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本発明は、塩酸ドネペジルに代表される化合物を含有する、中枢神経の神経細胞保護剤、並びに中枢神経系の神経細胞障害の予防剤及び/又は治療剤に関する。
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CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式(I)及び(II):
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Iの化合物を対象とする。
【化60】


(式中、R、R、R、R、R、R、W、X、Z、m及びnは本明細書に定義されている。)。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、Asp2(β−セクレターゼ、BACE1またはメマプシン)阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。

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【課題】HTSによるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などに有用な、天然化合物の誘導体を合成する方法、天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリーの作製方法、及び天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリー、並びに、化合物ライブラリーを用いたスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】有機化合物を生産する微生物を所定の培養液で培養し、培養により得られた有機化合物と、前記有機化合物の誘導体を合成するための反応試薬とを、前記培養液中で反応させることにより、前記有機化合物の誘導体を合成することができる。このようにして得られた有機化合物の誘導体をライブラリー化することにより、HTS(ハイスループット)によるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などが可能になる。 (もっと読む)


本発明は、置換7H−ジベンゾ[b,g][1,5]ジオキソシン−5−オン誘導体、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および動脈硬化症の処置および/または予防のためのコレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤としての、それらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、医薬、特に主要骨格として含窒素ヘテロ環を有する誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤、更に好ましくは抗肥満薬並びに該医薬として有用な新規含窒素飽和ヘテロ環、その製薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物に関する。
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本発明は、式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式(I)の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式(I)の化合物を含んでなるNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 (もっと読む)


【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
【化1】


(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Zは酸素原子または−N(R)−で示される基を表す。
は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 (もっと読む)


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