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国際特許分類[A61K31/505]の内容

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本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症及び関連心臓血管疾患の治療及び/または予防において有用である。 (もっと読む)


本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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本発明は一般式(I)を有する4−フェニル−ピリミジン−2−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。

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本発明により、感染の処置に有用な処方物、具体的には、最後の蒸気滅菌の際に安定である、活性のある薬学的成分のポサコナゾールを注射可能な懸濁液中に含む処方物が提供される。ポサコナゾールの水性の注射可能な懸濁液は、リン脂質の助けを借りてビヒクル中に均質になるように懸濁させられている。加えて、熱保護剤が、オートクレーブによって誘導される粒子の大きさの成長を小さくするために使用され、さらに、オートクレーブの間、リン脂質を安定化させるために緩衝システムが使用される。提供される処方物は、121℃で20分間のオートクレーブの後、そしてその後の少なくとも6ヶ月間の4℃から40℃での保存後も安定なままである。
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本発明は、式[IおよびII]:


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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本開示は、抗増殖活性を有する2,4−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患(例えば、腫瘍形成癌)を治療する方法を提供する。さらに別の局面では、これらの化合物および/または立体異性的に富んだ化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または生理学的条件下もしくは使用条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 (もっと読む)


本発明は、メロキシカム又はその医薬的に許容可能な塩及びビタミン、消炎剤及び生薬からなる群より選ばれる第2医薬活性化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


アテローム性動脈硬化症、例えば一次または二次アテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病または神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防または処置を目的とする医薬の製造のための、式(I)(式中、Rは−Hを表す)を有する少なくとも1種の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と組み合わせた、少なくとも1種のスタチンまたはその薬学的に許容され得る塩の使用に関する。
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頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬として有用な
式:


[式中、環Qはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Aはベンゼンまたは複素環を表す。
Gは置換基Rを有してもよい環B、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる1若しくは2の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
は下式から選ばれる基を表す。


およびRは同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
mおよびnは、同一または異なって、それぞれ0、1または2を表す。
は、水素原子、ハロゲン等を表す。
およびRは同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。]
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。

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本発明は式(1)
【化1】


(式中、A、X、Y、Z、Ra、Rb、Rc、R1、R2及びR3は請求項1に定義されたとおりである)の化合物に関する。これらの化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療における使用に適している。また、本発明は上記性質を有する薬物の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。
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