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国際特許分類[A61K31/505]の内容

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式(I)の化合物(式中、可変の基は明細書中にて定義したとおりである)、前記化合物の医薬として許容されうる塩、前記化合物の医薬として許容されうる溶媒和物、このような塩の溶媒和物、および前記化合物のプロドラッグ、ならびに高脂質血症を処置するためのコレステロール吸収阻害薬としての前記物質の使用が説明されている。前記物質の製造法および前記物質を含有する医薬組成物についても説明されている。
【化1】

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次の一般式(1)


(式中、Rは有機基を示し、Xは−CHCH−又は−CH=CH−を示し、Rは水素原子又はアルキル基を示す)で表わされるスタチン類又はその塩を0.001〜20質量%、ポリエチレングリコールを20〜80質量%及び水を含有し、pHが4.0以上7.0未満であることを特徴とする外用剤。
本発明のスタチン類又はその塩を有効成分とする外用剤は、ラクトン体の生成が抑制され経時安定性に優れ、経皮吸収性に優れた外用剤である。
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本発明は、新規PDF阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、R1、Q、R2、R3、及びR4が明細書で定義した通りである式Iにより定義される化合物、又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明は、式Iの化合物を含んでなる医薬組成物、MMP−13阻害剤としての式Iの化合物の使用も提供する。
【化1】

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本発明は、カテプシンK阻害剤であり、そしてカテプシンKが関与する疾患または医学的状態、例えば炎症、関節リウマチ、骨関節症、骨粗しょう症および腫瘍を含むさまざまな障害の処置のために薬学的に有用である、式Iの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいはエステルを提供する:
【化1】


(式中、記号は定義の意味を有する)。
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【課題】長年にわたり、多数の有害生物防除剤が使用されているが、効力が不十分、有害生物が抵抗性を獲得しその使用が制限される等、種々の課題を有するものが少なくない。従って、かかる欠点の少ない有害生物防除剤の開発が望まれている。
【解決手段】ピリミジン系化合物につき種々検討した結果、本発明を完成した。すなわち本発明は、式(I):
【化1】


(式中、Xはアルキニル又はハロアルキニルであり;Yは−NR基又は窒素原子がピリミジン環と結合する3〜8員の含窒素飽和環状基であり;Zはハロゲン、アルキル又はハロアルキルであり;nは0〜2であり;Rは置換されてもよいシクロアルキルであり;Rは水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいアリール又は置換されてもよいアリールアルキルである)で表されるピリミジン系化合物である。 (もっと読む)


式:
【化62】


を有する化合物はプロテインキナーゼを阻害するために有用である。前記化合物の製造方法、前記化合物を含む組成物及び前記化合物を用いる治療方法も開示されている。
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式(I)(式中、R〜Rは請求項1に記載された意味を有する)で示される化合物、ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステルは医薬組成物の形態で使用することができる。
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アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドールはPPARガンマのアゴニストまたは部分的アゴニストであり、およびII型糖尿病の症状である高血糖症の他に、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および2型糖尿病にしばしば伴う肥満の治療および制御において有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数A、L、Z、X、X、X、XおよびXは本明細書において定義した通りである。式(I)の化合物は凝固カスケードおよび/または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素;例えば、トロンビン、第Xa因子、第XIa因子、第IXa因子、第VIIa因子および/または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
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