である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピリジル、イミダゾリジンジオン、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、1Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンズイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、又はジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)、ピリジル (Ｃ1−Ｃ6) アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、モルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドオン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、又はモルホリニル Ｃ1−Ｃ6 アルキルであり、ここで
前記のそれぞれは、非置換であるか又は独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、 −(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7, アミジノ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、又はＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；ここで
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル及びフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6 アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル、インダゾリル、及びフェニル Ｃ1−Ｃ6 アルカノイルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2は、場合により独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、又はＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)− である１、２、３、４、又は５個の基で置換されているベンジルオキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、又はピラジニルであり、
そのそれぞれは非置換であるか又は独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣF3、ＯＣF3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、又はアミジノオキシムである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4 アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4 アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシ、又はフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイル（ここでそれぞれは非置換であるか又は独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されており）であるか；又は
Ｒ6、 Ｒ7及びそれらが結合する窒素は、場合により独立してＣ1−Ｃ4 アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、又はハロゲンである１又は２個の基で置換されている、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、又はピペラジニル環を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、フラニル、インダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、又はピラジニルであり、そのそれぞれは非置換であるか又は独立して Ｃ1−Ｃ4 アルキル、ハロゲン、ＣF3、ＯＣF3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−、及びアミジノオキシムである１、２、３、又は４個の基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ピラゾリル、又はピラジニルであり、そのそれぞれは非置換であるか又は独立してＣ1−Ｃ4 アルキル、ハロゲン、ＣF3、ＯＣF3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−、又はアミジノオキシムである１、２、３、又は４個の基で置換されており、ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4 ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、そのそれぞれは場合により独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ピラゾリル、又はピラジニルであり、そのそれぞれは非置換であるか又は独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣF3、ＯＣF3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、又はＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−である１、２、又は３個の基で置換されており；
ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合に独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、又はＣ1−Ｃ4アルコキシであり、そのそれぞれは場合により独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5は、フェニル又はフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり；これは場合により独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、
Ｒ8は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル及びフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリル、及びフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5は、フェニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これは非置換であるか又は独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5 アルキル)、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合において独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシ、又はフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここでそれぞれは非置換であるか又は独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されているか；又は
Ｒ6、Ｒ7及びそれらが結合している窒素は、場合により独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、又はハロゲンである１又は２個の基で置換されている、モルホリニル、チオモルホリニル、又はピペラジニル環を形成し；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル及びフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり;そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4 アルキル、インダゾリル、及びフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5は、フェニル、ベンジル又はフェネチルであり、ここでそれぞれは場合により独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6 アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシ、又はフェニルである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており；
ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、又はＣ1−Ｃ4アルコキシであり、そのそれぞれは場合により独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5は、フェニル、ベンジル又はフェネチルであり、そのそれぞれは非置換であるか又は独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣF3、ＯＣF3、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、又は−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、
ここでＲ6及びＲ7は、それぞれの場合、場合により独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣF3、又はＯＣF3である１、２、又は３個の基で置換されている、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、又はＣ1−Ｃ4アルコキシである、請求項１０に記載の化合物。
【公開番号】特開２００７−２３０５３（Ｐ２００７−２３０５３Ａ）
【公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−２６３７７８（Ｐ２００６−２６３７７８）
【出願日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【分割の表示】特願２００３−５６７４１２（Ｐ２００３−５６７４１２）の分割
【原出願日】平成１５年２月１４日（２００３．２．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．パイレックス
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【分割の表示】特願２００３−５６７４１２（Ｐ２００３−５６７４１２）の分割
【原出願日】平成１５年２月１４日（２００３．２．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．パイレックス
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
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