本発明は、インスリン分泌刺激薬としての、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＡが請求項１に定義された通りである、式（Ｉ）のアリールピラジノン誘導体に関する。本発明は、糖尿病および関連する病態の予防および／または治療のためのこれらのピラジノン誘導体の調製および使用にも関する。
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【課題】
【解決手段】本発明は、以下の式：




で表される新規のニトロン（nitrone）化合物、その製造方法およびその医薬用途を提供し、記載の化合物は強力な抗酸化性を持ち、フリーラジカルの過剰生成および／または血栓の形成から生じる疾患の処置および／または予防において使用され得る化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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本発明は、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患、好ましくは異常脂質血症などの治療及び／又は予防のための医薬を調製するための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書及び特許請求の範囲と同義である］で示されるピラジン誘導体に関する。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ’、ＡおよびＹは明細書に定義する。〕
の化合物、またはその塩、好適にはその薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物、組成物および炎症性およびアレルギー性状態の処置における該化合物の使用に関する。
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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】
腎臓交感神経を抑制することによって、香気によっても鎮静効果を有することができる鎮静効果付与剤及び該付与剤を含む鎮静香料組成物、並びに、前記鎮静効果付与剤または前記鎮静香料組成物が添加された鎮静効果を有する香粧品及び鎮静効果を有する飲食品を提供する。
【解決手段】
鎮静効果付与剤は、β−ダマセノン、４−ビニルグアヤコール、フェノール、２−イソブチル−３−メトキシピラジン、３−メチルブタナール、２−メチル−３−フランチオール、２,３−ブタンジオン、３−メルカプト−３−メチルブチルホーメートからなる群より選ばれる少なくとも１種の化合物を有効成分とし、鎮静香料組成物は前記鎮静効果付与剤を含有するものである。また、前記鎮静効果付与剤または前記鎮静香料組成物が添加されることで、鎮静効果を有する香粧品及び鎮静効果を有する飲食品が得られる。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ、特にＦｍｓ様チロシンキナーゼ３（ＦＬＴ３）の阻害剤として作用することができる、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は明細書に定義される通りである）の化合物に関する。本発明は、また、該化合物の治療における使用、該化合物を含む医薬組成物、及びＡＭＬ、ＭＬＬ、Ｔ−ＡＬＬ、Ｂ−ＡＬＬ及びＣＭＭＬ、骨髄増殖性疾患などの血液悪性腫瘍、がんのような他の増殖性疾患、自己免疫障害、及び乾癬及びアトピー性皮膚炎のような皮膚障害の予防及び処置のための薬剤の製造のための該化合物の使用にも関する。
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