国際特許分類[A61K31/453]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | さらに複素環系を含有するもの (5,603) | 環異種原子として酸素を有する6員環を含むもの (209)
国際特許分類[A61K31/453]に分類される特許
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C5aRアンタゴニスト
本発明はC5a受容体のモジュレータである化合物を提供する。前記化合物は置換されたピペリジンであり、病気に起因するC5a受容体の活性化が関与する疾患または異常を治療する方法に有用な医薬組成物である。 (もっと読む)
3,6−二置換キサンチリウム塩
本発明は、広く、本願明細書にさらに定義される特定のキサンチリウム化合物(式(I)および式(II)の化合物を含む)を利用するプロセス、使用、方法および物質に関する。これらの化合物は、例えばアルツハイマー病などのタウオパチーの処置における薬物として有用である。
【化1】
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骨関連疾患の予防及び治療のための置換ベンゾフロクロメン及び関連化合物
本発明は一般式(I)で表される新規な置換ベンゾフロクロメン及び関連化合物、塩、キラル、キラル誘導体に関し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8 は、ハイドロ
ゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシルアミノ、任意に置換されたアリールアミノ、任意に置換されたアシルチオ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアロイル、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたチオアミド、ハロゲン、ニトリル、エステル、ヒドロキシ、メルカプト、三フッ化カーボン、ニトロ、からなる群よりそれぞれ選択されるが、これに限らない。R1、R2、又はR2、R3、又はR6、R7は結合して、任意に置換されたフラン、任意に置換されたジヒドロフラン、任意に置換されたピラン等の五員環又は六員環のいずれかを形成してもよいし、メチレンジオキシ部分を介して結合してもよい。Xは、ケトン群、メチレン群、任意に置換されたメチレン群、任意に置換されたアルケン群からなる一群より選択される。Y及びZは、CH、C-OH、C-Me、C-OMeからなる群より選択される。ただし、YとZの結合は単結合である。Y
及びZは炭素原子であってもよい。ただし、YとZの結合は二重結合である。上記一般式で表される化合物は骨関連疾患の予防及び治療に有用である。
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5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)阻害剤
【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】
[式中、Z:[C(R1)2]m[C(R2)2]n等(R1:H,CF3、R2:H,OH、m:0、1、2、n:0-3)、Y:H,-((ヘテロ)アリール)等、R5:H,ハロゲン等、R6:H,L2-(アルキル)等(L2:結合、O,S)、R7:L3-X-L4-G1等(L3:アルキル,X,L4:結合、G1:H)R11:L7-L10-G6等(L7:結合,L10:H,G6:OR9)、R12:H等]
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プロアポトーシスBAX及びBCL−2ポリペプチドの化学モジュレータ
本発明は、BCL−2ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は:a)当該BCL−2ファミリーポリペプチドを、当該BCL−2ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること;及びb)化合物による当該BCL−2ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該BCL−2ファミリーポリペプチド中のα1螺旋、α2螺旋、α1〜α2間のループ、α6螺旋、並びにα4、α5、及びα8螺旋の選択残基の内の1つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し;ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 (もっと読む)
ヒトピルビン酸キナーゼ活性化剤
ピルビン酸キナーゼM2活性化剤が開示され、該活性化剤は、式(I)のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式(II)の2,4−二置換4H−チエノ[3,2−b]ピロール−2−(置換ベンジル)ピリダジン−3(2H)オンであり、ここでLおよびR1〜R16は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、PKM2の活性化によって治療可能な多くの疾患(例えば、癌および貧血)の治療に有用である。式(I)、式(II):
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カルシウムチャネル遮断薬としての新規な化合物
本出願は、式(I)
(式中、Ar1、Ar2、L1、L2、n、R1、R4、XおよびYは、本明細書に定義されたとおりである。)の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。
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脂肪アルコール薬物複合体
【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式(1)で表される化合物(1)
(式中、Rは脂肪アルコールROHのC8〜C26の脂肪基であり、Xは薬剤XOHの薬剤部分)。
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グルコシド誘導体およびSGLT阻害剤としてのその使用
本発明は、式(I)
の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および代謝障害の処置における使用に関する。
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アミド誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1bは、置換されたC1−6アルコキシ基等であり;R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基等であり;R2は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合、−(CH2)sO−、−(CH2)sN(R4)CO−等であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等)等であり;R4は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;sは、0等であり;nは、1等である。]
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